Достинекс табл.0,5мг №8

Торговое название
Достинекс®

Латинское название
DOSTINEX

Общая характеристика
Белые плоские таблетки в форме капсул. Одна поверхность таблетки маркирована буквой "Р" по одну сторону насечки и буквой "U" по другую; другая поверхность таблетки маркирована цифрой "700" с короткими насечками сверху и снизу Состав Каждая таблетка содержит: - Активное вещество: каберголин 0,5 мг Неактивные вспомогательные вещества: лейцин, лактоза.

Форма выпуска
Таблетки для приема внутрь

Фармгруппа
дофаминовых рецепторов агонист Код АТС: [G02CB03]

Фармакологические свойства
Каберголин является эрголиновым производным, характеризующимся выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Это действие обусловлено прямой стимуляцией 02-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что вызывает ингибирование секреции пролактина. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции 02-рецепторов. Снижение уровня пролактина в плазме отмечается через 3 Часа после приема Достинекса и сохраняется в течение 7 -28 дней у пациенток с гиперпролактинемией и до 14 - 21 дней - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозавйсиммм как в отношении выраженности, так и длительности действия. Каберголин обладает строго избирательным действием, и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0.5 - 4 часа. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у апцменток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Каберголин на 41 -42 % связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания к применению

Предотвращение физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

Подавление уже устанавившейся лактации (только по медицинским показаниям);

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея.

Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдромом "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Способ применения и дозы
Достинекс в таблетках предназначен для приема внутрь, желательно, во время приема пищи. Предотвращение лактации: рекомендуемый режим дозирования -1 мг (2 таблетки по 0.5 мг), однократно в первый день после родов. Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: 0.5 мг в неделю в один или в два приема (по 1/2 таблетки 0.5 мг) (например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией используются дозировки до 4.5 мг в неделю. При назначении дозы 1 мг в неделю и выше, прием препарата следует разбивать на два или больше приемов в неделю в зависимости от переносимости.

Побочные эффекты
Отмечавшиеся побочные явления носили транзиторный характер, а по тяжести были нетяжелыми или среднетяжелыми. Наиболее часто встречаются такие побочные эффекты как снижение артериального давления, головокружение, тошнота, рвота, головная боль. Также отмечались учащенное сердцебиение, боли в эпигастральной области, запор, гастрит, нарушения сна, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия (дефект поля зрения в одной половине каждого глаза), астения, "приливы" жара к лицу, болезненность молочных желез, депрессия, парестезии. В редких случаях могут возникать спазмы сосудов пальцев, судорожные подергивания мышц ног, обмороки. Обычно эти симптомы появляются в течение первых двух недель терапии и исчезают по мере продолжения терапии. При отмене Достинекса побочные явления исчезают в течение нескольких дней.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к каберголину или другим составляющим препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи, беременность, послеродовая артериальная гипертензия, преэклампсия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется. Поскольку Достинекс проявляет свое терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, которые действуют как антагонисты дофамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), поскольку они могут ослаблять действие Достинекса, направленное на снижение уровня пролактина. Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибивтиками и привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации. При передозировке необходимо проводить вспомогательные мероприятия, и на поддержание артериального давления. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов дофамина.

Особенности применения
Общие рекомендации При подборе минимальной эффективной терапевтической дозы необходимо обследовать пациента. После того, как подобран эффективный режим дозирования, желательно проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения. Препарат следует назначать в более низких дозах пациентамотяжелой печеночной недостаточностью, которым показана длительная терапия Достинексом. Как и другие производные спорыньи, Достинекс следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы. После применения Достинекса может возникнуть ортостатическая гипотензия. Следует соблюдать осторожность при применении Достинекса одновременно с другими препаратами, оказывающими гипотензивное действие. После отмены ДостйНёкса обично наблюдается рецидив гиперпролактинемий: Однако, у ряда пациентов отмечается пёрсистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса. Предотвращение/подавление физиологической лактации Нельзя превышать однократную дозу ДостинексаЮ равную 0,25 мг, у кормящих матерей, которым проводится лечение, напрвленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допутить возникновения ортостатичекой гипотензии. Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией Перед началом терапии Достинексом показано проведение полного исследования функции гипофиза. Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, корда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса идо возвращения ановуляции. следует порекомендовать использование негормо'нальных методов контрацепции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза. Дети. Безопасность и эффективность у пациентов моложе 16 лет не установлена. Побочные явления при лечении препаратом обычно носят дезозависимый характер. Если известно, что у пациентов отмечается непереносимость препаратов, воздействующих на дофаминергичёские рецепторы, то вероятность развития побочных тлений можно умоньшитьгвсли начать терапию Достинексом в более низких дозах (например, по 0.25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения ею величины терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата. При длительной терапии Достинексом не характерно отклонение от нормы показателей стандартных лабораторных тестов; у женщин с аменореей отмечалось снижение уровня гемоглобина в течение первых несколь4щ"мвв8Ц9Д,пр?де восстановления менструации. Беременность и лактация Следует избегать наступления беременности в течение не менее одного месяца после прекращения лечения Достинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения, а кроме того, имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Достинекса по 0.5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами В течение первых нескольких дней приема Достинекса необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с механизмами, а также при выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.

Упаковка
1 флакон темного стекла по 2 или по 8 таблеток с инструкцией по применению в картонной коробке.

Производитель и его адрес
Фармациам Апджон,Сл.А.,. Италия