Цефаксон пор.д/п.ин.р-ра фл.1г

Торговое название
ЦЕФАКСОН (CEFAXONE)

Международное название
CEFTRIAXONUM

Латинское название
CEFAXONE

Общая характеристика
Цефтриаксон 1000 мг 1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли в переcчете на цефтриаксон 0,25 г, 0,5 г, или 1,0 г.

Форма выпуска
пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 1 пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., ин балк, № 25

Фармгруппа
цефалоспориновый антибиотик III

Фармакологические свойства
6R-[6альфа, 7бета(Z)]]-7-[[2-амино-4-тиазолил) (метоксимино) ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,. 6-тетрагидро –2 – метил - 5, 6 – диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метила]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбонова кислота (в виде динатриевой соли). Цефаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, оказывает бактерицидное действие, угнетает синтез клеточной стенки бактерий, in vitro угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К действию Цефаксона чувствительны следующие виды микроорганизмов: грамположительные: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы А (Str. pyogenes), Streptococcus группы В (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.; грамотрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы — резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы — резистентны), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. ( в том числе Y. enterocolitica); анаэробные возбудители: Bacteroides spp. (например, B. fragilis), Clostridium spp., (в том числе Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Некоторые штаммы большинства Bacteroides spp. (например, B. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу — устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Показатели AUC при в/в и в/м введениях одинаковы, что свидетельствует о полной биодоступность цефтриаксона. При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие относительно чувствительных к нему возбудителей сохраняется на протяжении 24 ч. У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови попадает в спинномозговую жидкость, которая приблизительно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг, концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную ингибирующую дозу для возбудителей менингита. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания обратно пропорциональна концентрации (при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками плазмы крови составляет 95%, а при контрацепции 300 мг/л — только 85%). Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет приблизительно 8 ч. У грудных детей в возрасте до 1 мес и у людей пожилого возраста сарше 75 лет средний период полувыведения приблизительно вдвое длиннее. У взрослых в неизмененном виде с мочой выделяется 50–60% цефтриаксона и 40–50% с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных приблизительно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек средней степени тяжести, при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. При патологии функции почек увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделения цефтриаксона почками.

Показания к применению
инфекции, вызванные чувствительными к Цефаксону патогенными микроорганизмами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полосити (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных со сниженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, в особенности пневмонии, а также инфекции ЛОР-органов, гениталий, в том числе гонорея. Профилактика инфекций в послеоперационном периоде

Способ применения и дозы
взрослые и дети старше 12 лет: среднесуточная доза составляет 1–2 г Цефаксона 1 раз в сутки (через 24 ч) в/в или в/м. В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для детей от первого года жизни до 12 лет: при одноразовом суточном дозировании рекомендуется такая схема: новорожденным (до двухнедельного возраста): 20–50 мг/кг в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется из-за незрелости ферментной системы грудных детей). Суточная доза составляет 20–75 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более следует использовать дозы для взрослых. Дозу свыше 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии по крайней мере на протяжении 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Менингит. При бактериальном менингите у детей начальная доза составляет 100 мг/кг один раз в сутки (максимально 4 г). При выделении культуры патогенного микроорганизма и определении его чувствительности к Цефаксону, следует снизить дозу в соответствии с полученными данными. Рекомендуется следующая продолжительность курса в зависимости от возбудителя: Возбудитель Продолжительность терапии Neisseria meningitidis 4 дней Haemophilus influenzae 6 дней Streptococcus pneumoniae 7 дней Чувствительные Enterobacteriacease 10–14 дней Гонорея. Для лечения гонореи, вызванной как пенициллиназо-образующими, так и пенициллиназо-необразующими штаммами, рекомендуется разовая доза 250 мг в/м. Профилактика инфекции в пред- и послеоперационном периоде. Для предупреждения развития послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение взрослым Цефаксона в дозе 1–2 г за 30–90 мин до оперативного вмешательства. Недостаточность функции почек и печени. У больных с нарушенной функцией почек, при нормальном функционировании печени, нет необходимости снизить дозу Цефаксона. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) рекомендуется, чтобы суточная доза Цефаксона не превышала 2 г для взрослых. У больных с нарушенной функцией печени, при сохранении функции почек, дозу Цефаксона снижать также нет необходимости. При сочетаной тяжелой патологии печени и почек необходимо регулярно контролировать концентрацию Цефаксона в сыворотке крови. Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости изменять дозу препарата после процедуры. В/м введение: для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5–4 мл 1% или 2% р-ра лидокаина и необходимое количество препарата ввести глубоко в ягодичную мышцу; рекомендуется вводить не больше 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный р-р нельзя вводить в/в! В/в введение: для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной, дистиллированной воды и необходимое количество препарата вводить в/в медленно на протяжении 2¬¬–4 мин. В/в инфузия: продолжительность в/в инфузии по крайней мере 30 мин. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести приблизительно в 40 мл р-ра, не содержащего кальций, например: в 0,9% р-ре натрия хлорида, в 5% р-ре глюкозы, в 10% р-ре глюкозы, 5% р-ре левулезы и ввести необходимое количество препарата.

Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, стоматит и глоссит. Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки, полиморфная эритема. Другие одиночные побочные эффекты: головная боль, головокружения, повышение активности ферментов печени, боль в правом подреберье, олигурия, повышение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. В исключительном случае отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушения свертывания крови. После в/в введения в некоторых случаях возможен флебит. Для его предотвращения следует вводить препарат медленно (на протяжении 2–4 мин).

Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам. Первый триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефаксон и аминогликозиды действуют синергически в отношении многих грамположительных и грамотридцатеьных бактерий. Хотя заранее говорить о потенцированном эффекте подобных комбинаций нельзя, при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях (например, вызванных Pseudomonas aeruginosa) обоснованно их одновременное назначение, однако из-за фармацевтической несовместимости Цефаксона с аминогликозидами вводить их следует раздельно. Цефаксон фармацевтически несовместим так же с р-рами других антибиотиков

Передозировка
большие концентрации Цефаксона в плазме крови не могут быть снижены при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение

Особенности применения
не исключена возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят адреналин, затем ГКС. Иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, которая указывает на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Цефаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют оперативного вмешательства, достаточно консервативного лечения. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам Цефаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, применение Цефаксона требует еще большей осторожности. Поскольку препарат попадает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период приема Цефаксона. При продолжительном применении необходим периодический контроль формулы крови. Цефаксон применяется только в условиях стационара

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Свежеприготовленный р-р Цефаксона пригоден для применения на протяжении 6 ч при температуре 25 °С или 24 ч при температуре 5 °С.

Производитель и его адрес
Lupin