Андрокур Депо масл.р-р д/ин.амп.300мг 3мл №3

Торговое название
Андрокур

Международное название
CYPROTERONUM

Латинское название
ANDROCUR

Общая характеристика
АНДРОКУР
табл. 50 мг.
Ципротерона ацетат 50 мг
АНДРОКУР ДЕПО
р-р масл. д/ин. 300 мг амп.
Ципротерона ацетат 300 мг

Форма выпуска
АНДРОКУР табл. 50 мг, №20, №50
АНДРОКУР ДЕПО р-р масл. д/ин. 300 мг амп. 3 мл, №3

Фармгруппа
препарат относится к синтетическим антиандрогенам антагонистам мужских половых гормонов

Фармакологические свойства
Блокирует влияние андрогенов, которые в незначительном количестве вырабатываются также и в организме женщин. Обладает также гестагенным и антигонадотропным действием. Ципротерон конкурентно блокирует влияние андрогенов на андроген-зависимые органы, например, препятствуя действию андрогенов на предстательную железу. У мужчин при приеме Андрокура наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также функции гонад. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. У женщин при приеме Андрокура уменьшается выраженность гирсутизма и андрогензависимой алопеции, снижается гиперфункция сальных желез и угнетается функция яичников.

Фармакокинетика
После перорального приема ципротерона ацетат полностью всасывается в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность около 88%. После перорального приема 50 мг ципротерона ацетата максимальная концентрация в плазме крови (140 нг/мл) отмечается примерно через 3 ч. В дальнейшем концентрация препарата снижается на протяжении 24-120 ч с периодом полувыведения 43,9±12,8 ч. Клиренс ципротерона ацетата составляет 3,5±1,5 мл/мин. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основной метаболит в плазме крови 15-гидроксипроизводное. Некоторая часть принятой дозы выводится в неизмененном состоянии с желчью. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 3:7. Период полувыведения метаболитов из плазмы крови составляет 1,7 дня. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы крови, приблизительно 3,5-4% остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифическое, изменение уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата. После в/м введения пролонгированной формы препарата (Андрокур-Депо) максимальная концентрация ципротерона ацетата в плазме крови наблюдается через 2-3 дня. При в/м введении активное вещество медленно высвобождается из масляного депо с монофазным снижением концентрации в плазме крови и периодом полувыведения около 4 сут.

Показания к применению
Андрокур таблетки и масляный р-р
У мужчин: антиандрогенная терапия при неоперабельном раке предстательной железы; патологические отклонения полового влечения (при необходимости снижения сексуальной потребности).
Андрокур таблетки
У женщин: выраженные симптомы андрогенизации (выраженный гирсутизм), вызванная андрогенами тяжелая алопеция, которая часто сопровождается тяжелыми формами акне и/или себореи.

Способ применения и дозы
У мужчин
При неоперабельной карциноме предстательной железы

для исключения влияния андрогенов коры надпочечников после орхиэктомии назначают по 2 таблетки 1-2 раза в сутки (100-200мг) или Андрокур-Депо по Змл (300мг) в/м 1 раз в 2нед. Если орхиэктомия не проводилась, назначают Андрокур по 2 таблетки 2-3 раза в сутки (200-ЗООмг) или Андрокур-Депо по Змл в/м 1 раз в неделю. При улучшении состояния или ремиссии заболевания прием препарата в предписанной дозе необходимо продолжать.

при лечении больных с неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами ЛГРГ предварительно принимают только Андрокур (для уменьшения повышенной продукции андрогенов) в течение 5-7 дней по 2 таблетки 2 раза в сутки (200мг), а в последующие 3-4нед присоединяют агонист ЛГРГ. Для ограничения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами ЛГРГ Андрокур продолжают принимать по 2 таблетки 1-2 раза в сутки (100-200мг).
При лечении патологических отклонений полового влечения дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно в начале курса назначают Андрокур по 1 таблетке 2 раза в сутки или вводят Андрокур-Депо по Змл в/м 1 раз в течение 10-14 дней, при необходимости дозу можно повысить до 2 таблеток Андрокура 2 раза в сутки, а временно до 3 раз в сутки или до 6мл Андрокура-Депо 1 раз в течение 10-14 дней (лучше по Змл в каждую ягодицу). В случае удовлетворительного терапевтического эффекта разовую дозу снижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 1/2 таблетки Андрокура 2 раза в сутки. При этом снижение дозы должно быть л постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозы на 1/2-1 таблетку в неделю.
Разовую дозу Андрокура-Депо снижают с одновременным постепенным увеличением интервалов между инъекциями. Для стабилизации лечебного эффекта препарат, как правило, применяют длительно, в течение нескольких месяцев, предпочтительно в сочетании с психотерапией.
У женщин
Андрокур принимают ежедневно, начиная с 1-го дня менструального цикла (у пациенток с аменореей лечение может быть начато в любое время) по 10-й день цикла в дозе 100 мг 1 раз в сутки. После достижения клинического улучшения дозу можно снизить до 25-50 мг/сут.
Для стабилизации менструального цикла и с целью обеспечения надежной контрацепции пациенткам с явлениями андрогенизации дополнительно назначают с 1-го по 21-й день цикла препарат Диане-35 по 1 драже в сутки в одно и то же время. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день менструального кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв на 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препарата Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается.
Если на протяжении 7-дневного перерыва кровотечения не было, прием препарата следует приостановить. Должна быть исключена беременность, после чего прием препарата может быть возобновлен.
При необходимости назначения комбинированного циклического лечения следует придерживаться всех указаний, приведенных в инструкции для медицинского применения Диане-35.
В постменопаузе или у пациенток после экстирпации матки Андрокур применяют в виде монотерапии. В зависимости от выраженности симптоматики доза Андрокура может составлять 25-50 мг/сут. Препарат принимают ежеденевно в течение 21 дня, затем делают перерыв на 7 дней.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально с учетом с учетом тяжести андрогенизации, а также эффективности терапии. Акне и себорея обычно устраняются раньше, чем алопеция. Андрокур в форме таблеток принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты
при применении Андрокура у мужчин снижается сперматогенез, который восстанавливается через несколько месяцев после прекращения лечения. Очень редко наблюдаются нарушения функций печени, гинекомастия, иногда вместе с повышением тактильной чувствительности сосков молочных желез. У мужчин при долгосрочном лечении Андрокуром, как и при применении друг их антиандрогенных препаратов, в чрезвычайно редких случаях наблюдались явления остеопороза. Быстрое введение Андрокура-Депо может вызвать одышку и кашель. У женщин на фоне комбинированного лечения подавляется овуляция. Возможно ощущение напряженности молочных желез. Назначение высоких доз Андрокура может вызывать снижение функции коры надпочечных желез. При назначении Андрокура в высоких дозах в единичных случаях отмечались сравнительно тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания
период беременности и кормления грудью, заболевания печени, желтуха, затяжной кожный зуд или герпес во время предыдущей беременности, синдром Дубина Джонсона, синдром Ротора, перенесенные или имеющиеся опухоли печени (при наличии рака предстательной железы применяют только в том случае, когда опухоль не обусловлена метастазами), доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тяжелые хронические депрессии, тромбоэмболические осложнения (в том числе в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с изменениями сосудов, серповидно-клеточная анемия, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
при приеме Андрокура может потребоваться коррекция доз инсулина и других противодиабетических препаратов.

Передозировка
ципротерона ацетат малотоксичен, острая передозировка маловероятна.

Особенности применения
больные, выполняющие работу, которая требует особой сосредоточенности (обслуживание механизмов, управление автотранспортом и др.), должны принимать во внимание возможные побочные эффекты Андрокура: усталость, снижение активности и способности к концентрации внимания.
При одновременном употреблении алкоголя действие Андрокура, направленное на снижение полового влечение, может уменьшаться вследствие действия алкоголя на ЦНС.
До завершения полового созревания Андрокур не назначают, поскольку нельзя исключить неблагоприятное влияние препарата на рост и эндокринную систему.
На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать функцию печени и коры надпочечных желез, а также картину периферической крови (в частности, количество эритроцитов).
Особо тщательное наблюдение необходимо у больных сахарным диабетом. Иногда при приеме Андрокура возникает ощущение одышки. При дифференциальной диагностике необходимо принимать во внимание стимулирующее влияние на дыхание прогестерона и синтетических прогестагенов, которое сопровождается гипокапнией и компенсаторным респираторным алкалозом, который не рассматривается как состояние, требующее лечения.
В редчайших случаях сообщалось о возникновении тромбоэмболии при применении Андрокура. Причинно-следственная взаимосвязь тем не менее является сомнительной.
В единичных случаях, так же, как и при применении препаратов половых гормонов, наблюдались опухоли печени. Они могут привести к угрожающим жизни кровотечениям в брюшную полость. Поэтому пациент должен информировать врача о возникновении непривычных жалоб со стороны верхних отделов брюшной полости, которые не исчезают самостоятельно. Возможность развития опухоли печени должна быть принята во внимание при дифференциальной диагностике. вопрос о целесообразности назначения препарата больным раком предстательной железы с предыдущими тромбоэмболическими явлениями, тяжелым сахарным диабетом с изменениями сосудов или серповидно-клеточной анемией следует решать после тщательного взвешивания возможных положительных и отрицательных последствий.
Перед началом лечения явлений андрогенизации у женщин рекомендуется проведение общемедицинского и гинекологического обследования (в том числе исследование молочных желез), а также следует исключить беременность.
При появлении межменструального кровотечения лечение прерывать не следует, обычно кровотечения проходят самостоятельно. При обильных и повторяющихся кровотечениях необходимо гинекологическое обследование для исключения органических заболеваний женских половых органов.

Условия и сроки хранения
в сухом месте при комнатной температуре

Производитель и его адрес
Schering