Карведилол-Лугал табл.12,5мг №30

Торговое название
КАРВЕДИЛОЛ-ЛУГАЛ (CARVEDILOLUM-LUGAL)

Международное название
CARVEDILOLUM

Латинское название
CARVEDILOL-LUGAL

Общая характеристика
Карведилол 12,5 мг

Форма выпуска
табл. 12,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10 табл. 12,5 мг контурн. ячейк. уп., № 30

Фармгруппа
антигипертензивное и антиангинальное средство — блокатор a1- и b1,2-адренорецепторов

Фармакологические свойства
Оказывает сосудорасширяющее действие на артериолы вследствие, главным образом, блокады a1-адренорецепторов, благодаря чему снижается ОПСС и постнагрузка на сердце. Блокируя b-адренорецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, при этом активность ренина плазмы снижается без задержки выведения жидкости. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, не имеет внутренней симпатомиметической активности. Является сильным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы. Не оказывает влияния на липидный обмен и на содержание в крови ионов калия, натрия и магния. Не влияет на почечный кровоток и функцию почек. У больных с АГ снижение АД не сопровождается характерным для некоторых других блокаторов b-адренорецепторов одновременным повышением ОПСС. ЧСС при этом несколько снижается. У больных с ИБС применение препарата оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения применение препарата благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышая фракцию выброса левого желудочка и сердечный индекс, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Снижает заболеваемость, частоту госпитализаций и риск летальных исходов при сердечной недостаточности

Фармакокинетика
Независимо от приема пищи препарат быстро всасывается из ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови регистрируют примерно через 1 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает время достижения максимальной концентрации в крови. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Объем распределения составляет 2 л/кг. Период полувыведения — 6–10 ч. Биодоступность составляет 25% за счет эффекта первичного прохождения через печень (60–75%). В печени в результате деметилирования и гидроксилирования образуются три метаболита с более выраженной, чем у карведилола, b-блокирующей активностью и антиоксидантным действием. Проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Экскретируется в основном печенью с желчью, частично через ЖКТ, небольшая часть дозы выводится в виде метаболитов через почки. При нарушении функции печени биодоступность возрастает до 80%, объем распределения увеличивается. У больных пожилого возраста концентрация в печени примерно на 50% выше, чем у молодых.

Показания к применению
АГ, ИБС, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы
назначают взрослым независимо от приема пищи. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и снизить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При АГ начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки, первые 2 дня (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. В дальнейшем дозу можно повысить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалами не менее двух недель до 50 мг 1 раз в сутки (или разделить на два приема). Максимальная суточная доза — 50 мг. При стенокардии. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 2 раза ¬в сутки в течение 1 нед, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы — 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста наиболее высокая суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема. При сердечной недостаточности. Начальная доза обычно составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу можно повысить с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. У больных с массой тела менее 85 кг наиболее высокая рекомендованная суточная доза составляет 50 мг в два приема, у пациентов с массой тела более 85 кг — 100 мг в 2 приема.

Побочные эффекты
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы — головная боль, головокружение, слабость, синкопальные состояния, незначительно выражены и, как правило, в начале лечения, мышечная слабость. Редко — депрессия, расстройства сна, парестезии, смена настроения. Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, гипотензия, ортостатические реакции. Редко — обморок, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей), обострение симптомов перемежающей хромоты или синдрома Рейно. В отдельных случаях — нарушение атриовентрикулярной проводимости, прогрессирование сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы — сухость во рту, тошнота, боли в желудке, диарея, редко — рвота, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз. Со стороны обмена веществ — гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия. Со стороны системы кроветворения — тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы — (редко) у пациентов с нарушенной функцией почек возможно ухудшение почечных функций, в редких случаях — почечная недостаточность, отеки. Со стороны дыхательной системы — заложенность носа, чиханье, бронхоспастические реакции. Со стороны репродуктивной системы — (редко) снижение либидо. Дерматологические реакции — кожные аллергические реакции, обострение псориаза. Прочие — миалгия, артралгия, нарушения зрения и коньюнктивит, снижение продукции слезной жидкости, незначительные кровоизлияния

Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, ХОБЛ, БА, тяжелые поражения печени; период беременности и кормления грудью; детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
потенцирование эффекта отмечали при одновременном приеме с антигипертензивными средствами (в том числе в виде глазных капель), антиаритмическими препаратами, антиангинальными средствами, ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин) и сердечными гликозидами. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровобращение. Применение с сердечными гликозидами и дилтиаземом возможно замедляет АV-проводимость, редко с гемодинамическими нарушениями. Повышает содержание дигоксина в крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме, ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (циметидин) повышают концентрацию препарата в плазме крови. Карведилол может усиливать действие инсулина и пероральных антидиабетических средств. Не следует назначать Карведилол одновременно с антиаритмическими препаратами I класса и в/в введением дилтиазема; при пер¬оральном одновременном их назначении следует контролировать ЭКГ и АД. При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем спустя несколько дней отменить клонидин.

Передозировка
симптомы — резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги. Лечение: мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек. При выраженной брадикардии применяют атропин 0,5–2 мг в/в; для поддержания сердечной деятельности — глюкагон 1–¬10 мг в/в струйно, затем 2–5 мг/ч в виде инфузий, адреномиметики (добутамин, изопреналин, эпинефрин); при гипотензии – норэпинефрин; при бронхоспазме — b2-адреномиметики в виде аэрозоля, а при неэффективности — в/в или эуфиллин в/в; при судорогах — диазепам или клоназепам в/в медленно. При кардиогенном шоке поддерживающую терапию проводят длительный период, поскольку можно ожидать удлинения периода полувыведения препарата.

Особенности применения
с осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста (назначают половинные дозы), при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипергликемии), при вазо¬спастической стенокардии Принцметала (может провоцировать приступы), у больных с недостаточностью кровообращения, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (возможно усиление синдрома Рейно), при обострении сердечной недостаточности; у больных фео¬хромоцитомой. В этих случаях лечение следует начинать с низких доз с последующим медленным повышением до эффективных. При назначении пациентам с недостаточностью кровообращения, низким АД (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), ИБС и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек, при ее ухудшении — снизить дозу или отменить препарат, повысить дозу диуретиков. Пациентам с ХОБЛ и бронхоспастическим компонентом, не получающим противоастматические препараты, карведилол следует назначать только в том случае, если преимущества его применения превышают потенциальный риск. У лиц с тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации карведилол может усилить аллергические реакции. Больным, у которых ранее на фоне лечения блокаторами b-адреноцептеров возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Как и другие блокаторы b-адренорецепторов, карведилол может уменьшать выраженность симп¬томов тиреотоксикоза. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения. Нельзя резко прекратить прием препарата из-за синдрома отмены. Рекомендуется в течение 1–2 нед снижать дозу наполовину каждые 3 дня. При прерывании лечения (на 2 нед и более) возобновлять лечение следует с минимальных доз. В период лечения следует исключить прием алкоголя. Необходима осторожность при вождении автотранспортных средств или работе, требующей повышенного внимания, так как возможны головокружение и расстройства сна, особенно в начале лечения.

Условия и сроки хранения
хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Производитель и его адрес
Луганский ХФЗ