Кандесар-Н табл.16мг/12,5мг №10

Торговое название
Кандесар Н

Латинское название
CANDESAR Н

Общая характеристика
Oсновные физико-химические свойства: таблетки 8/12,5 мг: круглые, двояковыпуклые светло-желтого цвета со скошенными краями с маркированием "8" на одном стороне; таблетки 16/12,5 мг: круглые, двояковыпуклые светло-желтого цвета со скошенными краями. Сoстав Tаблетки 8/12,5 мг - каждая таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг и гидрохлортиазида 12,5 мг, таблетки 16/12,5 мг - каждая таблетка содержит кандесартана цилексетила 16 мг и гидрохлортиазида 12,5 мг;вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, магния стеарат, железа оксид желтый.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармгруппа
Комбинированные препараты ингибиторов рецепторов ангиотензина II. Кандесартан и диуретики. Код АТС С09D А06.

Фармакологические свойства
Кандесар Н - является комбинацией непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина ІІ - кадесартана, который содержится в лекарственной форме в виде пролекарства (кадесартана цилексетила) и тиазидного диуретика - гидрохлортиазида. Вследствие блокады АТ1-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина ІІ. Это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, компенсаторно повышается активность ренина плазмы, концентрация ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому препарат хорошо переносится больным. Прием препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное снижение артериального давления на протяжении 24 часов, при этом "конечный/пиковый" коэффициент" (Т/Р) кандесартана составляет 80%. Кадесартан предотвращает и способствует регрессии гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Гидрохлортиазид - тиазидный диуретик. Механизм диуретического действия гидрохлортиазида заключается в уменьшении реабсобции натрия и хлора в равных количествах, главным образом в дистальных почечных канальцах. Диуретическое действие гидрохлортиазида снижает объем плазмы с дальнейшим повышением активности ренина в плазме крови, повышением секреции альдостерона, увеличением экскреции калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. Одновременное применение кандесартана и гидрохлортиазида компенсирует потери калия, обусловленные приемом последнего. Диуретический эффект гидрохлортиазида наблюдается через 2 ч после приема, максимальное диуретическое действие достигается через 4 ч и продолжается приблизительно 12 часов.

Фармакокинетика
Фармакокинетика не изучалась, но известно, что одновременное назначение гидрохлортиазида с ингибиторами рецепторов ангиотензина ІІ не влияет на фармакокинетику друг друга. Кандесартан цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества - кандесартана. После перорального приема Кандесара Н абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%. После перорального приема максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 3-4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий (> 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг; проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 СУР2С в неактивный метаболит CV15959. Период полувыведения препарата составляет 9 ч и не зависит от дозы препарата. Кандесартан выделяется, главным образом, в неизмененном виде. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% - с фекалиями. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 ч. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин/кг. После продолжительного введения кандесартана площадь под кривой "концентрация-время" и медленная фаза возрастает на 40% и больше у больных с нарушенной функцией почек и существенно не изменяется при нарушении функции печени. Величина максимальной концентрации в крови возрастает у больных пожилого возраста (65 лет и старше) сравнительно с этим показателем у больных 40 лет и младше при приеме разовой дозы препарата и при длительном лечении. Гидрохлортиазид хорошо всасывается в пищеварительном канале, биодоступность составляет 65-75%, прием пищи незначительно повышает абсорбцию, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 ч после приема, связывание с белками плазмы составляет 40-70%. Гидрохлортиазид почти не метаболизируется в организме и выводится, главным образом, в неизмененном виде. Экскреция из плазмы крови имеет двухфазный характер: период полувыведения в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе (через 10-12 ч после приема) - 10 ч. Гидрохлортиазид экскретируется почками. Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер, ухудшает кровоснабжение плаценты и выделяется в грудное молоко. При почечной недостаточности возможна кумуляция

Показания к применению
Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Кандесар Н применяется для лечения пациентов с артериальной гипертензией в случае неэффективности монотерапии кандесартаном или гидрохлортиазидом. Доза Кандесара Н должна устанавливаться врачом индивидуально. Обычно рекомендованная начальная и поддерживающая доза препарата для взрослых составляет 1 таблетку 8/12,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для пациентов, у которых начальная доза не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, доза препарата должна быть увеличена и составлять 1 таблетку 16/12,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 32/12,5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты
Общая частота побочных эффектов была сопоставима с плацебо. Возможно ожидание побочных эффектов, которые наблюдаются при монотерапии кандесартаном и гидрохлортиазидом. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение зрения, судороги. Со стороны дыхательной системы: боль в груди, сухой кашель, инфекции дыхательных путей. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок. Нарушения обмена веществ: гипонатриемия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеринемия. Нарушения кожных покровов: высыпания, фоточувствительность. Гепатобилиарные нарушения: внутрипеченочный холестаз, желтуха. Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в желудке, сухость во рту, метеоризм, рвота, запор. Нарушения со стороны половой системы: импотенция. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, постуральная гипотензия, аритмия.

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата, беременность, лактация, тяжелые нарушения функции печени, холестатические и билиарные нарушения, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), анурия. Препарат также противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к сульфонамидным препаратам. Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применение с алкоголем, барбитуратами и опиатами возможно развитие ортостатической гипотензии. Одновременное применение с пероральными антидиабетическими препаратами и инсулином требует коррекции дозы антидиабетических препаратов. При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами может наблюдаться аддитивный гипотензивный эффект или потенциирование действия. Одновременное применение с кортикостероидами, калийвыводящими диуретиками, слабительными средствами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксалоном, бензилпенициллинами натрия может привести к гипокалиемии. При одновременном применении с миорелаксантами возможна пролонгация действия миорелаксантов. Одновременное применение Кандесара Н с препаратами лития не рекомендовано из-за того, что диуретики снижают почечный клиренс лития и, таким образом, повышают риск литиевой интоксикации. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного действия Кандесара Н. Препараты, содержащие кальций повышают уровень кальция в крови; калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести к гиперкалиемии. Дофаминомиметики и леводопа могут привести к гипотензии. При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации последнего в крови, возникновение гипокалиемии, гипомагниемии. Сочетание с амиодароном и другими противоаритмическими средствами может привести к нарушению уровня калия. Холестерамин и холестипол ослабляют всасывание гидрохлортиазида. При одновременном применении Кандесара Н с антикоагулянтами возможно снижение их эффекта, с симпатомиметиками - усиление их действия. Тиазидные диуретики могут привести к повышению уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных нарушений обмена кальция.

Передозировка
Симптомы: гипотензия, головокружение, тахикардия, брадикардия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация. В случае передозировки следует проводить симптоматичную и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Спровоцировать рвоту, промыть желудок и назначить активированный уголь.

Особенности применения
У пациентов с возможной дегидратацией и дефицитом солей в организме на начальном этапе терапии может наблюдаться симптоматическая гипотензия; такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. Терапия Кандесаром Н может привести к снижению толерантности глюкозы. Кандесар Н необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку даже незначительные изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Если во время терапии наступает беременность, препарат немедленно отменяют. Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовалась. Следует отметить, что прием Кандесара Н может повысить чувствительность больных пожилого возраста к антигипертензивным средствам. С осторожностью назначают препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки и трансплантации почек в связи с возможностью возникновения острой гипотензии, гиперазотемии, олигурии и ренальной недостаточности. У больных, которые проходят тиазидную терапию, прием Кандесара Н может привести к обострению подагры и гиперурикемии. Гиперкальциемия может быть признаком скрытого гипертиреоза, поэтому следует прекратить прием Кандесара Н из-за содержания тиазида перед проведением анализов функции паращитовидной железы. При приеме Кандесара Н у больных могут возникнуть нарушения липидного обмена (гиперхолестеринемия, гипертриглицеринемия), обострение системной красной волчанки. С осторожностью назначают препарат больным панкреатитом и после симпатэктомии. Пациенты с первичным альдостеронизмом вообще не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы, поэтому не рекомендуется назначение им Кандесара Н.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 250С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Производитель и его адрес
"Ранбакси Лабораториз Лимитед". Адрес Industrial Area - 3, Dewas - 455001, India