Карвидекс табл.п/о 6,25мг №20

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРВИДЕКС®

Торговое название
КАРВИДЕКС®

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Carvedilol

Латинское название
CARVIDEX

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:
карведилол (carvedilol); 1-(9Н-Карбазол-4-ілокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)етил]аміно]-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглі, з тисненням “R” на одному боці та, залежно від дози, на іншому боці мають тиснення: таблетки 6,25 мг - “253”, таблетки 12,5 мг - “254”, таблетки 25 мг - “255”;
склад:
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 6,25 мг, 12,5 мг або 25 мг карведилолу;
допоміжні речовини
: лактози моногідрат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, повідон, магнію стеарат, барвник Opadry OY-58900 білий, полісорбат 80.

Форма выпуска
Форма випуску.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група
. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Комбіновані блокатори альфа- та бета-адренорецепторів.
Код АТС С07АG02.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармокодинаміка.
Комбінований ?1- та неселективний блокатор ?-адренорецепторів без ВСА (внутрішня симпатоміметична активність); співвідношення ?1- і ?-адреноблокуючої активності становить 1:100. Має антиоксидантні властивості та помірно виражену антагоністичну активність відносно іонів кальцію. При довготривалому застосуванні позитивно впливає на ліпідний спектр сироватки крові, не змінює рівень глюкози в крові, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Абсолютна біодоступність карведилолу становить приблизно 25%-35% за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Біодоступність збільшується у пацієнтів із захворюваннями печінки та в осіб літнього віку. У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність препарату в чотири рази більш. Одночасний прийом з їжею не впливає на біодоступність та максимальну концентрацію, хоча час досягнення максимальної концентрації зменшується.
Приблизно 99% карведилолу зв’язується з білками плазми крові. Внаслідок демитилювання та гідроксилювання в печінці утворюються три метаболіти з більш вираженою ?-блокуючою активністю і антиоксидантною дією ніж у карведилолу. Середній період напіввиведення становить від 6 до 10 годин. Виводиться переважно з жовчю та калом у вигляді метаболітів. Незначна частина екскретується з сечею.

Показания к применению
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Артеріальна гіпертензія
. Дозу визначають індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу (перші 7-14 днів), дозу можна розподілити на два прийоми по 6,25 мг, потім по 25 мг 1 раз на добу. Якщо необхідно, в подальшому дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної рекомендованої дози 50 мг 1 раз на добу (або дозу можна поділити на два прийоми).
Ішемічна хвороба серця.
Дозу визначають індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу (перші 7-14 днів), після цього – по 25 мг 2 рази на добу. Якщо необхідно, в подальшому дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози 100 мг, поділеної на два прийоми.
Хронічна серцева недостатність.
Дозу підбирають індивідуально, під наглядом лікаря. Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом двох тижнів. Якщо доза добре переноситься, її збільшують з інтервалами не менше 2 тижнів до 6,25 мг 2 рази на добу, потім - до 12,5 мг 2 рази на добу, далі – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. Рекомендована максимальна доза 25 мг 2 рази на добу для всіх хворих з тяжкою хронічною серцевою недостатністю та хворих з легким та помірним ступенями хронічної серцевої недостатності із масою тіла менше 85 кг. У пацієнтів з легким та помірним ступенями хронічної недостатності і масою тіла більше 85 кг – рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу. Перед тим як збільшити дозу, лікар повинен оглянути хворого для виявлення можливого зростання симптомів серцевої недостатності або вазодилатації.
Якщо необхідно припинити лікування Карвидексом, препарат відміняють поступово, протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування переривають більш ніж на 2 тижні, то його слід починати з дози 3,125 мг 2 рази на добу, потім підбирають дозу відповідно до наведених вище рекомендацій. Препарат слід приймати під час їжі для уповільнення швидкості поглинання та зменшення проявів ортостатичних ефектів.
При необхідності застосування дози менше ніж 6,25 мг необхідно застосовувати таблетки з відповідним дозуванням.

Побочные эффекты
Побічна дія.
З боку ЦНС:
головний біль, запаморочення, слабкість. Рідко – пригнічення настрою, порушення сну, парестезії, астенія.
З боку серцево-судинної системи:
брадикардія, гіпотензія, ортостатичні реакції. Рідко – непритомність, порушення периферичного кровообігу (холодні кінцівки), загострення симптомів переміжної кульгавості або синдрому Рейно. В поодиноких випадках – порушення атріовентрикулярної провідності, прогресування серцевої недостатності.
З боку шлунково-кишкового тракту:
сухість у роті, нудота, біль у шлунку, діарея, рідко – блювання, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
З боку обміну речовин:
гіперглікемія, гіпоглікемія, збільшення маси тіла, гіперхолістеринемія.
З боку системи кровотворення:
тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку системи сечовиділення
: у пацієнтів з порушенням функцій нирок може спостерігатися погіршення ниркових функцій, в поодиноких випадках – ниркова недостатність, набряки.
З боку дихальної системи:
закладеність носа, чхання, бронхоспастичні реакції.
Дерматологічні реакції:
шкірні алергічні реакції (свербіж, кропив’янка), загострення екземи.
З боку органа зору:
порушення зору, подразнення очей.
Інші:
міалгія, артралгія, рідко – порушення потенції.

Противопоказания
Протипоказання
. Підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату, гостра та хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, порушення функцій печінки, період вагітності та годування груддю, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня (якщо не встановлений постійний водій ритму), виражена брадикардія (менш 50 ударів за хвилину), синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, виражена артеріальна гіпотензія, обструктивні захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхоспазм та бронхіальну астму в анамнезі, дитячий вік до 18 років.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з лікарськими засобами.
При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрація дигоксину збільшується. При одночасному застосуванні карведилолу та серцевих глікозидів може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності. Тому на початку лікування карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль за концентрацією дигоксину в плазмі крові.
Карведилол може потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів або препаратів, які чинять гіпотензивний ефект.
Існує вірогідність збільшення плазмової концентрації циклоспорину, якщо його приймають разом з карведилолом. Рекомендується проводити моніторинг концентрації циклоспорину після початку терапії карведилолом і, якщо необхідно, відповідну корекцію дози циклоспорину.
Особливу увагу слід звертати при проведенні загальної анестезії на можливість синергічної заперечної ізотропної дії карведилолу та деяких анестетиків.
Препарати з бета-блокуючими властивостями можуть збільшувати цукрознижувальний ефект інсуліну або гіпоглікемічних препаратів, які приймають перорально.
Одночасне призначення клонідину і карведилолу може потенціювати антигіпертензивний і ефект карведилолу та спричиняти брадикардію. При відміні одночасної терапії з клонідином слід спочатку припинити лікування карведилолом, потім через декілька днів відмінити клонідин.
Індуктори мікросомальних печінкових оксидаз (фенобарбітал, рифампіцин) прискорюють метаболізм, знижуючи концентрацію карведилолу в плазмі, інгібітори мікросомальних печінкових оксидаз (циметидин) збільшують концентрацію препарату в плазмі крові.
При призначенні карведилолу разом із блокаторами каналів кальцію (верапаміл) або антиаритмічними препаратами І класу слід проводити моніторинг ЕКГ та кров'яного тиску, тому що спостерігались окремі випадки порушення провідності, коли карведилол застосовувався разом з дилтіаземом. Не слід призначати карведилол пацієнтам, яким вводять верапаміл або дилтіазем внутрішньовенно, оскільки це може призвести до розвитку вираженої брадикардії та артеріальної гіпотензії.
Препарати, які знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори моноамінооксидази), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії.
Слід з обережністю призначати одночасно з карведилолом препарати, які інгібують активність ферментної системи цитохрому P450 2D6 (хінідин, пропафенон, трициклічні антидепресанти, омепразол), яка бере участь у метаболізмі карведилолу (може сприяти збільшенню ризику розвитку побічних ефектів карведилолу, особливо артеріальної гіпотензії).

Передозировка
Передозування.
Можливі виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, порушення дихальної функції, блювання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, зупинка серця.
Лікування симптоматичне.
Необхідно проводити моніторинг та корекцію показників життєво важливих функцій, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії.

Особенности применения
Особливості застосування
. Терапія карведилолом повинна проводитись довготривало та не повинна різко припинятись, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, оскільки це може призвести до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності, зменшення дози препарату повинно бути поступовим, протягом 1-2 тижнів.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю при підборі дози можливо наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При наявності таких ознак необхідно урегулювати дозу сечогінного засобу, при цьому дозу карведилолу не слід збільшувати до досягнення клінічної стабільності. Іноді може з'явитись необхідність знизити дозу карведилолу або тимчасово перервати його застосування.
З обережністю препарат призначають хворим на цукровий діабет, оскільки він може маскувати або зменшувати симптоми гіпоглікемії. У хворих з серцевою недостатністю і цукровим діабетом застосування карведилолу може супроводжуватись декомпенсацією вуглеводного обміну. Рекомендовано на початку лікування при корекції дози і припиненні лікування карведилолом провести контроль рівня цукру в крові.
При призначенні карведилолу хворим з хронічною серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском (систолічний АТ < 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобою серця та дифузними захворюваннями судин та/або нирковою недостатністю спостерігалось оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату слід регулювати залежно від функціонального стану нирок.
Слід з обережністю призначати карведилол пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (також з синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.
Карведилол, як і інші бета-адреноблокатори, може маскувати ознаки тиреотоксикозу. Різке припинення терапії карведилолом може супроводжуватися посиленням симптомів гіпертиреозу або прискорити настання тиреотоксичного кризу.
Карведилол може спричиняти брадикардію, при зменшенні частоти серцевих скорочень нижче 55 ударів на хвилину, дозу карведилолу слід зменшити.
Слід бути особливо уважними до пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість сумації негативних ефектів карведилолу і анестетиків. Слід з обережністю призначати карведилол особам з тяжкими реакціями підвищеної чутливості в анамнезі або які проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.
Карведилол не застосовують у пацієнтів з феохромоцитомою, тому слід з обережністю призначати карведилол пацієнтам з підозрою на наявність феохромоцитоми.
Рекомендується бути обережними щодо призначення пацієнтам із стенокардією Принцметала, оскільки у цих пацієнтів препарати з неселективною ?-блокуючою дією можуть спричиняти спазм коронарних судин.
Слід уникати керування транспортними засобами і виконання складних видів робіт, якщо людина відчуває запаморочення, загальну слабкість або втому під час лікування карведилолом. Це особливо важливо на початку лікування та у поєднанні з прийомом алкоголю.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25°С.
Термін придатності – 2 роки.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
"Dr.Reddy`s Laboratories Ltd", Індія