Фемостон 1мг/10мг табл.№28

Торговое название
ФЕМОСТОН

Международное название
FEMOSTON

Латинское название
FEMOSTON

Общая характеристика
Таблетки кирпично-красного цвета, предназначенные для приема в первые 14 дней менструального цикла, содержат по 2 мг эстрадиола. Таблетки желтого цвета, предназначенные для приема в последующие 14 дней 28-дневного менструального цикла, содержат по 2 мг эстрадиола и по 10 мг дидрогестерона. табл., п/плен. оболочкой 1 мг + 10 мг комби-уп., №28, №84 Комби-упаковка состоит из таблеток белого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и таблеток серого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона Прочие ингредиенты: лактоза, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат, Опадри OY-6957 розовый (для таблеток эстрадиола 2 мг), Опадри OY-02B22764 желтый (для таблеток эстрадиола 2 мг и дидрогестерона 10 мг), Опадри Y-1-7000 белый (для таблеток эстрадиола 1 мг), Опадри OY-8243 серый (для таблеток эстрадиола 1 мг и дидрогестерона 10 мг).

Форма выпуска
табл., п/плен. оболочкой 2 мг + 10 мг комби-уп., №28, №84

Фармгруппа
антиклимактерические ср-ва

Фармакологические свойства
комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Эстрадиол химически и биологически идентичен натуральному человеческому половому гормону эстрадиолу. Среди овариальных гормонов он обладает наивысшей активностью. Эстрадиол вызывает циклические изменения в матке, шейке матки и влагалище и обеспечивают поддержание тонуса и эластичности мочеполовых путей. Эстрадиол также играет важную роль в сохранении костной ткани, обеспечивая профилактику остеопороза и переломов. Пероральный прием эстрогенов положительно влияет на обмен липидов, оказывает благоприятное влияние на вегетативную нервную систему и непрямое позитивное влияние на психоэмоциональную сферу. Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при пероральном приеме, действие которого сопоставимо с действием прогестерона, вводимого парентерально. При введении женщинам с эстрогенстимулированным эндометрием дидрогестерон способствует полной секреторной трансформации эндометрия матки, предотвращая таким образом риск развития гиперплазии и/или карциномы эндометрия, обусловленных эстрогенами. Дидрогестерон не влияет на липидный спектр крови, не обладает андрогенными, эстрогенными, кортикоидными или анаболическими свойствами

Фармакокинетика
После приема внутрь микронизированный эстрадиол быстро всасывается и интенсивно метаболизируется. Главными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты обладают эстрогенной активностью как непосредственно, так и после их превращения в эстрадиол. Главными соединениями, присутствующими в моче, являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Эстрогены проникают в грудное молоко. После введения внутрь примерно 63% дидрогестерона экскретируется с мочой. Препарат полностью выводится через 72 ч. В организме дидрогестерон полностью метаболизируется. Главным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий преимущественно в моче в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Общей особенностью всех метаболитов является сохранение ими конфигурации 4,6-диен-З-она и отсутствие реакции гидроксилирования под действием 17а-гидроксилазы. Этим объясняется отсутствие эстрогенных и андрогенных эффектов у дидрогестерона. После введения дидрогестерона внутрь концентрации ДГД в плазме крови существенно превышают уровень исходного вещества. Дидрогестерон быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации для дидрогестерона и ДГД варьируют в пределах 0,5-2,5 ч. Периоды полувыведения для дидрогестерона и ДГД составляют соответственно 5-7 и 14-17 ч. В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность для анализа образования эндогенного прогестерона на основе измерения экскреции прегнандиола. До настоящего времени не было отмечено никаких клинически важных взаимодействий эстрадиола и дидрогестерона.

Показания к применению
заместительная гормонотерапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей вследствие оперативного вмешательства; профилактика постменопаузального остеопороза.

Способ применения и дозы
в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 или 1 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона или 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. Если гистологическое исследование эндометрия у больной, получавшей по 2 мг эстрадиола в сутки, выявит неадекватный прогестагенный ответ, ей нужно повысить дозу дидрогестерона путем дополнительного приема препарата Дуфастон по 10 мг 1 раз в сутки на протяжении последних 14 дней цикла. Больная должна принимать внутрь по 1 таблетке Фемостона ежеденевно в последовательности, указанной на упаковке. По окончании 28-дневного цикла следует немедленно начать следующий цикл лечения, то есть лечение препаратом должно быть последовательным и непрерывным. Больным, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день после начала менструации. Больным с редкими менструациями целесообразно начинать лечение после 10-14 дней гестагенной монотерапии Дуфастоном («химический кюретаж»). Больные, у которых последняя менструация наблюдалась более 12 мес назад, могут начинать лечение в любое время.

Побочные эффекты
при терапии любыми эстрогенами/прогестинами возможны: внециклические кровотечения, дисменорея, кровотечения вследствие отмены препарата, синдром, подобный предменструальному, увеличение размеров фибромиомы матки, вагинальный кандидоз, изменения эрозий шейки матки и количества шеечного секрета; болезненность и увеличение молочных желез, выделения из них; тошнота, рвота, спазмы кишечника, метеоризм, нарушение функции печени, которые могут сопровождаться астенией, недомоганием, желтухой и болью в животе; хлоазма и меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, полиморфная эритема, узловая эритема, сыпь, зуд и крапивница; увеличение кривизны роговицы, непереносимисть контактных линз; головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея; уменьшение или увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, ухудшение состояния при порфирии, отеки, изменения либидо. Тромбоз глубоких вен таза или нижних конечностей и тромбоэмболия легочных артерий возникают чаще у женщин, которые применяют заместительную гормональную терапию, чем у женщин, которые ее не применяют. Редко сообщалось про ангионевротический отек, а также об отдельных случаях гемолитической анемии.

Противопоказания
диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, карцинома эндометрия и другие гормонзависимые опухоли; острые и хронические заболевания печени, а также их наличие в анамнезе при отсутствии нормализации показателей функционального состояния; острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных артерий на протяжении последних двух лет; рецидивирующая венозная тромбоэмболия в анамнезе, повышенный риск тромбообразования у больных (при отсутствии терапии антикоагулянтами); нарушение мозгового кровообращения; установленная или предполагаемая беременность; маточное кровотечение неустановленной этиологии; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
индукторы ферментов печени усиливают биотрансформацию эстрогенов, что может снижать их эффективность. К настоящему времени зарегистрированы случаи взаимодействия со следующими лекарственными средствами: барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин. Сведения о взаимодействии с другими лекарственными препаратами отсутствуют.

Передозировка
случаи развития негативных проявлений при передозировке не описаны; при необходимости в течение первых 2-Зч проводят промывание желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое

Особенности применения
перед назначением заместительной гормонотерапии необходимо провести общее и гинекологическое обследование и изучить индивидуальный и семейный анамнез больной для выявления возможных противопоказаний к применению препарата. Больные, получающие или получавшие ранее эстрогенные препараты, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. В период лечения рекомендуется проведение регулярных обследований, частота и объем которых определяются индивидуально, с обязательным обследованием молочных желез и/или проведением маммографии, при необходимости модифицированной. Повторный анализ данных 51 эпидемиологического исследования установил незначительное повышение вероятности выявления рака молочных желез у женщин, которые получают или получали недавно заместительную гормональную терапию. Это может быть обусловлено более ранней диагностикой, собственно эффектом заместительной гормональной терапии или сочетанием этих двух факторов. Вероятность выявления рака молочных желез повышается с увеличением продолжительности лечения и нормализуется в течение 5 лет после прекращения заместительной гормональной терапии. Рак молочных желез у женщин, которые получают или получали недавно заместительную гормональную терапию, имеет меньшую вероятность распространения за пределы молочных желез, чем у женщин, которые никогда не получали такой терапии. В возрасте 50-70 лет приблизительно у 45 из 1000 женщин, не получавших заместительной гормональной терапии, частота рака молочной железы увеличивается с возрастом. Установлено, что у тех, кто получал заместительную гормональную терапию в течение 3-15 лет, увеличение частоты рака молочных желез в зависимости от возраста, в котором начато лечение, и его продолжительности, составляет 2-12 случаев на 1000 женщин. По данным эпидемиологических исследований, проведение заместительной гормональной терапии связано с повышенным относительным риском развития тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочных артерий. Возникновение таких состояний более вероятно на протяжении первого года лечения. К факторам риска относят наличие в анамнезе у пациентки или членов ее семьи тяжелой формы ожирения (индекс массы тела > 30 кг/м2) и системной красной волчанки. Применение заместительной гормональной терапии у пациенток с рецидивирующей венозной тромбоэмболией в анамнезе или при склонности к тромбообразованию требует тщательного обоснования и оценки соотношения пользы и риска такой терапии. Наличие в личном или семейном анамнезе рецидивирующей тромбоэмболии или рецидивирующих спонтанных абортов необходимо тщательно проанализировать с целью исключения склонности к тромбообразованию. До установления точного диагноза или начала терапии антикоагулянтами применение заместительной гормональной терапии у таких больных противопоказано. Риск тромбоэмболии может временно повышаться при продолжительной иммобилизации, в результате тяжелой травмы или хирургического вмешательства. Как и для всех больных в послеоперационный период, особое внимание следует уделять профилактическим мерам по предупреждению тромбоэмболических осложнений после операций. Если планируется продолжительная иммобилизация после хирургического вмешательства, а именно после операций на органах брюшной полости или ортопедических операций на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о возможности временного прекращения заместительной гормональной терапии за 4-6 нед до операции. Если венозный тромбоз развивается в начале лечения, препарат надо отменить. Пациенток следует предупредить о необходимости обращения к врачу в случае появления симптомов тромбоэмболии (например, боли и отека нижних конечностей, внезапной боли в груди, одышки). Иногда наблюдающиеся в начале лечения внециклические кровотечения могут быть результатом нарушения схемы лечения или одновременного применения антибиотиков, но также могут свидетельствовать о наличии патологии эндометрия, поэтому в случае любых сомнений относительно причины кровотечения следует провести необходимое обследование, включая биопсию эндометрия. На фоне терапии естрогенами возможное увеличение размеров фибромиомы матки и обострение симптомов эндометриоза. У пациенток с эстрогензависимыми новообразованиями в анамнезе преимущества проведения заместительной гормональной терапии должны быть сопоставлены с возможным риском такого лечения. Большинство исследований свидетельствуют о незначительном влиянии заместительной терапии эстрогенами на уровень АД, а некоторые указывают, что использование эстрогенов может быть связано с некоторым его снижением. Кроме того, большинство исследований относительно комбинированной терапии указывают, что добавление прогестина оказывает незначительное влияние на АД. Редко может отмечаться повышение АД как проявление идиосинкразии. Однако если эстрогены назначают женщинам с АГ, необходимый тщательный контроль у них уровня АД. Эстрогены и прогестагены (С19-стероиды) могут влиять на обмен углеводов. Этого не наблюдается при использовании в заместительной гормональной терапии натуральных эстрогенов. Поскольку эстрогены могут приводить к задержке жидкости в организме, пациентки с нарушением функции сердца и почек, эпилепсией или мигренью должны находиться под тщательным наблюдением. Пациентки с сахарным диабетом, рассеянным склерозом, порфирией, гемоглобинопатией, отосклерозом, системной красной волчанкой или меланомой должны находиться под постоянным наблюдением, учитывая возможное влияние эстрогенов на течение этих заболеваний. У женщин с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется периодически контролировать функцию печени. Сообщалось о повышении риска развития патологии желчного пузыря у женщин в менопаузе, которые применяли эстрогены. Данный комбинированный эстроген-гестагенный препарат не является противозачаточным средством. Пациенткам в перименопаузе следует рекомендовать применение негормональных контрацептивных средств. Установленная или предполагаемая беременность является противопоказанием к назначению Фемостона. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Изменение уровней эстрогенов в сыворотке крови может повлиять на результаты эндокринологических и функциональных печеночных тестов.

Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30оС.

Условия отпуска
по рецепту врача

Производитель и его адрес
Solvay Pharmaceuticals,Германия