Лозап табл.п/о 50мг №90

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОЗАП

Торговое название
ЛОЗАП

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Losartan

Латинское название
LOZAP

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: losartan; 2-бутил-4-хлоро-1-[[2-(1Н-тетразол-5-іл)[1,1-біфеніл]-4-іл]метил]-1Н-імідазол-5-метанол, сіль монокалію;
основні фізико-хімічні властивості: Лозап (12,5 мг): білі або майже білі овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
Лозап (25 мг): білі або майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподілювальною рискою з одного боку;
Лозап (50 мг): білі або майже білі овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподілювальною рискою з двох боків;
Лозап (100 мг): білі або майже білі овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподілювальною рискою з двох боків;
склад: 1 таблетка містить лозартану калію 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, барвник білий Sepifilm 752, макрогол 6 000.

Форма выпуска
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТС C09CA01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лозартан – це антагоніст рецептора (типу AT1) ангіотензину II. Ангіотензин II зв’язується з AT1-рецептором, який міститься в багатьох тканинах (напр. гладенькі м’язи судин, надниркові залози, нирки та серце). Лозартан і його фармакологічно активний метаболіт карбоксильної кислоти (E-3174) блокують ефекти ангіотензину II.
Лозартан не зв’язується і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, важливі для серцево-судинної регуляції. Лозартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (AПФ). Внаслідок цього лозартан блокує реакцію на ангіотензин І та на ангіотензин ІІ, не впливаючи на відповідь на брадикінін.
Лозартан не впливає на автономні рефлекси і не має впливу на рівень норадреналіну в плазмі.
Лозартан однаково ефективний при застосуванні у чоловіків та у жінок, молодше 65 років та у пацієнтів похилого віку (вік > 65), хворих на артеріальну гіпертензію. При одночасному застосуванні Лозапу з діуретиками тіазидного типу ступінь зниження кров’яного тиску збільшується.
Фармакокінетика. Після перорального прийому лозартан добре всмоктується і при метаболізмі першого проходження через печінку утворюється активний метаболіт карбоксильної кислоти та неактивні метаболіти. Системна біологічна доступність при застосуванні таблеток лозартану становить близько 33%. Середня максимальна концентрація лозартану досягається протягом 1 години, а його активного метаболіту – протягом 3 – 4 годин. Коли препарат застосовували разом із стандартизованою їжею, клінічно вагомого впливу на профіль концентрації в плазмі лозартану не спостерігали.
Кліренс у плазмі для лозартану та його активного метаболіту становить відповідно близько 600 мл/хв і 50 мл/хв. Нирковий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить відповідно близько 74 мл/хв і 26 мл/хв. Після перорального застосування лозартану майже 4% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді і близько 6% дози виводиться із сечею у вигляді активного метаболіту. При пероральних дозах лозартану калію до 200 мг фармакокінетика лозартану та його активного метаболіту є лінійною.
Після перорального застосування концентрації у плазмі лозартану та його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно, з кінцевим періодом напіввиведення відповідно 2 години та 6 – 9 годин. При дозі 100 мг, застосованій протягом одного дня, ані лозартан, ані його активний метаболіт не накопичується у плазмі у значній кількості.

Показания к применению
Показання для застосування.
Лікування артеріальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності, якщо не вважають за прийнятне лікування інгібіторами AПФ.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
При артеріальній гіпертензії початкова та підтримуюча доза становить 50 мг 1 раз на день. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3 – 6 тижнів від початку лікування. Для деяких пацієнтів необхідне додаткове підвищення дози до 100 мг 1 раз на день. Пацієнтам зі зменшеним внутрішньосудинним об’ємом (наприклад пацієнтам, яких лікували великими дозами діуретиків) рекомендується початкова доза 25 мг 1 раз на день.
Для пацієнтів похилого віку та для пацієнтів з ураженням нирок, включаючи пацієнтів на діалізі, не потрібно коригування дози. Слід розглянути можливість застосування нижчої дози для лікування пацієнтів з ураженням печінки в анамнезі.
Початкова доза для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на день. Дозування слід титрувати і змінювати після одного тижня застосування (тобто 12,5 мг щоденно протягом першого тижня, 25 мг щоденно протягом другого тижня, 50 мг щоденно протягом третього тижня), доводячи до звичайної підтримуючої дози 50 мг 1 раз на день, відповідно до переносимості пацієнтом. Термін титрування визначається з урахуванням індивідуальної переносимості лікування.
Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.

Побочные эффекты
Побічна дія.
Можуть виникати побічні реакції у вигляді анафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку, в тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до закупорки дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика. В контрольованих клінічних дослідженнях первинної артеріальної гіпертензії запаморочення та гіпотензія були єдиними небажаними реакціями, про які повідомлялось. У деяких випадках у хворих, що лікувалися лозартаном, відмічались гепатит, діарея, розлади печінкової функції, мігрень, міалгія, артралгія, кропив’янка, свербіж шкіри. Також були описані побічні реакції з боку респіраторних шляхів: кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів. При лікуванні лозартаном відмічали сухий кашель.

Противопоказания
Протипоказання
. Підвищена чутливість до будь-яких складових препарату.
Перехід на Лозап не рекомендується пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю, стабілізованою лікуванням інгібіторами AПФ.
Вагітність і період лактації.
Вік до 18 років.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
У клінічних фармакологічних дослідженнях не було відмічено клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. Рифампіцин і флуконазол знижують рівні активного метаболіту. Клінічні наслідки цих взаємодій не оцінювались.
Як і щодо інших препаратів, які блокують ангіотензин чи його дії, одночасне введення діуретичних засобів, що містять калій (наприклад спіронолактону, триамтерену, амілориду), домішок калію чи замінників солі з вмістом калію, може призвести до підвищення сироваткових концентрацій калію.
Нестероїдні протизапальні препарати (НСПЗП), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) можуть послабити ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Тому антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ може бути послаблений НСПЗП, у тому числі інгібіторами ЦОГ-2.
Як і щодо інших гіпотензивних препаратів, гіпотензивна дія лозартану може бути знижена індометацином.

Передозировка
Передозування.
У разі передозування (інтоксикації) препарату можлива поява таких симптомів: гіпотензія, тахікардія; внаслідок парасимпатичної стимуляції (стимуляції блукаючого нерва) може виникнути брадикардія. При виникненні симптоматичної гіпотензії слід застосувати підтримуюче лікування.
За допомогою гемодіалізу не можна видалити ані лозартан, ані його активний метаболіт.
При випадковому передозуванні необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендованими заходами є стимуляція блювання та промивання шлунка.

Особенности применения
Особливості застосування.
Терапію препаратом Лозап не призначають хворим з дефіцитом внутрішньосудинного об’єму рідини (наприклад тим хворим, яких лікували високими дозами діуретиків).
Для пацієнтів з ураженням печінки в анамнезі слід розглянути можливість застосування нижчої дози.
За наявності гострої або хронічної ниркової недостатності препарат може спричинювати погіршення функції нирок з або без гіперкаліємії.
Препарат слід з обережністю застосовувати хворим з білатеральним стенозом ниркової артерії чи стенозом ниркової артерії єдиної нирки.
У клінічних дослідженнях не було виявлено зумовлених віком відмінностей щодо ефективності або безпеки застосування лозартану.
Застосування препарату може негативно впливати на діяльность, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання
. Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі до 30 °С.
Термін придатності – 2 роки.

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "Zentiva" a.s., Чеська Республіка