Бензилпенициллин-КМП пор.д/п ин.р-ра фл.1000000ЕД

Торговое название
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН-КМП ( Benzylpenicillinum-KMP)

Международное название
Benzylpenicillin

Латинское название
BENZYLPENICILLINUM-KMP

Общая характеристика
международное и химическое названия: Benzylpenicillin; (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1- азабицикло [3.2.0] гептан-2-карбоксилат натрия; основные физико-химические свойства: мелкокристаллический порошок белого цвета; состав: 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Форма выпуска
Порошок для инъекций во флаконах.

Фармгруппа
Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.

Фармакологические свойства
Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов. К действию бензилпенициллина устойчивы пенициллиназо - образующие штаммы стафилококков и других микроорганизмов. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой. За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30 - 60 мин; через 3-4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Период полувыведения составляет 30-60 мин., при нарушении функции почек-4-10 часов, при одновременном нарушении функции печени и почек - до 16 - 30 часов. Из организма быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.

Показания к применению
Бензилпенициллин-КМП применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардите, гнойном плеврите, перитоните, цистите, септицемии и пиемии, менингите, остром и хроническом остеомиелите, инфекциях мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей, слизистых оболочек, разных формах ангин, дифтерии, скарлатине, рожистом воспалении, сибирской язве, сифилисе, гонорее, бленнорее, актиномикозе и другие инфекционных заболеваниях. Препарат назначают также при лечении гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике, при воспалительных заболеваниях глаз.

Способ применения и дозы
Применять по назначению и под контролем врача! Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально, в полости организма Наиболее распространен внутримышечный путь введения. При внутримышечном и внутривенном введении суточная доза для взрослых варьирует от 250 000 до 60 000 000 ЕД. При инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000 – 500 000 ЕД; суточная -1 000 000 – 2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000 – 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 – 60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000 - 100 000 ЕД/кг, старше 1 года -50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000 - 300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Kpaтность введения препарата - 4 - 6 раз в сутки. Растворы Бензилпенициллина-КМП готовят непосредственно перед их применением. Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1 - 3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000 - 2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5 - 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000 - 5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 - 80 капель в1 минуту. Внутривенно препарат вводят 1 - 2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями. Подкожно Бензилпенициллин-КМП применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл О,25-0,5% раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина-КМП взрослым вводят в концентрации 10 000 - 20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000 - 5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение. Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000 -10 000 ЕД, детям - 2 000 - 5 000 ЕД, вводят медленно -1 мл в минуту, 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5 - 10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечное введение. Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам. В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин-КМП применяют от 7 -10 дней до 2-х месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Побочные эффекты
При введении препарата возможны аллергические реакции - кожные сыпи, крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В этих случаях введение препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. Эндолюмбальное введение может вызвать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма и др.). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью. При применении Бензилпенициллина-КМП в редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков вводят адреналин, сердечно-сосудистые средства {коргликон, строфантин, эуфиллин и др), гормональные препараты (гидрокортизон или преднизолон) и десенсибилизирующие средства (пипольфен, супрастин). При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких, вдыхание кислорода, после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, граммотрицательные микроорганизмы). Таким больным при лечении Бензилпенициллином -КМП целесообразно назначать витамины группы В и кислоту аскорбиновую, а при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания
Применение препарата противопоказано у больных с повышенной чувствительностью к лекарственным средствам группы пенициллинов и цефалоспоринов (перед назначением необходимо выяснить наличие аллергических реакций на ранее применившиеся препараты этих групп), при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Противопоказанием для эндолюмбального введения является эпилепсия. При беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффект препарата ослабляют средства, вызывающие бактериостаз (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

Особенности применения
Растворы Бензилпенициллина -КМП используют сразу после приготовления. Не допускается добавление к растворам препарата каких-либо других лекарственных средств. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект применения препарата отсутствует через 3-5 дней после начала применения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин -КМП с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать большие дозы. При растворении Бензилпенициллина -КМП в растворе новокаина может образоваться мутный раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
Во флаконах, содержащих по 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД Бензилпенициллина-КМП.

Производитель и его адрес
Украина ОАО «Киевмедпрепарат» 01032, г. Киев, ул. Саксаганского,139 тел.ф.: (044) 216-31-84; 216-14-74