Тирозол табл.п/о 10мг №50

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТИРОЗОЛ

Торговое название
ТИРОЗОЛ

Латинское название
THYROZOL

Общая характеристика
Склад:
діюча речовина: тіамазол;
1 таблетка містить тіамазолу 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза порошкоподібна, тальк, гіпромелоза 2910/15, магнію стеарат VS, натрію крохмальгліколят (тип С), кремнію діоксид колоїдний безводний;
оболонка: диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), гіпромелоза 2910/15, заліза оксид червоний (Е 172) (для таблеток 10 мг).

Форма выпуска
Форма випуску:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 20 (10х2), № 50 (10х5; 25х2), № 100 (10х10; 25х4)

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Антитиреоїдні засоби.
Код ATC Н03ВВ02.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Антитиреоїдний засіб. Блокує фермент пероксидазу, який бере участь в йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до порушення синтезу тироксину і трийодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичне лікування тиреотоксикозу, незалежно від його етіології. Тіамазол не впливає на секрецію попередньо синтезованих тиреоїдних гормонів, це пояснює тривалість латентного періоду до нормалізації концентрації тироксину і трийодтироніну в сироватці крові, внаслідок цього поліпшення клінічної картини. Тироксин не впливає на тиреотоксикоз, який розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо Тирозол швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 40 – 80 хв. З білками плазми крові практично не зв’язується. Тирозол накопичується в щитовидній залозі та дуже повільно метаболізується, у зв’язку з чим на кінетичній кривій утворюється плато концентрації, яке зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози препарату. Кінетика метаболізму Тирозолу не залежить від функції щитовидної залози. Період напіввиведення препарату становить 3 години. У пацієнтів з печінковою недостатністю він більш тривалий. Тирозол виводиться з сечею та жовчю, незначною мірою – з фекаліями. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів (70 % протягом 24 годин) і незміненої речовини.

Показания к применению
Показання.
- Тиреотоксикоз.
- Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу.
- Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом.
- Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду. Проводиться до початку дії радіоактивного йоду (протягом 4 – 6 місяців).
- У виняткових випадках тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв’язку з загальним станом або за індивідуальними причинами неможливо провести радикальне лікування.
- Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодвмісних рентгеноконтрастних засобів) при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Добова доза визначається індивідуально.
Добову дозу застосовують одноразово або розділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози слід приймати протягом дня, через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають за один прийом, після сніданку.
Таблетки приймають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
При тиреотоксикозі, залежно від ступеня тяжкості захворювання, препарат призначають у дозі 20 – 40 мг на добу. Після нормалізації функції щитовидної залози (через 3 – 8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози – 5 - 20 мг на добу.
Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (в середньому - 1 рік). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.
При підготовці до хірургічного лікування гіпертиреозу препарат призначають у дозі
20 – 40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану, протягом 3 – 4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках – препарат починають застосовувати раніше) і закінчують приймати за день до операції. В період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для укріплення тканин щитовидної залози.
При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20 – 40 мг на добу Тирозолу до досягнення еутироїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози по відношенню до променевої терапії.
У латентний період дії радіоактивного йоду, залежно від ступеня тяжкості захворювання, препарат призначають у дозі 5 – 20 мг на добу до початку дії радіоактивного йоду.
При тривалій підтримуючій тиреостатичній терапії слід приймати максимально низькі ефективні дози – 2,5 – 10 мг на добу, за необхідності, додатково застосовувати невеликі дози левотироксину.
Для профілактики тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодвмісних рентгеноконтрастних засобів) при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі рекомендована доза становить 10 – 20 мг Тирозолу на добу та 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів.
Дітям Тирозол призначають у початковій дозі 0,3 – 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2 – 0,3 мг/кг маси тіла на добу. За необхідності додатково призначають левотироксин.
Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат слід застосовувати в максимально низьких ефективних дозах.
Пацієнтам зі звуженням трахеї та зобом дуже великих розмірів слід протягом короткого періоду застосовувати Тирозол, довготривала дія препарату може призвести до росту зоба.

Побочные эффекты
Побічні реакції.
- Часто зустрічаються алергічні шкірні реакції (свербіж, висип, кропив’янка), зазвичай помірного ступеня тяжкості зникають при подальшій терапії.
В поодиноких випадках можуть бути більш тяжкі випадки дерматитів.
- Агранулоцитоз зустрічається у 0,3 – 0,6 % випадках. Може також проявлятися через тижні або місяці після початку лікування. У більшості випадків побічні явища зникають самостійно після припинення прийому препарату.
- Рідко зустрічаються гарячка, порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія); самостійно минають після припинення прийому препарату. Іноді смакові відчуття відновлюються через декілька тижнів після закінчення курсу лікування.
- В поодиноких випадах - артралгія, яка розвивається поступово, іноді навіть через декілька тижнів після терапії; клінічні симптоми інфекційного неспецифічного артриту не відмічаються.
- В поодиноких випадках - холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі в період лікування слід відрізняти від дисфункцій, спричинених гіпертиреозом, таких як підвищення рівня ?-глутаміл транспептидази та лужної фосфатази.
- У деяких випадках можуть розвиватися генералізована лімфаденопатія, гостре запалення слинних залоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, неврит, аллопеція, червоний вовчак, інсуліновий аутоімунний синдром (відмічається зниження рівня глюкози крові).
- При лікуванні Тирозолом, за рахунок зниження патологічно підвищеного витрачання енергії при гіпертиреозі, може збільшуватися маса тіла. Покращання клінічної картини свідчить про нормалізацію енергообміну.

Противопоказания
Протипоказання.
- Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
- Гранулоцитопенія.
- Холестаз перед початком лікування.
- Ушкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом.
Тирозол не рекомендується застосовувати пацієнтам з реакціями гіперчутливості в анамнезі (алергічний висип, риніти).
Пацієнтам, які мають зоб дуже великих розмірів та звуження трахеї, слід з обережністю та протягом якомога коротшого періоду застосовувати Тирозол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Нестача йоду підвищує сприйнятливість щитовидної залози до Тирозолу, а надлишок йоду – знижує її. Інші безпосередні взаємодії з іншими лікарськими засобами не відомі. Слід враховувати, що метаболізм та виведення інших лікарських засобів при гіпертиреозі може збільшуватися. Ці показники нормалізуються при відновленні функції щитовидної залози. За необхідності дозування препарату слід коригувати.

Передозировка
Передозування. Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу та внаслідок ефекту нестачі гормонів – до активації аденогіпофіза з подальшим ростом зоба. У такому випадку необхідно зменшити дозу Тирозолу і додатково призначити застосування левотироксину.
Прийом великих доз Тирозолу (приблизно 120 мг на добу) може супроводжуватися побічною мієлотоксичною реакцією. Такі високі дози призначають в індивідуальних випадках (тяжкий ступінь захворювання, тиреотоксичний криз). При виникненні токсичності для кісткового мозку в період лікування Тирозолом слід відмінити препарат та, якщо необхідно, додатково призначити застосування тиреоїдних гормонів.

Особенности применения
Особливості застосування.
Перед початком лікування необхідно звернути особливу увагу на симптоми агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, висока температура тіла). У випадку розвитку будь-якого з вищезазначених симптомів, особливо в період першого тижня лікування, слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу крові.
Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози не слід застосовувати препарат.
Надлишок препарату в організмі, після прийому дуже високих доз, може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або росту зоба за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормона. Тому дозу Тирозолу потрібно зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої залози та додатково призначити левотироксин.
Проявлення або погіршення ендокринної патології очного яблука не залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладнення не є причиною для зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) та не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.
В поодиноких випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без будь-яких додаткових заходів може проявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричинених основним захворюванням.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами відсутні.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Під час вагітності Тирозол застосовують у випадку необхідності та в максимально низьких ефективних дозах. Додаткове застосування тиреоїдних гормонів протипоказано.
В період годування груддю таблетки Тирозол застосовують у рекомендованих дозах, які не перевищують 10 мг на добу.
Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених.
Діти.
Препарат не призначають дітям молодше 3 років у даній лікарській формі. Тирозол призначають у початковій дозі 0,3 – 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2 – 0,3 мг/кг маси тіла на добу. За необхідності додатково призначають левотироксин.

Условия и сроки хранения
Термін придатності. 4 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С та недоступному для дітей місці.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Упаковка
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері. По 2, 5, 10 блістерів у картонній коробці;
25 таблеток у блістері. По 2, 4 блістери в картонній коробці.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
Мерк КГаА, Німеччина