Депо-медрол сусп.д/ин.40мг/мл фл.1мл

Торговое название
ДЕПО-МЕДРОЛ (DEPO-MEDROL)

Международное название
METHYLPREDNISOLONUM

Латинское название
DEPO-MEDROL

Общая характеристика
сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 1 мл, №1
сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 2 мл, №1
Метилпреднизолон…………. 40 мг/мл

Форма выпуска
сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 1 мл, №1
сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 2 мл, №1

Фармгруппа
Кортикостероиды для системного применения. H02A В04

Фармакологические свойства
Депо-Медрол - синтетический глюкокортикоид, обладающий выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммунодепрессивной активностью. Под действием препарата уменьшается количество иммуноактивных клеток в очаге воспаления, вазодилатация, происходит стабилизация мембран лизосом, подавление фагоцитоза, снижается продукция простагландинов. Препарат оказывает минимальное минералокортикоидное действие. Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы периферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету. Применение Депо-Медрола приводит к перераспределению жировых отложений из-за влияния препарата на жировой обмен. Длительное применение препарата может вызвать остеопороз.

Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 40мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3ч и составляет в среднем 1,48мкг/100мл, связывание с белками плазмы крови 40-90%. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся главным образом с мочой и в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Период полужизни составляет 69,3ч. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы 4-8 сут. После внутрисуставного введения 40мг препарата в каждый коленный сустав (общая доза 80мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-8ч и составляет приблизительно 21,5мкг/100мл. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 дней.

Показания к применению
не применяют для лечения острых состояний, представляющих угрозу для жизни.
Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, показано в/м применение препарата при таких ревматологических заболеваниях:
Как дополнительное средство в качестве поддерживающей терапии (аналгетики, кинезитерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (при обострении процесса) при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите. При нижеприведенных заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ: посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, ревматоидний артрит, включая ювенильный ревматоидний артрит (в отдельных случаях может понадобиться поддерживающая терапия низкими дозами), острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит.
В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при коллагенозах: системной красной волчанке, системном дерматомиозите, остром ревмокардите.

Кожные заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативний дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит (препараты выбора сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).

Аллергические заболевания, не поддающиеся стандартной терапии: ХОЗЛ, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, медикаментозная аллергия, крапивница, острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора эпинефрин).

Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва.

Заболевания органов пищеварительного тракта: неспецифический язвенный колит (системная терапия), болезнь Крона (системная терапия).

Отечный синдром: для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой.

Заболевание органов дыхания: саркоидоз, бериллиоз, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с адекватной противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, резистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания: приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (большая талассемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, острых лейкозах у детей.

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность надпочечников, острая недостаточность надпочечников (препараты выбора гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами, особенно у грудных детей), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при онкологических заболеваниях, негнойный тиреоидит.

Прочие заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; рассеянный склероз в фазе обострения.
Внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение и введение в некоторые ткани показано как вспомогательная терапия для кратковременного применения при острых состояниях или в фазе обострения при таких заболеваниях: синовит при остеоартрозе, ревматоидний артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.
Введение в патологический очаг показано при келлоидных рубцах, локализованных поражениях при красном плоском лишае (Вильсона), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах и простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, очаговой алопеции, кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты сухожильного влагалища), полимиозите. Инсталляции в прямую кишку показаны при неспецифическом язвенном колите.

Способ применения и дозы
рекомендуемые способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку.
Системное применение. Режим дозирования зависит от тяжести и прогноза заболевания и предполагаемой длительности лечения. Для получения пролонгированного эффекта недельную дозу препарата вводят в/м однократно.
Детям дозы следует снижать в соответствии с возрастом и массой тела пациента, но учитывать при этом тяжесть состояния. Если при хронических заболеваниях наступает спонтанная ремиссия, то лечение надо прервать.

При адреногенитальном синдроме вводят 40мг в/м с интервалом 2нед.

При ревматоидном артрите 40-120мг в/м еженедельно.

При кожных заболеваниях 40-120мг в/м еженедельно в течение 1-4нед. При тяжелых формах острого дерматита, вызванного токсином плюща, 80-120мг в/м, эффект наступает через 8-12ч. При хроническом контактном дерматите повторные инъекции возможны с интервалами 5-10 дней. При себорейном дерматите 80мг еженедельно.

При БА вводят 80-120мг в/м, эффект наступает через 6-48ч и сохраняется от нескольких дней до 2 нед.

При аллергическом рините 80-120мг в/м, эффект наступает через 6ч и сохраняется от нескольких дней до 3 нед. При стрессах дозу следует повысить.

Ректальное введение Депо-Медрола показано при неспецифическом язвенном колите. Препарат назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введений в дозе 40-120мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2нед или более. В большинстве случаев бывает достаточно назначения 40мг Депо-Медрола в 30-300мл воды.

Местное применение. При ревматоидном артрите или остеоартрозе доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5нед и более. В крупный сустав вводят 20-80мг препарата; в средний 10-40мг; в мелкий 4-10мг. Важно ввести препарат в синовиальное пространство.

При тендините и тендосиновиите препарат вводят в сухожильное влагалище, при кистах сухожильных влагалищ непосредственно в кисту. Дозу подбирают индивидуально, она может составлять от 4 до 30мг. Инъекции можно повторять.

При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят 20-60мг препарата. При обширных очагах возможно распределение дозы (20-40мг) на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно побеление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения 1-4 инъекции, интервалы индивидуальны.

Побочные эффекты
нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз, АГ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз кости. Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги. Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов: нарушение менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белков, замедление роста у детей. Со стороны органов зрения: задняя субкапсуллярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией. Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием препарата: снижение сопротивляемости организма к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение заживления ран. Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок. Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживание ран. Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, абсцессы. Прочие: при введении препарата в патологические очаги в области головы в редких случаях развивалась слепота.

Противопоказания
системные микозы; повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
при лечении очагового и диссеминированного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока метилпреднизолон вводится одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. При лечении онкологических заболеваний, таких как лейкоз и лимфома, метилпреднизолон обычно применяется в сочетании с алкилирующими агентами, антиметаболитами и производными алкалоидов барвинка. ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови и к токсическому действию салицилатов, если введение ГКС будет прекращено. Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут угнетать метаболизм ГКС, поэтому необходимо осуществлять подбор дозы ГКС во избежание передозировки. Одновременное введение барбитуратов, фенилбутазона, фенитоина и рифампицина может усиливать метаболизм ГКС и ослаблять эффективность ГКС-терапии. ГКС могут как ослаблять, так и усиливать действие антикоагулянтов. В связи с этим терапию антикоагулянтами следует проводить под постоянным контролем. Больные, получающие терапию ГКС, не должны вакцинироваться против натуральной оспы. Другие мероприятия по иммунизации также не следует проводить у больных, которые получают терапию ГКС, в особенности в высоких дозах, поскольку при этом существует опасность неврологических осложнений, и в связи с отсутствием антителообразования. ГКС могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышают риск снижения толерантности к глюкозе. Одновременное применение препаратов, которые имеют ульцерогенное действие (например, салицилаты и другие НПВП) может увеличить риск образование язв в желудочно-кишечном тракте. При гипопротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью. Отмечались случаи возникновения судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина. При одновременном применении этих двух препаратов отмечается взаимное снижение интенсивности их метаболизма. Поэтому при совместном применении этих препаратов увеличивается вероятность возникновения судорог и других побочных реакций, которые могут возникать при применении любого из этих препаратов в качестве монотерапии.

Передозировка
острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Куши н га.

Особенности применения
больные, которые относятся к нижеприведенным группам риска, должны находиться под медицинским контролем и получать препарат как можно более коротким курсом.
У детей, которые получают ГКС ежедневно на протяжении продолжительного времени, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможна манифестация латентного диабета или повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах.
У больных с АГ возможно ухудшение течения заболевания.
У пациентов с психическими расстройствами в анамнезе при наличии эмоциональной нестабильности или склонности к психотическим реакциям применение ГКС может ухудшать состояние.
Поскольку выраженность осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и продолжительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и положительный эффект при подборе дозы и продолжительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.
При продолжительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, определение уровня глюкозы в крови через 2 ч после приема пищи, определение АД и массы тела, рентгенологическое исследование органов грудной клетки должны проводиться регулярно, через определенные временные интервалы. Рекомендуется рентгенологическое исследование верхних отделов пищеварительного тракта у больных с пептической язвой в анамнезе и при клинически выраженной диспепсии.
Отмену препарата после продолжительной терапии следует проводить под медицинским контролем. Вероятность развития медикаментозной вторичной недостаточности коры надпочечных желез можно свести к минимуму путем постепенного снижения дозы при отмене препарата. После отмены препарата необходимо провести оценку функции коры надпочечников. Наиболее важными симптомами недостаточности надпочечников являются астения, ортостатические гипотензия и депрессия.
Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной жироовой клетчатки, не следует превышать рекомендуемую дозу для введения.
Рекомендуется дозу разделять на несколько частей и вводить в несколько различных мест пораженной зоны. При проведении внутрисуставных и в/м инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат внутрикожно или п/к, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной жировой клетчатки, а также не вводить препарат в дельтовидную мышцу.
Если больные, которые получают кортикостероидную терапию, подвергаются выраженным стрессорным воздействиям, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия. ГКС могут маскировать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции.
На фоне терапии ГКС может снижаться резистентность организма к инфекциям, а также способность локализовать инфекцию. При острой инфекции не следует вводить препарат внутрисуставно, в суставную сумку и в сухожильные влагалища; в/м введение возможно только после назначения адекватной противомикробной терапии.
Применение препарата при активном очаговом или диссеминированном туберкулезе допустимо только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы препарата следует подбирать особенно тщательно, поскольку может отмечаться реактивация заболевания. Во время продолжительной ГКС терапии такие больные должны получать химиопрофилактику.
Кожные аллергические реакции, которые иногда наблюдались при применении препарата, были, очевидно, обусловлены его неактивными компонентами. Редко при проведении кожных тестов наблюдали реакции собственно на метилпреднизолона ацетат. ГКС следует применять с осторожностью при неспецифичном язвенном колите, если существует опасность перфорации кишечника, развития абсцесса или других гнойных осложнений. С осторожностью назначают препарат при дивертикулите, при недавно наложенных кишечных анастомозах, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе и миастении, если ГКС применяются как основная или дополнительная терапия. Нет данных о том, что ГКС имеют канцерогенное или мутагенное действие, или влияют на репродуктивную функцию.
Следует принимать во внимание терапию ГКС при оценке результатов некоторых исследований (например, кожные тесты, уровень гормонов щитовидной железы и др.).
После внутрисуставного введения ГКС следует избегать перенагрузки сустава, в который вводился препарат. Несоблюдение этого требования может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. Нельзя вводить препарат в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждений.
При интрасиновиальном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.
Необходимо провести исследование аспирированной жидкости, чтобы исключить наличие гнойного процесса.
Значительное усиление боли, которая сопровождается местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе и лихорадка являются признаками инфекционного артрита. Если диагноз инфекционного артрита подтвержден, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную антибактериальную терапию.
Нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс. Хотя контролируемые клинические испытания показали, что ГКС способствуют стабилизации состояния при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС оказывают положительное влияние на прогноз при данном заболевании. Исследование также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить относительно высокие дозы ГКС.
В период беременности и кормления грудью препарат применяют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Производитель и его адрес
Pharmacia & Upjohn Pfizer Inc