Фелодип табл.п/о 10мг №30

Торговое название
ФЕЛОДИП

Международное название
фелодипин

Латинское название
FELODIP

Общая характеристика
Феподил 2,5 мг - таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, округлой формы, выпуклые с обеих сторон, желтого цвета; Фелодип 5 мг - таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, округлой формы, выпуклые с обеих сторон, розового цвета; Фелолип 10 мг - таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, округлой формы, выпуклые с обеих сторон, красно-коричневого цвета; состав: одна таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг фелодипина; вспомогательные вещества - лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пропилен гликоль.

Форма выпуска
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Фармгруппа
Код АТС - С08САО2. Антигипертензивное средство, вазодилататор. Селективный блокатор кальциевых каналов с преобладающим влиянием на сосуды.

Фармакологические свойства
Селективный блокиратор кальциевых каналов, производное дигидропиридина, имеет значительное избирательное действие на гладкие мышцы артериол. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и постнагрузку на сердце. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда. В связи с отсутствием эффекта на гладкие мышцы вен препарат не вызывает ортостатическую гипотензиию. Фелодип имеет антиангинальное действие, благодаря снижению сосудистого сопротивления коронарных сосудов улучшает коронарное кровообращение и снабжение миокарда кислородом. Фелодип улучшает переносимость нагрузки и уменьшает частоту возникновения приступов у больных со стабильной стенокардией, имеет противоишемическое действие у больных с вазоспастической стенокардией. Пациентам со стабильной формой стенокардии Фелодип может назначаться как монотерапия или в комбинации с ?-блокаторами. Фелодипин хорошо переносится взрослыми пациентами, независимо от возраста и расы, пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких, нарушение почечной функции, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно, а также пациентами после трансплантации легких. Фелодип не изменяет толерантность к глюкозе и не влияет на липидограмму. Как правило, снижение кровяного давления наблюдается через 2 часа после одноразового приема и продлевается не меньше, чем 24 часа, соотношение Т/Р (trough/pick) достигает величин значительно больших, чем 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме, уровнем снижения периферической сосудистой резистентности и снижением кровяного давления Фелодипин имеет натрийуретичное и диуретичное действие, поскольку снижает тубулярную реабсорбцию натрия Фелодипин не влияет на суточное выделение калия. Почечная васкулярная резистентность при применении фелодипина снижается. Нормальная гломерулярная скорость фильтрации не изменяется. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения фелодипином гломерулярная скорость фипьтрации может повышаться. Фелодипин очень хорошо переносят пациенты после трансплантации почек.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение: фелодипин полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема таблетки с постепенным высвобождением, покрытой оболочкой Биологическая доступность у человека приблизительно 15% и не зависит от принятой дозы в терапевтическом интервале. 99% фелодипина связывается с плазматическими протеинами, прежде всего - с альбуминами. Пролонгированное высвобождение (растворение) фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, ведет за собой продолжение абсорбционной фазы и равномерной плазматической концентрации фелодипина на протяжении 24 часов. Метаболизм и элиминация. фелодипин полностью метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При продолжительном применении кумуляция вещества не происходит. Пациенты преклонного возраста и пациенты с нарушением функции печени имеют более высокую плазматическую концентрацию фелодипина, чем молодые пациенты. Кинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции ПОЧЕК, в том числе и у гемодиализированных пациентов Приблизительно 70% принятой дозы препарата выводится мочой, а 30 % с калом в форме метаболитов. В неизменном состоянии с мочой выводится меньше, чем 0,5% принятой дозы.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия (стабильная форма, вазоспастическая форма). Препарат следует применять только для лечения взрослых пациентов

Способ применения и дозы
Гипертензия: Взрослые (в том числе люди преклонного возраста): дозы всегда определяются индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг один раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить или прибавить другой антигипертензивный препарат. Как правило, поддерживающая доза составляет 5-10 мг один раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки, которые содержат 2,5 мг. Для людей преклонного возраста достаточная начальная доза 2,5 мг в день. Стенокардия: Взрослые: доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг на день, в случае необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в день. Препарат лучше принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Максимальная доза составляет 20 мг в день. Таблетки в оболочке нельзя разжевывать, делить или измельчать. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить (рекомендуется начальная доза 2,5 мг на день). У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекция лечения таких больных не нужна. Дети: Безопасность препарата и его действие на детский организм не исследовались. Поэтому препарат не следует назначать детям.

Побочные эффекты
Подобно другим антагонистам кальция, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, утомляемость. Эти реакции временные и чаще всего проявляются в начале лечения или при повышении дозы. Также могут появиться, в зависимости от дозы, отеки в области лодыжек, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или с периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Это можно предотвратить при соблюдении гигиены ротовой полости. Подобно применению других дигидропиридинов, в отдельных случаях было описано ухудшение проявлений стенокардии, в основном в начале лечения. Приведенное побочное действие было описано в клинических экспериментах и постмаркетинговых исследованиях лекарственного средства. Кожа: Покраснение лица, сыпь, зуд. Редко (0,01-0,1%) наблюдается крапивница. В единичных случаях (<0,01%) наблюдается светочувствительная реакция, лейкоцитокластичный васкулит. Скелетно-мышечный аппарат: Редко наблюдаются артралгии и миалгии. Центральная и периферическая нервная система: Головная боль, головокружение, парестезии. Желудочно-кишечный тракт тошнота, боль в области живота, в единичных случаях - гиперплазия, воспаление десен. Печень: В единичных случаях наблюдается повышение уровней печеночных энзимов. Сердечно-сосудистая система: Тахикардия, сердцебиение, редко - синкопа. Васкулярная система: Периферические отеки. Выделительная система: В единичных случаях наблюдается поллакиурия. Другое: Редко наблюдается утомляемость, сексуальные нарушения, импотенция, в единичных случаях - гиперсензитивные реакции, например, ангионевротический шок, повышение температуры тела.

Противопоказания
Нестабильная стенокардия, беременность. Аллергические реакции на фелодипин или другие дигидропиридины (возможность возникновения перекрестной реакции). Фелодип нельзя назначать пациентам с клиническим манифестным аортальным стенозом, с инфарктом миокарда или на протяжении одного месяца после инфаркта миокарда, с кардиогенным шоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензин-конвертирующего энзима - АПФ) для усиления антигипертензивного действия. Одновременное назначение веществ, которые взаимодействуют с энзимной системой Р450 ЗА4, может влиять на концентрацию фелодипина в плазме. Ингибиторы энзимов (например, циметидин, эритромицин, ранитидин, кетоконазол, ритонавир, сакуинавир, хинидин) повышают концентрацию фелодипина в крови, поэтому дозы Фелодипа должны быть уменьшены при одновременном применении с этими препаратами. Индукторы энзимов (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин и барбитураты) могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому дозу Фелодипа необходимо увеличить. Изменение дозы не нужно при одновременном применении с дигоксином. Высокое связывание фелодипина с плазматическими белками не влияет на свободные фракции других лекарств, которые также характеризовались высоким связыванием с плазматическими белками (например, варфарин). Грейпфрутовый сок, благодаря содержащемуся в нем флавоноиду, повышает плазматический уровень и доступность фелодипина и потому не может приниматься вместе с Фелодипом.

Передозировка
Возможна выраженная артериальная гипотензия и брадикардия. Лечение - симптоматичная терапия.

Особенности применения
Фелодип, как и другие вазодилататоры, может (редко) вызвать значительную гипотензию, которая у чувствительных пациентов может проявиться ишемией миокарда. Не существует доказательств, что препарат эффективен как вторичная профилактика инфаркта миокарда. Не были описаны действие и безопасность препарата при лечении злокачественной гипертензии. Большая осторожность нужна при применении препарата с тяжелой желудочковой дисфункцией.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре до 30°С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 36 месяцев.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
Таблетки в алюминиевых блистерах № 30 или № 100 в картонной коробке.

Производитель и его адрес
IVАХ - СР АДРЕС: ул. Остравская 29, 747 70 Опава-Комаров, Чешская Республика.