Левомицетин табл.0,5 №10 (БХФЗ)

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕВОМІЦЕТИН

Торговое название
ЛЕВОМІЦЕТИН

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Chloramphenicol

Латинское название
LAEVOMYCETINЕ

Общая характеристика
Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:
chloramphenicol; Д-(-)-трео-1-пара-нітрофеніл-2-дихлорацетиламіно-пропандіол-1,3; основні фізико-хімічні властивості:
таблетки круглої форми, білого або білого із жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. Допускається наявність ледве помітних вкраплень жовтого кольору;
склад:
1 таблетка містить хлорамфеніколу (левоміцетину) 500 мг у перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини:
крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма выпуска
Діючі речовини:
1 таблетка містить хлорамфеніколу (левоміцетину) - 500.0 мг

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амфеніколи. Хлорамфенікол.
Код АТС J01BA01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Левоміцетин, антибіотик широкого спектра дії, має бактеріостатичну дію. У високих концентраціях або стосовно високочутливих мікроорганізмів він може проявляти бактерицидний ефект. Будучи жиророзчинним, левоміцетин проникає крізь клітинну мембрану бактерій та оборотно зв’язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до пептидних ланцюгів, що ростуть (можливо, як результат пригнічення активності пептидилтрансферази), внаслідок чого порушується формування пептидних зв’язків та наступний синтез білка.
Активний відносно Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (у тому числі Salmonella typhi), діє на Streptococcus spp. (у тому числі на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штамів Proteus spp., на деякі штами Pseudomonas aeruginosa; активний відносно Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (у тому числі Chlamydia trachomatis).
Не діє на Mycobacterium tuberculosis, на патогенні найпростійші та на гриби.
Активний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.
У зв’язку з високою токсичністю Левоміцетин застосовують для лікування тяжких інфекцій, при яких менш токсичні антибактеріальні засоби неефективні або протипоказані.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 80%. Час досягнення максимальної концентрації – 1 – 3 години. Терапевтична концентрація утримується 4 – 5 годин після прийому препарату.
З білками зв’язується 45 – 50%. Добре проникає у рідини та тканини організму, проникає крізь плаценту, проникає у грудне молоко. Найбільші концентрації Левоміцетину спостерігаються у печінці та нирках. У жовчі спостерігається до 30% від введенної дози. Добре проникає крізь ГЕБ: максимальна концентрація у лікворі спостерігається через 4 – 5 годин після одноразового введення внутрішньо. Біотрансформується у печінці, 90% зв’язується з неактивним глюкуронідом. Хлорамфеніколу пальмітат гідролізується до вільного стану у травному тракті до початку всмоктування. Хлорамфенікол натрію сукцинат гідролізується до вільного стану у плазмі крові, печінці, легенях та нирках. У плода та недоношених дітей печінка недостатньо розвинена, щоб зв’язувати Левоміцетин, що призводить до накопичення токсичної концентрації активної форми препарату, і може призвести до розвитку “сірого синдрому”. Виводиться препарат головним чином з сечею (переважно у вигляді неактивних метаболітів), частково кишечником (1 – 3%).
Період напіввиведення у дорослих з нормальною функцією нирок та печінки становить 1,5 – 3,5 години, при порушеній функції нирок – 3 – 4 години, при тяжкому порушенні функції печінки – 4,6 – 11 годин.

Показания к применению
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до левоміцетину: черевний тиф, паратифи, шигельоз, бруцельоз, сальмонельоз, ієрсиніоз, туляремія, пневмонія, сепсис, гнійний перитоніт, менінгіт, рикетсіози, хламідіози, хронічні захворювання жовчовивідних шляхів. Препарат показаний у випадках неефективності інших протимікробних засобів у зв’язку із сильними побічними ефектами.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають внутрішньо за 30 хвилин до їди, у разі нудоти, блювання – через 1 годину після їди. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання, стану хворого.
Дорослим призначають по 250 – 500 мг 3 – 4 рази на добу. Добова доза становить 2 г. При тяжких формах інфекцій в умовах стаціонару можливе підвищення дози до 3 г на добу.
Дітям від 3 до 8 років призначають у разовій дозі 150 – 200 мг, старше 8 років – 200 – 300 мг. Кратність прийому 3 – 4 рази на добу.
Курс лікування звичайно становить 7 – 10 діб. При необхідності та за умови задовільного перенесення, при відсутності змін у складі периферичної крові, можливе подовження курсу лікування до 2-х тижнів.

Побочные эффекты
Побічна дія.
При застосуванні Левоміцетину можуть спостерігатися:
- диспептичні явища (нудота, блювання, діарея), подразнення слизових оболонок рота, зiву;
- алергiчнi реакцiї у виглядi висипання на шкiрi, дерматозів, ангіоневротичного набряку;
- токсичний вплив на систему кровотворення (ретикулоцитопенія, агранулоцитопенія, анемія), у тяжких випадках можливий розвиток апластичної анемії, тромбоцитопенії, лейкопенії;
- пригнічення мікрофлори кишечнику, дисбактеріоз, повторні грибкові інфекції.
Великі дози Левоміцетину можуть викликати психомоторні розлади, сплутаність свідомості, зорові і слухові галюцинації, зниження гостроти слуху та зору, параліч очних яблук.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість (алергія) до Левоміцетину, тіамфеніколу, азидамфеніколу та інших компонентів препарату. Захворювання крові, виражені порушення функції печінки, нирок, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання), вагітність, лактація, діти віком до 3 років включно, гостра порфірія.
Левоміцетин не слід призначати при гострих респіраторних захворюваннях, ангіні, а також з метою профілактики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Тривале застосування Левоміцетину, який є інгібітором ферментів печінки, у передопераційний період або під час операції може зменшити плазмовий кліренс та подовжити тривалість дії алфетанілу.
Одночасне застосування хлорамфеніколу з препаратами, що пригнічують кровотворення (цитостатики, сульфаніламіди та інші), або з променевою терапією може посилити їх пригнічувальну дію на кістковий мозок.
При одночасному застосуванні Левоміцетину з толбутамідом (бутамідом) та хлорпропамідом їх гіпоглікемічний ефект може посилюватись (у зв’язку з пригніченням метаболізму цих препаратів у печінці та підвищенням їх концентрації), що потребує корекції доз.
Тривале одночасне застосування Левоміцетину та естрогенвмісних пероральних контрацептивних засобів може призвести до зниження надійності контрацепції та збільшення частоти проривних кровотеч.
При одночасному застосуванні Левоміцетину з пеніциліном, еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином спостерігається взаємне послаблення протимікробної дії, тому слід уникати їх одночасного застосування.
Пригнічення Левоміцетином ферментної системи цитохрому Р-450 може послабити печінковий метаболізм фенобарбіталу, фентоїну, варфарину та інших препаратів, які метаболізуються оксидазною системою змішаної функції, що призводить до затримки виведення та підвищення їх концентрації у крові.
При одночасному застосуванні з вітаміном В12 Левоміцетин може протидіяти стимуляції гемопоезу вітаміном В12.

Передозировка
Передозування.
Тяжкі ускладнення з боку системи кровотворення, що, як правило, пов’язані із застосуванням тривалий час великих доз (більше 3 г на добу) – бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичні кровотечі та крововиливи, незвична втома або слабкість.
Особливо небезпечний сірий колапс, що спостерігається переважно у новонароджених, але при передозуванні можливий і у дітей старшого віку або в особливо чутливих людей (здуття живота, блювання, дихальний дистрес з тяжким метаболічним ацидозом, сірий колір шкіри, серцево-судинний колапс).
Лікування: відміна препарату та призначення симптоматичної терапії, промивання шлунка, призначення ентеросорбентів.

Особенности применения
Особливості застосування.
У процесі лікування слід контролювати склад периферичної крові, слідкувати за станом печінки та нирок.
При появі лейкопенії, тромбоцитопенії, анемії або інших патологічних змін крові Левоміцетин слід відмінити.
Для прогнозування апластичної анемії клінічний аналіз крові не має сенсу, оскільки вона зазвичай проявляється після закінчення лікування. Тому такі симптоми, як бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичні кровотечі, слабкість (якщо вони з’являються через декілька тижнів або місяців після відміни препарату), потребують невідкладної допомоги.
У хворих, що раніше лікувалися цитостатичними препаратами або застосовували променеву терапію, слід зіставити ризик та користь лікування, бо Левоміцетин потенціює ризик розвитку побічної дії.
Одночасний прийом етанолу призводить до розвитку дисульфірамової реакції (гіперемія шкіри, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).
Лікування не повинно бути довше за термін, який потрібен для отримання ефекту, однак він повинен бути достатньо тривалим, щоб виключити або звести до мінімуму можливість рецидиву.
Неприпустиме безконтрольне призначення Левоміцетину і застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо в педиатричній практиці.
Немає посилань на те, що препарат може негативно впливати на водіїв та людей, що працюють з технікою.
З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюваннях та схильності до алергічних реакцій.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 С.
Термін придатності – 3 роки.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м.Київ, Україна