Метилпреднизолон-ФС табл.4мг №30

Торговое название
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-ФС (Methylprednisolone-PS)

Латинское название
METYLPREDNISOLONUM-PS

Общая характеристика
международное и химическое названия: метилпреднизолон; 11?,17,21-trihydroxy-6?-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione; основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с насечкой в виде креста; состав: одна таблетка содержит метилпреднизолона - 4 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармгруппа
Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикостероиды. Метилпреднизолон

Фармакологические свойства
Метилпреднизолон-ФС – синтетический глюкокортикостероид – аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Обладает также противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства Метилпреднизолона-ФС не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов. Подобно другим кортикостероидам, Метилпреднизолон-ФС тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, и ?-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков – липокортинов, обладающих противоотечной активностью. В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Обладает липолитической и липогенетической активностью.

Фармакокинетика
После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабые диссоциируемые связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится от 40 до 90 % препарата. Объем распределения Метилпреднизолона-ФС составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты - 20-?-гидроксиметилпреднизолон и 20-?-гидрокси-6-?-метилпреднизолон. Метаболиты выделяются главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, в меньшей степени – в почках. Клиренс Метилпреднизолона-ФС составляет 383 л/день; период полувыведения - 165 минут.

Показания к применению
Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, контактный дерматит, аллергический дерматит; бронхиальная астма; хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; саркоидоз; сывороточная болезнь; лекарственные аллергии; сезонный и привычный аллергический ринит; аутоиммунная гемолитическая анемия; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; врожденная эритроидная гипопластическая анемия; язвенный колит; болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и лимфомы).

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предположительного срока лечения. Как правило, необходимо в течение нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточным является назначение малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут потребоваться при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг в сутки). Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь минимальной поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки. При лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких первоначально Метилпреднизолон-ФС назначают в дозе 32 - 40 мг в сутки. Затем через каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3 - 4 недели лечения прием таблеток прекращают или переходят на ингаляционные глюкокортикостероиды. При тяжелой форме астмы, при длительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4 - 8 мг в сутки. Терапия должна быть циркадной, альтернирующая терапия в большинстве случаев невозможна. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час). При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием. При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пенициламином. Затем дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки. При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, затем переходят на однократный прием препарата и в течение 4 - 6 недель дозу постепенно снижают. При поллинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки в течение первых 4 дней, затем в течение последующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточный, можно продлить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4 - 8 мг. При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составить от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность лечения обычно не превышает 2 - 4 недель. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев. При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Затем доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим в течение нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами. При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме – до 60 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки. При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей. При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более длительная терапия, то необходимо достичь альтернирующего режима применения. При заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости сочетают с препаратами минералокортикоидов.

Побочные эффекты
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, хроническая сердечная недостаточность у кардиологических больных, артериальная гипертензия, потеря калия и гипокалиемический алкалоз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы позвонков, артропатия Шарко. Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и кровотечения, желудочные кровотечения, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника. Со стороны кожи: ухудшение процессов регенерации, петехии и экхимозы, истончение кожи, гипо- и гиперпигментация. Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков. Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные припадки. Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-адреналовой системы, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей. Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм. Со стороны иммунной системы: «смазывание» клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия), подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

Противопоказания
Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной чувствительности к препарату. Длительное применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающий лишай, простой лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против туберкулеза; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок. Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата нужно тщательно сопоставить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Метилпреднизолона-ФС. При применении Метилпреднизолона-ФС совместно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений. При совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов, антикоагулянтов – производных кумарина, соматотропина. При совместном применении Метилпреднизолона-ФС с празиквантелом содержание празиквантела в крови может снижаться. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития миопатии, кардиомиопатии. Действие сердечных гликозидов усиливается при совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Передозировка
Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При длительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома.

Особенности применения
Лечение необходимо проводить под контролем врача. Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час). При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25? С. Срок годности - 3 года.

Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Производитель и его адрес
ООО «Фарма Старт» Адрес. Украина, 03124, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8.