Цефотаксим-Д пор.д/п.ин.р-ра фл.1г №5

Торговое название
ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

Международное название
CEFOTAXIME

Латинское название
CEFOTAXIMUM-DARNІTSA

Общая характеристика
міжнародна та хімічна назви: Cefotaxime; (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7[[(Z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(метоксиіміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрію; основні фізико-хімічні властивості: порошок білого чи білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний; склад: 1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної в перерахуванні на сухий цефотаксим 0,5 г або 1,0 г

Форма выпуска
порошок для пригот. р-ра д/и по 1.0 г фл. №5 Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармгруппа
Протимікробні засоби, цефалоспориновий антибіотик третього покоління

Фармакологические свойства
Цефотаксим-Дарниця - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів III покоління. Особливості хімічної структури забезпечують високу активність препарату стосовно грамнегативних бактерій, стійкість до впливу бета-лактамаз, які вони продукують. Препарат діє бактерицидно. Має широкий спектр дії, у тому числі відносно мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, та антибіотиків пеніцилінового ряду. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., включаючи ті, які продукують бета-лактамази; Streptococcus spp., за винятком групи D); грамнегативних мікроорганізмів (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., у тому числі К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp.. Salmonella spp., Senatia spp., Shigella spp., Yelsinia spp.), анаеробних мікроорганізмів (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). До дії препарату поперемінно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі стафілококи.

Фармакокинетика
У дорослих через 5 хв. після одноразового внутрішньовенного введення 1 г Цефотаксиму-Дарниця концентрація в плазмі складає 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення препарату в тій же дозі максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 0,5 години і становить 20-30 мкг/мл. Період напіввиведення препарату складає при внутрішньовенному введенні 1 годину і 1-1,5 години при внутрішньом'язовому введенні. З білками плазми (переважно з альбуміном) зв'язується 25-40 % препарату. Приблизно 90 % введеної дози виводиться із сечею, 50 % у незміненому стані і приблизно 20 % у вигляді метаболіту дезацетилцефотаксиму. В осіб похилого віку період напіввиведення Цефотаксиму-Дарниця збільшується до 2,5 години. У дорослих з порушеною функцією нирок об'єм розподілу не змінюється, період напіввиведення не перевищує 2,5 години. У дітей рівень препарату в плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким, що визначаються у дорослих, які одержують таку ж дозу препарату в мг/кг маси. Період напіввиведення Цефотаксиму-Дарниця складає від 0,75 до 1,5 години.

Показания к применению
Цефотаксим-Дарниця застосовують для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами: - інфекції бронхолегеневої системи (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легень); - менінгіт, септицемія, ендокардит; - інфекції вуха, горла, носа; - інфекції сечовивідних шляхів, нирок; -гінекологічні інфекції; -інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини; - гостра неускладнена гонорея. -інфіковані рани та опіки. У хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику післяопераційних інфекцій, особливо при операціях травного тракту, урологічних і акушерсько-гінекологічних.

Способ применения и дозы
Цефотаксим-Дарниця вводять внутрішньом'язово чи внутрішньовенно (струминно чи краплинно). Для внутрішньом'язової ін'єкції розчиняють 0,25 г чи 0,5 г препарату в 2 мл (1 г у 3 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять глибоко в сідничний м'яз. Для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 0,25 г чи 0,5 г у 2 мл (1 г у 4 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5 % розчину глюкози, вводять протягом 50-60 хв. Приготовлені розчини стабільні до 24 годин при зберіганні в холодильнику (4-6 °С) і 12 годин при температурі не вищій 23 °С. Жовтувато-бурштиновий колір готового розчину не впливає на ефективність і безпечність антибіотика. Звичайна доза препарату для дорослих - 1 г через кожні 12 годин. У важких випадках дозу збільшують до 2 г через кожні 12 годин чи збільшують число введень до 3-4 разів на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної 12 г. Добова доза для немовлят і дітей з масою тіла до 50 кг - 50-100 мг/кг маси тіла звичайно поділяється на 3-4 внутрішньом'язових чи внутрішньовенних введення. При тяжких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють. Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в тій же дозі, що й дорослим. Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг. У випадку порушення функції нирок дозу знижують (при кліренсі креатиніну 5 мл/хв. приймають половинну дозу препарату).

Побочные эффекты
Можливі алергічні реакції, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкопенія, підвищення показників печінкових проб, рівня лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі. Можуть розвинутися явища подразнення в місцях ін'єкцій, підвищення температури тіла.

Противопоказания
Застосування Цефотаксиму-Дарниця протипоказане при підвищеній чутливості до препаратів групи цефалоспоринів. Слід з обережністю призначати препарат при підвищеній чутливості до пеніцилінів (можливість алергічних реакцій).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При застосуванні Цефотаксиму-Дарниця одночасно з антикоагулянтами непрямої дії виявляється синергізм. Антибіотики-аміноглікозиди та діуретики підсилюють нефротоксичні властивості Цефотаксиму-Дарниця. Препарат не повинен змішуватися з іншими антибіотиками як в одному шприці, так і в одному інфузійному розчині.

Передозировка
Існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії при використанні високих доз Цефотаксиму-Дарниця. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне.

Особенности применения
Призначення цефалоспоринів вимагає збору алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості). Якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування слід припинити. Використання Цефотаксиму-Дарниця суворо протипоказане у пацієнтів із вказівкою в анамнезі на реакцію гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає в 5-10 % випадків. Якщо є вказівки в анамнезі на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують дуже обережно. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється важкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і/чи гістологічними дослідженнями. Негайно припиняють введення препарату та призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину і метронідазолу. Цефотаксим-Дарниця проникає через плацентарний бар'єр. Безпека використання препарату при вагітності не доведена, тому препарат не слід застосовувати при вагітності. Цефотаксим-Дарниця проникає в грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату годування груддю припиняють.

Условия и сроки хранения
Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25°С. Термін зберігання -2 роки.

Упаковка
По 0,5 г або 1,0 г у флаконах, по 5 або 10 флаконів у пачці, по 20 або 40 пачок у коробках.

Производитель и его адрес
ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця". Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.