Цефантрал пор.д/п в/м.в/в.ин.фл.1г №1

Торговое название
ЦЕФАНТРАЛ (CEFANTRAL)

Международное название
CEFOTAXIMUM

Латинское название
CEFANTRAL

Общая характеристика
Цефотаксим 1г

Форма выпуска
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1 пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., ин балк, № 25

Фармгруппа
Цефалоспорины

Фармакологические свойства
6R-[6альфа, 7бета(Z)]]-3-[(ацетилокси)метил-7-хх(2-амино-4-тиазолил)(метокси-имино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли). Цефалоспориновый антибиотик с широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Высокоактивен относительно грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам: Tscherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, индолотрицательных видов Proteus, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менее активный относительно Streptococcus spp. (в том числе S.pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitides, N.gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стойкий к большинству в-лактамазпродуцирующих грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика
После в/м введения 0,5 г или 1 г цефотаксима средняя концентрация в сыворотке крови составляет 11,9 и 25 мг/мл через 30 мин. Около 40% введенной дозы связывается с белками. Период полувыведения составляет приблизительно 1–2 ч. Цефотаксим хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Около 60% дозы остается в неизмененном виде и выводится с мочей на протяжении 24 ч.

Показания к применению
инфекции дыхательных и мочевых путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия, менингит, гонорея и другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами; профилактика хирургических послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы
применяют Цефантрал в/м и в/в. Для в/м инъекций растворяют 1 г препарата в 4 мл стерильной воды для инъекций. При в/м введении также используется 1% или 2,0% лидокаин (на 1 г — 4 мл). Для в/в введения 1 г Цефантрала растворяют в 4 мл (2 г — 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 3–5 мин. Для в/в инфузии растворяют 2 г препарата в 100 мл изотоническего р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят на протяжении 50–60 мин. Обычная доза Цефантрала для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 г и вводится через каждые 12 ч. Максимальная суточная доза в зависимости от тяжести заболевания может быть увеличена до 12 г. Обычная доза для грудных детей и детей младше 12 лет — 50–100 мг/кг массы тела в сутки, с интервалом введения 6–12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу снижают. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и меньше суточную дозу препарата снижаютт вдвое. Из-за повышенной почечной экскреци при острых почечных заболеваниях рекомендуется снижать дозы Цефантрала. После начальной дозы — 1 г в сутки дозу следует снизить вдвое, не меняя частоты введения, то есть 1 г каждые 12 ч, затем 0,5 г каждые 12 ч или 1 г каждые 8 ч, затем 0,5 г каждые 8 ч и и т.п. Коррекцию дозы необходимо проводить с учетом с течения инфекции и общего состояния больного. Для приготовления р-ра для инъекций 0,5 г порошка растворяют в 2 мл стерильной воды для инъекций. При в/м введении можно применять 1% лидокаин в той же пропорции. При в/в введения 0,5–1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 4 мин. Для в/в капельного введения 2 г порошка растворяют в 100 мл р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Вводить на протяжении 50-60 мин.

Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит. Со стороны кроветворной системы: нейтропения, транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, кровотечения и кровоизлияния, аутоимунная гемолитическая анемия. Со стороны мочевыводящей системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, ОПН. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия (у пациентов с почечной недостаточностью). Аллергические реакции: высыпания на коже, гиперемия, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, лихорадка, анафилактический шок. Другие: дисбактериоз, суперинфекция, влагалищный и оральный кандидоз. Местные: в месте введения —боль, уплотнение и воспаление тканей, флебит

Противопоказания
беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе кровотечений, энтероколита (особенно неспецифичного язвенного колита). При лечении детей в возрасте до 2,5 года не рекомендуется использовать в/м введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с НПВП, салицилатами и сульфинпиразоном повышается риск развития кровотечений, поскольку Цефантрал, угнетая кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном применении с антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и также повышается риск развития кровотечений. Пробенецид замедляет выведение цефотаксима из-за уменьшения канальцевой секреции. При сочетании Цефантрала с нефротоксическими препаратами необходим контроль функции почек, а при применении более 10 дней — контроль форменных элементов крови. Несовместим в одном шприце с р-рами анминогликозидов.

Передозировка
Симптомы: энцефалопатия. Лечение — симптоматическое

Особенности применения
у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможно возникновение перекрестной аллергической реакции на цефалоспориновые антибиотики. Цефантрал с осторожностью назначают новорожденным, пациентам с нарушениями функции почек, при колите в анамнезе. При применении препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и псевдопозитивная реакция мочи на глюкозу. Необходимо соблюдать осторожность при применении в комбинации с «петлевыми» диуретиками, аминогликозидами. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным следует назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции). При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Свежеприготовленный р-р пригоден для применения на протяжении 6 ч при температуре 25 °С, или 24 ч при температуре 5 °С.

Производитель и его адрес
Lupin индия