Микардис табл.80мг №28 (Берингер Инг.)

Торговое название
МИКАРДИС®

Международное название
telmisartan

Латинское название
MICARDIS

Общая характеристика
Действующее вещество: 1 таблетка содержит телмисартан 40 мг или 80 мг. Вспомогательные вещества: лоливидон, меглиомин, натрия гидроксид, сорбит, магния стеарат.

Форма выпуска
Таблетки по 40 мг, 80 мг

Фармгруппа
Антагонист рецепторов к ангиотензина II (тип АО1).

Фармакологические свойства
Телмисартан является оральным эффективным и специфическим антагонистом ангиотензин II рецептора (тип АО1). У человека при дозе 80 мг телмисартан почти полностью ингибирует повышение кровяного давления, которое вызывается ангиотензином II. Ингибиторный эффект сохраняется на протяжении 24 часов и остается значащим вплоть до 48 часов. После первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно проявляется на протяжении 3-х часов. Максимальное снижение кровяного давления оказывается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается при долгодействующей терапии. Амбулаторные измерения кровяного давления показали, что антигипертензивный эффект постоянный на протяжении 24 часов после введения дозы и включает последние 4 часа перед следующей дозой. Это подтверждено переходом от впадины до пиковых соотношений, которые превышают 80%, что наблюдался после доз 40 и 80 мг телмисартана в плацебо - контролируемых клинических исследовании. У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без влияния на скорость пульса. Еще необходимо определить взнос диуретичного и натрийуретичного эффекта препарата в его гипотензивную активность. Антигипертензивная эффективность телмисартана является сопоставимой с такой для агентов, которые представляют другие классы антигипертензивных препаратов (продемонстрировано в клинических исследованиях при сравнении. телмисартана с амлодипином, атенололом, является лаприлом, гидрохлортиазидом и лизиноприлом. При внезапном прерывании лечения телмисартаном кровяное давление постепенно возвращается к параметрам к лечению на протяжении нескольких дней без очевидности оборотной гипертензии. В клинических исследованиях, где прямо сравнивали две схемы антигилертензивного лечения, случаи сухого кашля были значительно меньшими у пациентов, которые применяли телмисартан, чем в тех, которые принимали ингибитор ангиотензин преобразующего энзима.

Фармакокинетика
Всасывание телмисартана быстрое. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет близко 50%. Когда МИКАРДИС принимается во время пищи, снижение площади под кривой концентрация в плазма-время (АUС) для телмисартана варьируется от приблизительно 6% (доза 40 мг) к приблизительно 19% (доза 160 мг). Через 3 часа после введения концентрация в плазме одинаковая, независимо от того, принимается телмисартан натощак, или с пищей. Думают, что небольшое снижение АUC не вызывает снижения терапевтической эффективности. Телмисартан метаболизируется при конъюгации с глюкуронидом. Для конъюгата фармакологическая активность не установлена. После орального введения телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как неизменное соединение. Кумулятивная ренальная экскреция составляет < 1 % дозы. Особые категории пациентов Пациенты преклонного возраста. Фармакокинетика телмисартана совпадает у молодых пациентов и у пациентов преклонного возраста. Пациенты с ренальными нарушениями. У пациентов с ренальною недостаточностью, которые подлежали диализу, наблюдается низкая концентрация в плазме, однако доказано, что это не имеет клинического значения. Телмисартан имеет высокое сродство к протеинам плазмы субъектов с ренальною недостаточностью и не может быть выведенным диализом. Пациенты с гепатичными нарушениями. Фармакокинетичные исследование у пациентов с гепатичными нарушениями выявили рост абсолютной биодоступности приблизительно до 100%.

Показания к применению
МИКАРДИС таблетки применяют для лечения эссенциальной гипертензии.

Способ применения и дозы
Взрослые. Рекомендованная доза составляет 40 мг в сутки. У отдельных пациентов успех может быть достигнут при ежесуточной дозе 20 мг. В случаях если давление крови не снижается, дозу тепмисартана можно повысить до максимума 80 мг раз на день. Альтернативно, телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлортиазид, что имеет адитивный эффект снижения давления крови с телмисартаном. При повышении дозы необходимо принять во внимание, который максимальный антигипертензивный эффект, в целом, достигается через 4-8 недель от начала лечения. Пациенты с тяжелой гипертензией очень хорошо переносят лечение с применением телмисартана до 160 мг отдельно и в комбинации с гидрохлортиазидом 12.5 - 25 мг в сутки. Такое лечение является эффективным. МИКАРДИС можно принимать с пищей или без нее. Пациенты с ренальными нарушениями. Пациенты со слабыми и умеренными ренальными нарушениями не нуждаются в коррекции дозы. Телмисартан не удаляется из крови методом гемофильтрации. Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабыми и умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки. Нет потребности в коррекции дозы для пациентов преклонного возраста. Отсутствуют данные относительно безопасности и эффективности МИКАРДИСА при применении у детей и подростков. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, которая проводится.

Побочные эффекты
Количество побочных эффектов вследствие применения МИКАРДИСА не является дозозависимым и не имеет взаимосвязи с полом, возрастом или расой пациентов. Могут развить инфекции мочевого тракта, инфекции верхних отделов дыхательного тракта; возбужденность; аномальное зрение; головокружение; абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, расстройство желудка; экзема, повышение потовыделения; артралгия, боль в спине, судороги икроножных мышц или боль в ногах, миалгия, симптомы подобные тендиниту; боль в груди, симптомы подобные гриппу. Редко могут развить случаи эритемы, зуда, бессознательности, бессонницы, депрессии, рвоты, гипотензия, брадикардия, тахикардия, одышка, эозинофилия, тромбоцитопения, слабость и недостаточность эффективности. Как и для других антагонистов ангиотензина II могут произойти одиничные случаи ангионевротического отека, крапивницы. Редко возникают снижения гемоглобина или повышение мочевой кислоты, которые появляются чаще во время лечения с телмисартаном, чем с плацебо. Повышение креатинина или энзимов печени возникают во время лечения с телмисартаном, но эти изменения появляются в лабораторных данных с такой же или низшей частотой, как во время лечения с плацебо. В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом.

Противопоказания
МИКАРДИС таблетки нельзя применять у пациентов с известной повышенной чувствительностью к активной субстанции или любому из эксципиентов. Также противопоказаниями являются такие состояния как беременность и период лактации; обструктивные биллиарные нарушение; серьезные нарушения функции печени; серьезные ренальные нарушение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Вы принимаете другие лечебные средства, обязательно сообщите об этом врачу. Телмисартан может повышать ГИПОТЕНЗИЙНЫЙ эффект других антигипертензивных агентов. И взаимодействия, которые имеют клиническое значение, не установлены. Соединениями, которые были исследованы при изучении фармакокинетики, были дигоксин, варфарин, гидрохлортиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Для дигоксина наблюдается 20% повышение концентрации в плазме относительно средние (39% в отдельных случаях), поэтому необходимо учесть необходимость мониторинга уровня дигоксина в плазме. При одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензин преобразующего энзима зарегистрировано временное повышение концентрации лития в плазме и повышение токсичности. Извещалось об очень редких случаях вследствие применения антагонистов рецептора ангиотензина II. Поэтому при одновременном использовании необходимо проводить тщательный мониторинг уровню лития в плазме.

Передозировка
Нет данных относительно передозировки у людей. При возникновении симптоматичной гипотензии следует назначить корригирующее лечение. Телмисартан не удаляется гемодиализом.

Особенности применения
Беременность и лактация. Любые данные относительно применения телмисартана у беременных женщин отсутствуют. Доклинические исследование не проявили отрицательного влияния на беременность. Однако необходимо придерживаться обычных предостережений относительно использования лекарства во время беременности, особенно в первом триместре. Перед планированием беременности необходимо переключиться на соответствующее альтернативное лечение. Во втором и третьем триместрах соединения, которые прямо влияют на ренин-ангиотензин систему, могут вызвать поражение и даже гибель плода, который развивается. Если установленная беременность, прием телмисартана необходимо прекратить как можно скорее. Телмисартан противопоказан при лактации, поскольку неизвестно, выделяется ли он в грудное молоко матери-кормилицы. Существует повышенный риск серьезной гипотензии и ренальной недостаточности, если пациентов с билатеральным стенозом ренальной артерии или стенозом артерии при одной почке лечат медицинскими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостерон систему. Когда МИКАРДИС используется у пациентов с нарушенной ренальною функцией, рекомендуется периодический мониторинг уровней калия и креатиніну в сыворотке. Не существует опыта относительно применения МИКАРДИСА у пациентов с недавно трансплантированной почкой. Симптоматичная гипотензия, особенно после первой дозы, может возникать у пациентов с объемом и/или натрием, сниженным вследствие энергичной диуретичной терапии, диетных солевых ограничений, диареи или рвоты. Перед употреблением МИКАРДИСА такие состояния необходимо корректировать. Перед употреблением МИКАРДИСА следует корректировать снижение объема и/или натрия. У пациентов с сосудистым тонусом и функцией почек, которые зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-альдостерон системы (например, у пациентов с серьезными застойными сердечными нарушениями или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием МИКАРДИСА с другими медицинскими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостерон систему, может быть связанный с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или изредка - острой ренальною недостаточностью. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, в целом, не реагируют на антигипертензивные медицинские препараты, которые действуют путем блокады ренин-ангиотензин системы. Поэтому использование телмисартана не рекомендуется. Как и для других вазодиляторов, необходима специальная осторожность у пациентов, которые страдают стенозом аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. При одновременном лечении с другими медицинскими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостерон систему, может возникать гиперкалиемия, особенно при наличии ренальных нарушений и/или сердечных поражений. Для пациентов с риском рекомендуется адекватный мониторинг калия в сыворотке. Базируясь на опыте использования других медицинских препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин систему, одновременное использование с калий-сберегающими диуретиками, носителями калия, солевыми заменителями, которые содержат калий, или с другими медицинскими препаратами, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.) может привести к повышению калия в сыворотке. Поэтому они должны с осторожностью употребляться одновременно с МИКАРДИСОМ. Телмисартан выводится, главным образом, в желчь. У пациентов с биллиарными обструктивными нарушениями или серьезной недостаточностью можно ожидать сниженного клиренса. Поэтому этим пациентам телмисартан не рекомендуется. Телмисартан необходимо использовать с осторожностью у пациентов со слабыми и умеренным нарушениями функции печени. Желудочно-кишечные побочные эффекты обычно возникают чаще, чем для плацебо. В клинических исследованиях изредка извещали о желудочно-кишечных кровотечениях. Они имеют место, главным образом, у пациентов с фоновым желудочно-кишечным заболеванием. Поэтому при использовании телмисартана в этой группе пациентов необходимая осторожность. Рекомендованная ежесуточная доза таблетки МИКАРДИСА 40 мг и 80 мг содержит 169 мг и 338 мг сорбита соответственно. Поэтому МИКАРДИС не подходит для пациентов из наследственной непереносимостью фруктозы. Как наблюдалось для ингибиторов ангиотензин преобразующего энзима, телмисартан и другие антагонисты ангиотензина меньше эффективны для лечение африканцев, возможно из-за преимущественно низкорениновой гипертензии. Так, как и для любого другого антигипертензивного агента, значительное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью - может привести к инфаркту миокарда или исследование влияния телмисартана на способность к управлению автомобилем и использование механизмов не проводились. Однако при управлении автомобилем и механизмов необходимо принимать во внимание что при антигипертензивной терапии могут возникать головокружение или гиперсомния.

Условия и сроки хранения
48 месяцев. Условия хранения. Препарат хранят в оригинальной упаковке, чтобы защитить от влажности, при комнатной температуре (не выше 30°С) в месте, недоступном для детей.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
Таблетки по 40 мг № 14, 28, 56, 98, 280 и по 80 мг № 14, 28, 56, 98, 280.

Производитель и его адрес
Берингер ингельхайм Фарма КГ, Германия -подраздел Берингер Ингельхайм Интернэшнл Гмбх Binger Strase 173 D-55216, Ingelheim am Rhein Germany