Флемоклав Солютаб табл.125/31.25мг №20

Торговое название
ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ® (FLEMOCLAV SOLUTAB®)

Латинское название
FLEMOCLAV SOLUTAB

Общая характеристика
Амоксициллина тригидрат 125 мг Кислоты клавулановой калиевая соль 31,25 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, отдушка абрикосовая, сахарин, магния стеарат.

Форма выпуска
табл. дисперг. 156,25 мг, № 5, № 20

Фармгруппа
Пенициллины

Фармакологические свойства
антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы). Клавулановая кислота, входящая в состав препарата, обеспечивает устойчивость амоксициллина к действию в-лактамаз, расширяя спектр его противомикробной активности. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Enterecoccus faecalis, Enterococcus faecium, Bacillus antrhracis, Nocardia asteroids, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Еscherichia coli (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Proteus mirabilis (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Proteus vulgaris (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Neisseria menengitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Haemophilus ducreyi (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Helicobacter pylori, Klebsiella spp.(включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Salmonella spp. (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Shigella spp. (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurella multocida, виды Legionella, Campylobacter jejuni, Vibrio choleraе; анаэробных грамотрицательных бактерий: Вacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Fusobacterium spp.; других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетика
Амоксициллин Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и варьирует приблизительно до 94%. Биодоступность при применении в диапазоне доз 250–750 мг прямо пропорциональна дозе. При повышении дозы степень абсорбции снижается. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. После однократного приема 500/125 мг амоксициллина/клавулановой кислоты среднее значение концентрации амоксициллина через 8 ч составляет 0,3 мг/л. Объем распределения — 0,3–0,4 л/кг, степень связывания с белками плазмы крови — 17–20%. Амоксициллин выводится в основном с мочой (52+15% в неизмененном виде в течение 7 ч), небольшое количество выводится с желчью. Общий клиренс составляет 250–370 мл/мин. Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нарушением функции почек составляет около 1 ч (0,9–1,2 ч), а при анурии — 10–15 ч. Выводится при гемодиализе. Клавулановая кислота Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет около 60%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация клавулановой кислоты в сыворотке крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема внутрь. После однократного приема в дозе 500/125 мг амоксициллина/клавулановой кислоты концентрация клавулановой кислоты в сыворотке крови достигает 0,08 мг/л через 8 ч. Объем распределения составляет около 0,2 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы крови — приблизительно 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Проникновения в грудное молоко не выявлено. Приблизительно 40% выводится с мочой (18–38% в неизмененном виде). Общий клиренс составляет около 260 мл/мин. Период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек — около 1 ч, при анурии — 3–4 ч. Выводится при гемодиализе. Терапевтические концентрации обоих веществ достигаются в желчном пузыре, тканях органов брюшной полости, коже, подкожной жировой клетчатке и мышечной ткани, а также в синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное.

Показания к применению
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого) и ЛОР-органов (в том числе средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); бактериальные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе абсцесс, раневая инфекция); инфекции мочеполовой системы (в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит, сальпингит, сальметрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, шанкроид, гонорея); остеомиелит, сепсис, интраабдоминальные инфекции, перитонит, послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы
для уменьшения выраженности диспепсических симптомов принимают в начале еды. Таблетку проглатывают целиком, разжевывают, запивая стаканом воды или растворяют ее в 1/2 стакана воды (не менее 30 мл). Длительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна превышать 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 1 таблетке 500/125 мг 2–3 раза в сутки. При более тяжелых инфекциях дозу можно удвоить. Суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет (с массой тела 13–37 кг) составляет 20–30 мг амоксициллина и 5–7,5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела. Вообще для детей в возрасте от 2 до 7 лет (масса тела — 13–25 кг) разовая доза составляет 125/31,25 мг при кратности приема 2–3 раза в сутки; для детей в возрасте 7–12 лет (масса тела 25–37 кг) разовая доза составляет 250/62,5 мг при кратности приема 2–3 раза в сутки. При более тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать (максимальная суточная доза составляет 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела). У пациентов с нарушением функции почек выведение клавулановой кислоты и амоксициллина замедлено. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности дозы препарата не должны превышать приведенные в таблице. Скорость клубочковой фильтрации, мл/мин Взрослые Дети 10–30 500/125 мг 2 раза в сутки — <10 500>

Побочные эффекты
развиваются редко и носят, как правило, легкий и преходящий характер. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь. В некоторых случаях развивается так называемая пятидневная сыпь (кореподобная сыпь). Степень выраженности реакции зависит от дозы препарата и состояния пациента. Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота,диарея, нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови), которое чаще отмечается у мужчин и лиц в возрасте старше 65 лет (у детей развивается крайне редко). Риск развития побочных эффектов повышается при применении препарата более 14 дней. Симптомы возникают во время лечения или сразу после его прекращения, однако в некоторых случаях могут проявляться через несколько недель после отмены препарата. Побочные эффекты со стороны ЖКТ обычно преходящие и незначительные, но иногда бывают выраженными. Ниже приведена частота развития побочных эффектов со стороны различных органов и систем: Часто Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности I типа (крапивница, пурпура); со стороны кожи: сыпь. Редко Со стороны крови: изменения клеточного состава периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия), повышение протромбинового времени и увеличение времени кровотечения; со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, в том числе холестатический; со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, васкулит; со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (в случае нарушения функции почек или передозировки); со стороны психики: преходящая повышенная активность; со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит. Единичные случаи Псевдомембранозный колит, анафилактические реакции, разные формы эритемы (включая синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз).

Противопоказания
повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата, а также к другим в-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины), развитие желтухи или нарушения функции печени после приема амоксициллина или клавулановой кислоты в анамнезе, возраст до 2 лет. У пациентов с мононуклеозом или лимфолейкозом повышается риск развития сыпи, поэтому при этих заболеваниях амоксициллин/клавулановую кислоту не назначают

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию компонентов препарата. Флемоклав Солютаб не следует назначать одновременно с бактериостатическими препаратами (тетрациклины, макролиды или хлорамфеникол), особенно при острых инфекциях. Возможен синергический эффект при одновременном назначении с аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином, ванкомицином. Лекарственные препараты, которые тормозят выделение амоксициллина (пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон и в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразон), способствуют более длительному нахождению амоксициллина в плазме крови. Флемоклав Солютаб не применяют сочетанно с пробенецидом. Применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск появления сыпи. С осторожностью назначают амоксициллин в комбинации с дисульфирамом. Сочетанное применение амоксициллина и дигоксина обусловливает повышение уровня дигоксина в плазме крови. Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивов. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. При одновременном применении с антикоагулянтами необходим врачебный контроль больного, поскольку при этом увеличивается протромбиновое время

Передозировка
может проявляться тошнотой, рвотой и диареей с возможными нарушениями водно-электролитного баланса. В случае передозировки промывают желудок, назначают активированный уголь, поддерживают водно-электролитный баланс, проводят симптоматическую терапию. В случае тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Особенности применения
пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени. Функцию печени нужно постоянно контролировать. Существует вероятность развития перекрестной устойчивости микроорганизмов к другим пенициллинам или цефалоспоринам. Как и в случаях применения других пенициллинов широкого спектра действия, могут развиваться суперинфекции, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или дисфункцией иммунной системы. При устойчивой диарее, возможном псевдомембранозном и геморрагическом колите должны быть приняты соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. У больных с нарушением функции почек дозу препарата необходимо подбирать с учетом тяжести состояния. Пациентам с нарушением функции печени комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота следует назначать с осторожностью и под постоянным медицинским контролем. Флемоклав Солютаб не следует применять более 14 дней без оценки функции печени. Увеличение протромбинового времени отмечают редко. Амоксициллин/клавулановую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают антикоагулянты. Необходимо учитывать возможность развития грибковой или бактериальной суперинфекции на протяжении терапии. При развитии суперинфекции прием препарата прекращают и назначают соответствующую терапию. Негативного влияния амоксициллина/клавуланата на плод и новорожденного при применении у беременных не отмечено. В течение I триместра препарат следует назначать с осторожностью. Применение во II–III триместр безопасно. Амоксициллин экскретируется в грудное молоко, данных о выделении клавуланата нет. Негативного влияния на грудного ребенка при кормлении грудью на фоне применения комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты не выявлено. Негативного влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами не отмечено. Неферментативные методы определения уровня глюкозы в крови, а также результаты определения уробилиногена в период лечения препаратом могут быть ошибочными.

Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °С.

Производитель и его адрес
Astellas Pharma Europe нидерланды