Амписульбин пор.д/п ин.р-ра 1,5г фл.

Торговое название
АМПИСУЛЬБИН®-КМП (AMPISULBINUM-KMP)

Международное название
АМПИСУЛЬБИН

Латинское название
AMPISULBINUM-KMP

Общая характеристика
Ампициллин 1г Сульбактам 0,5 г

Форма выпуска
пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл.

Фармгруппа
пенициллины

Фармакологические свойства
комбинированный препарат, состоящий из антибиотика ампициллина и ингибитора ?-лактамаз сульбактама. Обладает широким спектром бактерицидного действия. Ампициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра дейст¬вия, является бактерицидным компонентом препарата, проявляет активность в отношении чувствительных микроорганизмоввфазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида наружной мембраны бактерий. Сульбактам не проявляет выраженную антибактериальную активность (активен только в отношении Neisse¬ria spp., Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella catarrha¬lis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором ?-лактамаз, обусловливающих резистентность микроорганизмов к ампициллину. Сульбактам оказывает синергическое действие с пенициллинами. Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность противомикробного действия компонентов препарата. Амписульбин-КМП активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp.(в том числе штаммов, продуцирующих ?-лактамазу); Streptococ¬cus spp., в том числе Str. pyogenes, Str. viridans, Str. pneumoniae (пневмо¬кокк), Str. faecalis (энтерококк); Haemophilus influenzae и Н. parainfluenzae (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазы); Moraxel¬la catar¬rhalis; Neis¬seria meningitidis, N. gonorrhoeae; Escherichia coli; Kleb¬siella spp.; Prote¬us spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы¬); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii¬; Clostridi¬¬um spp.; неспорообразующих анаэробов — Peptococcus spp. и Peptostrep¬tococcus spp.; Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина сходны. Максимальная концентрация в крови и период полувыведения ампициллина при использованииего в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе. Компоненты препарата хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, хорошо проникают в желчь, мокроту, гной. Проникновение в СМЖ низкое, однако усиливается при менингите. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкостях соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сыворотке крови. В низких концентрациях препарат проникает в грудное молоко. В зависимости от дозы и способа введения препарат обнаруживается в крови в течение 6–8 ч. Период полувыведения составляет примерно 1 ч. Экскретируется преимущественно с мочой (75–80%) в неизмененном виде.

Показания к применению
бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекции уха, горла, носа (синусит, средний отит, эпиглоттит, тонзиллит, фарингит); инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочевых путей (цистит, пиелонефрит); внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит); инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит); сепсис; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит); гонококковые инфекции; анаэробные инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии (кесарево сечение, прерывание беременности).

Способ применения и дозы
применяют в/в и в/м. Суточная доза для взрослых обычно составляет 1,5–3 г, ее вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 ч в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести — в суточной дозе до 6 г, каждые 6 или 8 ч. Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделив ее на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 ч. Недоношенным и детям первой недели жизни препарат вводят каждые 12 ч в дозе 75 мг на 1 кг массы тела в сутки, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. Длительность лечения устанавливают индивидуально, как правило, она составляет 5–14 дней, в случае клинической необходимости — более. После нормализации температуры тела и устранения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 ч. Для профилактики хирургических инфекций вводят 1,5–3 г препарата во время вводного наркоза, что обеспечивает достижение эффективных концентраций в сыворотке крови и в тканях во время выполнения операции. Введение препарата можно повторить через 6–8 ч; при оперативных вмешательствах большого объема применение антибиотика обычно прекращают через 24 ч после операции. Для лечения острой неосложненной гонореи препарат вводят однократно в дозе 1,5 г. При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин) следует увеличить интервал между каждым введением: при клиренсе креатинина от 15 до 29 мл/мин интервал составляет 12 ч, от 5 до 14 мл/мин — 24 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Амписульбин-КМП вводят сразу после сеанса гемодиализа, а при продолжительном артерио¬венозном гемодиализе — через 6–12 ч. Р ры Амписульбина-КМП готовят непосредственно перед их применением. При приготовлении р ра следует дать ему отстояться после добавления растворителя до полного исчезновения образующейся пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Для в/м введения Амписульбин-КМП растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,5–1% р ре лидокаина (после предварительного определения чувствительности пациента к лидокаину). Во флакон, содержащий 0,75 или 1,5 г препарата, добавляют 1,6 или 3,2 мл растворителя соответственно. Р р вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или в изотоническом р ре натрия хлорида, или в 5% р ре глюкозы. Во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 5 мл растворителя; во флакон, содержащий 1,5 г, — 10 мл. Вводят медленно в течение 5–10 мин.

Побочные эффекты
тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, сыпь и другие кожные реакции, редко — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, повышение активности АлАТ и AсАT в сыворотке крови. Эти явления исчезают после прекращения применения препарата. Возможны местные реакции — боль в месте инъекции, при в/в введении — флебит. Крайне редко — анафилактический шок.

Противопоказания
повышенная чувствительность к одномуизкомпонентов препарата, период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксином В. Аминогликозиды инактивируются при взаимодействии с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце. У больных с подагрой при одновременном приеме Амписульбина-КМП и аллопуринола риск развития кожных реакций повышается. Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлинению периодов полувыведения этих препаратов вследствие угнетения их почечной (канальцевой) секреции. Амписульбин-КМП неустойчив в р рах, содержащих декстрозу или другие углеводы, его не следует смешивать с другими препаратами крови и белковыми гидролизатами. Амписульбин-КМП удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов; может снижать эффективность эстрогенов.

Передозировка
вочень высоких дозах препарат может вызвать эпилептиформные судороги. В таких случаях препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение. Для устранения судорог, обусловленных передозировкой, применяют диазепам. Анафилактический шок развивается редко и не всегда обусловлен передозировкой, но всегда представляет угрозу для жизни. При возникновении анафилактического шока необходимы срочные меры по его¬ устранению: вводят эпинефрин, ГКС, при необходимости — проводят ИВЛ.

Особенности применения
препарат не рекомендуется применять для лечения инфекционного мононуклеоза. При лечении больных, которым показано ограниченное введение натрия, следует учитывать, что препарат содержит натрий. Перед назначением препарата необходимо выяснить наличие в анам¬незе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае развития аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение. При развитии суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворение, особенно у новорожденных, недоношенных и детей грудного возраста. В период лечения препаратом возможны ложноположительные результаты глюкозурических тестов. Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами.

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не более 15±2 °С.

Производитель и его адрес
Артериум Киевмедпрепарат