Дивигель гель 0.1% пакет 0,5г №28

Торговое название
ДИВИГЕЛЬ

Международное название
(DIVIGEL®) ESTRADIOLUM

Латинское название
DIVIGEL

Общая характеристика
Эстрадиол 0,1 % Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, вода очищенная, карбопол 974Р, троламин. 1 г геля содержит эстрадиола гемигидрат в количестве, эквивалентном 1 мг эстрадиол а.

Форма выпуска
гель 0,1 % пакет 0,5 г, №28 гель 0,1 % пакет 1 г, №28

Фармгруппа
гормональные препараты

Фармакологические свойства
Гель на спиртовой основе, содержащий эстрадиол (эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол) - синтетический аналог эндогенного эстрадиола человека с аналогичными биологическими эффектами. Действие Дивигеля аналогично действию эстрогенов при пероральном применении: компенсирует дефицит эстрогенов, уменьшая выраженность нарушений, обусловленных менопаузой и овариоэктомией. При последовательном применении Дивигеля и прогестагена у 80-90% женщин наблюдаются регулярные менструальноподобные кровотечения средней продолжительностью 5-6 дней, которые начинаются обычно в течение 1-7 дней после последнего приема прогестагена. Кровотечения «прорыва» и/или незначительные кровянистые выделения наблюдаются во время лечения приблизительно у 4-5% женщин. Аменорея в течение первого года лечения отмечается у 3-5% женщин. Трансдермальное применение эстрадиола в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом способствует снижению уровня общего ХС без изменения соотношения ХС/ЛПВП. Эффективность Дивигеля в коррекции снижения плотности костной ткани в постменопаузальный период такая же, как и при применении пероральных эстрогенных препаратов.

Фармакокинетика
При нанесении геля на кожу спирт испаряется и эстрадиол быстро резорбируется, поступая в системный кровоток. Нанесение Дивигеля на поверхность кожи площадью 200 или 400 см (приблизительно соответствует площади одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола, однако, если Дивигель наносят на большую поверхность кожи, степень всасывания может изменяться. Некоторое количество эстрадиола накапливается в подкожной жировой клетчатке, откуда происходит постепенное высвобождение его в кровь. Трансдермальное применение позволяет избежать пресистемного метаболизма препарата при его первичном прохождении через печень, по этой причине колебания концентрации эстрогена в плазме крови при применении Дивигеля выражены значительно меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови при трансдермальном применении эстрадиола в дозе 1 мг составляет приблизительно 157 пкмоль/л, средняя концентрация за междозовый интервал составляет 112 пкмоль/л, минимальная концентрация 82 пкмоль/л. Во время лечения Дивигелем соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне 0,4-0,7, тогда как при пероральном приеме эстрогенов оно обычно снижается до уровня менее 0,2. Относительная биодоступность эстрадиола при применении в форме Дивигеля составляет 82% по сравнению с эквивалентной дозой эстрадиола валерата при пероральном применении.

Показания к применению
лечение климактерического синдрома, обусловленного природной менопаузой или овариоэктомией; профилактика первичного остеопороза

Способ применения и дозы
Дозу препарата устанавливают индивидуально, рекомендуемые дозы от 0,5 до 1,5мг/сут. Курс лечения циклический (28 дней) или непрерывный (до Змес). При сохраненной матке рекомендуют проводить циклические курсы с одновременным назначением прогестинов в течение 10-12 дней каждого цикла (для профилактики гиперплазии эндометрия). Пациенткам в ранний менопаузальный период рекомендуют длительные непрерывные курсы лечения препаратом. Суточную дозу Дивигеля втирают в кожу нижней части передней стенки живота либо наносят на внутреннюю поверхность бедер на площади размером 1-2 ладони, чередуя правую и левую стороны. После втирания кожа должна просохнуть в течение нескольких минут.

Побочные эффекты
нагрубание молочных желез, головная боль, отеки, увеличение массы тела, внециклические вагинальные кровотечения, очень редко мигрень, изменения настроения и либидо, тошнота, повышение АД, раздражение кожи в месте нанесения препарата.

Противопоказания
диагностированный, предполагаемый или перенесенный в прошлом рак молочной железы; диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые опухоли (например, рак эндометрия); влагалищные кровотечения неустановленной этиологии; нелеченая гиперплазия эндометрия; тромбоз и тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) в течение последних 2 лет, повторная тромбоэмболия в анамнезе; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
эстрогены снижают эффективность гипотензивных, антидиабетических средств и антикоагулянтов. Барбитураты, рифампицин, гризеофульвин и другие активаторы ферментативных систем печени снижают уровень эстрадиола в плазме крови. Значение этого взаимодействия при трансдермальном применении не исследовано

Передозировка
эстрогены в целом хорошо переносятся даже при их применении в очень высоких дозах. При появлении побочных эффектов проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения
Дивигель нельзя наносить на кожу в области груди (особенно на молочные железы), лица, промежности, а также на поврежденную кожу. Избегать попадания геля в глаза. После нанесения препарата следует тщательно вымыть руки. Если пациентка пропустила время нанесения геля, то применять его можно лишь в первые 12ч после пропуска, если в это время гель не нанесли, следует пропустить применение препарата и следующую дозу нанести по расписанию. Необходимо помнить, что во время таких пропусков у пациентки могут появиться кровянистые выделения. Продолжительное применение Дивигеля без добавления гестагенных препаратов может вызывать гиперплазию эндометрия. Тщательного наблюдения во время лечения эстрогенами требуют пациентки с эндометриозом, гиперплазией эндометрия, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением мозгового кровообращения, тромбоэмболией в анамнезе, явлениями гиперкоагуляции, АГ, раком молочной железы в семейном анамнезе, нарушениями функции печени или почек, порфирией, лейомиомой матки, эпилепсией, БА, отосклерозом и рассеянным склерозом.

Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска
по рецепту врача

Производитель и его адрес
Orion