Азомекс Н табл.2,5мг/12,5мг №30

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЗОМЕКС H
(ASOMEX H)

Торговое название
АЗОМЕКС Н

Латинское название
ASOMEX H

Общая характеристика
Склад:
діючі речовини: 1 таблетка містить 3,45 мг S(-) амлодипіну бесилату, що еквівалентно 2,5 мг S(-) амлодипіну, гідрохлоротіазиду 12,5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник Sunset Yellow (E110).
Лікарська форма. Таблетки.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору.

Форма выпуска
Форма випуску: Таблетки по 2,5 мг/12,5 мг № 30

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини у комбінації з іншими діуретиками. Код АТС С08С А.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін – рацемічна суміш S (-) та R (+) ізомерів. S-amlodipine – активна хіральна форма амлодипіну – блокатор повільних кальцієвих каналів; блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м'язів міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м'язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома способами:
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір та післянавантаження. Оскільки частота серцевих скорочень при цьому практично не змінюється, то зменшується навантаження на серце, споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
2. Амлодипін має безпосередній вплив на коронарні судини, що має значення для нормалізації коронарного кровотоку та запобігання вазоспастичним реакціям.
Хворим на артеріальну гіпертензію разова доза препарату забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин, що дає змогу застосовувати його 1 раз на добу. Завдяки повільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії.
Амлодипін не чинить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому він придатний для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру.
Гідрохлоротіазид – діуретичний і салуретичний засіб. Блокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в дистальних канальцях нефрону. Збільшує виведення іонів калію, магнію, бікарбонату; зменшує виведення кальцію із сечею в результаті прямої дії на дистальні канальці, що може запобігати утворенню кальцієвих ниркових конкрементів.
Гідрохлоротіазид діє на механізм реабсорбції електролітів у ниркових канальцях, підвищуючи виділення іонів калію, натрію і гідрокарбонату. Підвищує активність реніну плазми крові, секрецію альдостерону і знижує концентрацію іонів калію в сироватці крові.
Діуретичний ефект гідрохлоротіазиду настає через 2 години, досягає максимуму через 3 - 4 години і триває близько 24 годин.
Препарат сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску, спричиняє зменшення поліурії у хворих з нецукровим діабетом (механізм дії остаточно не з’ясований). У низці випадків препарат знижує внутрішньоочний тиск при глаукомі.
Фармакокінетика. Не вивчалась.

Показания к применению
Показання. Артеріальна гіпертензія.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на добу. Якщо при застосуванні препарату у наведеній дозі артеріальний тиск не знижується, дозу можна збільшити до 2 таблеток.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості хворого.

Побочные эффекты
Побічні реакції.
Порушення балансу електролітів: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз: сухість у роті, відчуття спраги, аритмія, зміна настрою, м’язовий спазм та біль, нудота, блювання, втомлюваність, слабкість. Гіперхлоремічний алкалоз може спричинити гепатоенцефалопатію та печінкову кому;
Гіпонатріемія може спричнити сплутаність свідомості, судоми, загальмованість, виснаження, роздратованість, спазми м’язів.
Порушення метаболізму: гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія можуть спровокувати напад подагри у хворих на подагру без клінічних проявів.
Може знижувати переносимість глюкози, спричинити прояв латентного діабету.
При застосуванні високих доз можливе підвищення рівня ліпідів у крові.
Серцево-судинна система: набряки гомілок (які не пов’язані з затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер та, як правило, зменшуються/зникають після корекції дози амлодипіну), прискорене серцебиття, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення, гіпотензія; рідко – аритмії (синусова тахікардія, брадикардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, ортостатична гіпотензія, колапс, задишка; у поодиноких випадках – інфаркт міокарда, васкуліт.
Травний тракт і печінка: нудота, біль у животі; не часто – диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея, сіаладеніт, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен; дуже рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, холецистит або панкреатит, холестатична жовтуха, порушення функції печінки.
Нервова система, органи чуття: запаморочення, головний біль, стомлюваність, порушення сну (сонливість); рідко – парестезії, безсоння, депресія; порушення зору (включаючи диплопію), кон’юнктивіт, дзвін у вухах; дуже рідко – тремор.
Система кровотворення: дуже рідко – агранулоцитоз; у поодиноких випадках – гемолітична/апластична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Сечовидільна система: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.
Шкіра: екзантема, висипи, свербіж, еритема, кропив’янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація; рідко – системні реакції, дерматит, алопеція, анафілактичні реакції.
Кістково-м’язова система: астенія, судоми, міалгії, артралгії.
Інші реакції: підвищена пітливість, гінекомастія, сексуальна дисфункція, неспецифічний біль різної локалізації ниркова недостатність, пневмоніт, інтерстиціальний нефрит.
Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю минали.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших сульфонамідів. Артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 90 мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда, анурія, шоковий стан, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія; виражений аортальний стеноз, тяжка ниркова (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або печінкова недостатність.
Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років. Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у періоди вагітності та годування груддю.
Діти.
Препарат не призначається дітям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Азомекс Н безпечний при застосуванні разом із тіазидними діуретиками, ?-адреноблокаторами, ?-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, що застосовувався сублінгвально, з не стероїдними протизапальними препаратами та пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Одночасне застосування амлодипіну та дигоксину в здорових добровольців не змінювало рівень останнього в сироватці крові та його нирковий кліренс. Застосування разом із циметидином не змінювало фармакокінетику амлодипіну.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать, що амлодипін не впливає на зв'язування з білками препаратів, які підлягали випробуванню (дигоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин).
У здорових чоловіків-добровольців при одночасному застосуванні амлодипін не змінював вплив варфарину на протромбіновий час.
За даними фармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливав на фармакокінетику циклоспорину.
Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити його гіпотензивну дію.
Одночасне призначення тіазидних діуретиків у комбінації з деякими препаратами може призвести до наступних явищ:
- збільшення частоти реакцій гіперчутливості до алопуринолу;
- збільшення ризику розвитку небажаних реакцій амантадину;
- посилення гіперкаліємічної дії діазоксиду; зменшення виведення нирками цитотоксичних препаратів (наприклад, циклофосфаміду, метотрексату) і потенціювання їх мієлосупресивної дії.
Підвищення біодоступності тіазидного діуретика спостерігається при одночасному призначенні холіноблокаторів (наприклад, атропіну, піперидину), що, пов’язано, мабуть зі зниженням моторної активності шлунково-кишкового тракту і уповільненням спорожнення шлунка. Зафіксовані випадки розвитку гемолітичної анемії при одночасному застосуванні діуретика і метилдопи.
Колестирамін зменшує всмоктування тіазидних діуретиків.
При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків із вітаміном D або солями кальцію можливе потенціювання підвищення концентрації кальцію в сироватці.
Одночасне призначення циклоспорину може підвищити ризик розвитку гіперурикемії і появи симптомів, що нагадують подагру.

Передозировка
Передозування.
Симптоми:
з боку серцево-судинної симптоми: пролонгована системна гіпотензія, у тяжких випадках – тахікардія або брадикардія, гіпоксія, гіпотензія, колапс з втратою свідомості, кардіогенний шок;
неврологічні симптоми: слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення, спазми м’язів, парестезія, виснаження;
шлунково-кишкові симптоми: нудота, блювання, спрага;
з боку нирок: поліурія, олігурія, анурія;
лабораторні показники: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, алкалоз, підвищений рівень азоту сечовини в крові (в основному ниркова недостатність).
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, симптоматична і підтримувальна терапія, внутрішньовенне введення кальцію глюконату і допаміну, корекція електролітного балансу. Гемодіаліз не ефективний. Специфічний антидот відсутній.

Особенности применения
Особливі заходи безпеки.
У пацієнтів із захворюванням нирок може збільшуватися азотемія та накопичення препарату в організмі. У таких випадках – якщо спостерігається олігурія – препарат слід відмінити. Слід з обережністю застосовувати препарат при захворюваннях печінки, оскільки зміна балансу електролітів та рівня аміаку в сироватці може призвести до печінкової коми.
При тяжкому церебральному та коронарному атеросклерозі застосовувати препарат слід з особливою обережністю.
Особливості застосування.
Хворі літнього віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування; рекомендована початкова доза для таких хворих становить 2,5 мг на добу.
При схильності до артеріальної гіпотензії, вираженій серцевій недостатності, гемодинамічно значущих аортальному та мітральному стенозах, обструктивній формі гіпертрофічної кардіоміопатії застосування препарату вимагає особливої обережності та постійного клінічного контролю.
При порушеннях функцій печінки подовжується період напіввиведення амлодипіну, що потребує корекції режиму дозування та постійного клінічного спостереження, слід уникати призначення максимальних доз препарату.
Амлодипін у стандартних дозах може призначатись пацієнтам з порушеннями функції нирок.
З обережністю слід призначати амлодипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску. Амлодипін не виводиться шляхорм діалізу.
Амлодипін – метаболічно нейтральний засіб, він не змінює лабораторні показники (ліпіди крові, показники вуглеводного, пуринового обміну), може застосовуватись у пацієнтів з дисліпідеміями, цукровим діабетом, подагрою, а також бронхіальною астмою.
При тривалому курсі лікування необхідний постійний контроль рівня електролітів у сироватці, особливо в пацієнтів групи підвищеного ризику з високим ризиком виникнення захворювань серця та печінки, при надмірному блюванні, або коли з’являються сухість у роті, слабкість, загальмованість, сонливість, м’язовий біль чи спазм, гіпотензія, олігурія, тахікардія, шлунково-кишкові розлади.
Рекомендується багата на калій дієта (фрукти, овочі), а у разі зростання втрати калію або одночасного застосування препаратів дигіталісу або кортикостероїдів може виникнути необхідність у постійному прийомі калію.
Через збільшення екскреції магнію може спостерігатися гіпомагніємія.
У разі погіршення функції нирок необхідний контроль кліренсу креатиніну.
Протягом тривалого лікування пацієнтів із вираженим чи латентним діабетом слід регулярно контролювати метаболізм вуглеводів; може знадобитися підвищення дози антидіабетичних препаратів. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами, у яких спостерігається порушення метаболізму сечової кислоти.
Алкоголь, барбітурати та діазепам посилюють ортостатичний гіпотензивний ефект препарату.
При довготривалій терапії тіазидом спостерігалися поодинокі випадки патологічної зміни паращитовидної залози, що супроводжувалися гіперкальціємією та гіпофосфатемією. Тіазди можуть зменшувати кількість йоду, зв’язаного з білками сироватки, при цьому ознак порушень функції щитовидної залози може не спостерігатися.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з блоку серцево-судинної та нервової системи. Тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Условия и сроки хранения
Термін придатності. 2 роки. Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в коробці.

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD" для "Actavis group HF", Індія/Ісландія