Локрен табл.п/о 20мг №28

Торговое название
ЛОКРЕН® (LOKREN®)

Международное название
BETAXOLOLUM C07AB05

Латинское название
LOKREN

Общая характеристика
Бетаксолол 20 мг Прочие ингредиенты: лактоза, натрия амилопектина гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид.

Форма выпуска
табл. делим., п/о 20 мг, №28

Фармгруппа
селективный блокатор бета1-адренорецепторов

Фармакологические свойства
Бетаксолол ((RS)-1-[4-[2-(циклопропилметокси) этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропан-2-ол) селективный блокатор ?1-адренорецепторов. За счет кардиоселективного бета-адреноблокирующего действия вызывает снижение АД, урежение ЧСС и снижение потребления кислорода миокардом. Эти эффекты сопровождаются слабым отрицательным инотропным и дромотропным действием. В рекомендуемых дозах бетаксолол не проявляет частичной агонистической активности (то есть не обладает ВСА) и мембраностабилизирующего эффекта. Бетаксолол снижает уровни ренина и альдостерона в сыворотке крови. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект первого прохождения через печень незначительный, биодоступность около 85%. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксолола. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10-15% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 15-20 ч.

Показания к применению
АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозы
Обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, однако у некоторых больных препарат эффективен в суточной дозе 10 мг. При стенокардии суточная доза в случае необходимости может быть повышена до 40 мг. Обозначение дней недели на блистере (календарная упаковка) обеспечивает лучшее соблюдение режима приема препарата больными. У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, начиная с первой недели лечения, пациент должен находиться под клиническим наблюдением. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и у больных, которым проводится диализ, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут (не зависимо от частоты процедур диализа). Если ожидаемый эффект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг/сут каждые 2 нед до максимальной дозы 20 мг/сут. У больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в корректировке дозы, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение. Рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг у пациентов пожилого возраста, особенно при склонности к брадикардии.

Побочные эффекты
Астения, похолодание конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко замедление AV-проводимости или прогрессирование имеющейся AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, депрессия. В редких случаях наблюдается возникновение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены препарата.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, БА и тяжелые формы ХОЗЛ, декомпенсированная .сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени у больных без имплантированного водителя ритма, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду), брадикардия (менее 45-50 в 1 мин), тяжелые формы синдрома Рейно и нарушения периферического кровообращения, не леченая феохромоцитома, выраженная артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказано одновременное применение Локрена со следующими препаратами: флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафенина, блокаторы бета-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы; сультоприд: нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом препаратов. Не рекомендуется применение Локрена со следующими препаратами: амиодарон: отрицательное инотропное действие, нарушения автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов); гликозиды наперстянки: комбинация с ними может замедлять AV-проводимость и вызывать развитие брадикардии. Необходима осторожность при применении Локрена со следующими препаратами: ингаляционные галогенсодержащие анестетики: блокаторы бета -адренорецепторов подавляют компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы (во время операции блокада бета-адренорецепторов может быть устранена применением бета-адреномиметиков) блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, верапамил и мебефрадил): возможны нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, нарушение функции синусного узла), нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие), антиаритмические препараты: пропафенон, хинидин, гидрохинидин и дизопирамид могут проявлять негативный инотропный эффект, нарушение автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов); баклофен: потенцирование антигипертензивного действия, необходим контроль уровня АД и коррекция дозы антигипертензивного средства при необходимости; инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства группы сульфонамидов: блокаторы бета-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость), поэтому пациента следует предупредить о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в крови; лидокаин: описано взаимодействие с пропранололом, метопрололом и надололом, возможно уменьшение метаболизма в печени и повышение его концентрации в плазме крови с развитием побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем. Необходима коррекция дозы лидокаина, рекомендуется клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг, контроль концентрации лидокаина в плазме крови; йодсодержащие контрастные средства: в случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы. По возможности, лечение блокаторами бета-адренорецепторов должно быть приостановлено до проведения рентгенологического исследования. В случае необходимости продолжения лечения необходимо заранее подготовить соответствующие средства для проведения реанимационных мероприятий; НПВП: снижение гипотензивного эффекта (угнетают синтез простагландинов, оказывающих депрессорное действие; задержка в организме ионов натрия и воды при применении производных пиразолона); блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда: артериальная гипотензия, развитие симптомов сердечной недостаточности у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью (взаимное потенцирование отрицательного инотропного эффекта); трициклические антидепрессанты, нейролептики: усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие); ГКС и тетракозактид: снижение гипотензивного эффекта (задержка ионов натрия и воды в организме); мефлохин: риск развития брадикардии (аддитивное действие); симпатомиметики: снижение эффекта блокаторов бета-адренорецепторов.

Передозировка
При брадикардии или выраженной артериальной гипотензии вводят 1-2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (при необходимости введение препарата повторяют); при необходимости медленная в/в инфузия 25 мкг изопреналина или введение добутамина со скоростью 2,5-10 мкг/кг в 1 мин. При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали блокаторы ?-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин, обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением реаниматолога.

Особенности применения
Лечение не следует прекращать резко. Внезапная отмена препарата у пациентов с ИБС может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 нед, одновременно начиная терапию другим препаратом. Блокаторы бета1-адренорецепторов при ХОЗЛ можно назначать только пациентам с заболеванием умеренной степени тяжести в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма во время лечения назначают бета2-адреномиметики. Больным с компенсированной сердечной недостаточностью Локрен назначают в низких начальных дозах. В дальнейшем их при необходимости постепенно повышают под строгим врачебным контролем. Дозу препарата необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 в 1 мин. Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов бета-адренорецепторов, Локрен с осторожностью применяют у пациентов с AV-блокадой I степени. Применение блокаторов бета-адренорецепторов может приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). При применении блокаторов бета-адренорецепторов в комбинации с блокаторами ?-адренорецепторов для лечения симптоматической АГ при феохромоцитоме требуется тщательный мониторинг АД. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста; лечение начинают с применения препарата в низких дозах под строгим врачебным контролем. У больных с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина. Следует предупредить больных сахарным диабетом о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови в начале лечения, поскольку препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость). С осторожностью назначают препарат больным псориазом, так как имеются сообщения об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами бета-адренорецепторов. У пациентов с предрасположенностью к тяжелым аллергическим реакциям, особенно обусловленным применением йодсодержащих контрастных средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсибилизации, терапия блокаторами бета-адренорецепторов может привести к развитию выраженных анафилактических реакций и снижению эффективности при них эпинефрина в обычных дозах. При проведении наркоза блокаторы бета-адренорецепторов подавляют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает блокатор бета-адренорецепторов. При необходимости проведения наркоза применение препарата рекомендуется отменить за 48 ч до оперативного вмешательства (этого времени достаточно для восстановления чувствительности бета-адренорецепторов к катехоламинам). Терапию блокаторами бета-адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточностью; желательно продолжать лечение до оперативного вмешательства, учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургентных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нерва назначают премедикацию атропином, при необходимости его введение повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным кардиодепрессивным эффектом. Применение блокаторов бета-адренорецепторов снижает внутриглазное давление и может влиять на результаты теста для выявления глаукомы. Больного следует предупредить об этом. Пациенты, получающие системное и местное лечение блокаторами бета-адренорецепторов, должны подвергаться тщательному контролю из-за возможности аддитивного эффекта. Блокаторы бета-адренорецепторов маскируют кардиальные симптомы тиреотоксикоза. Препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допинг-контроля. Локрен не рекомендуется применять в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали блокаторы бета-адренорецепторов, может отмечаться брадикардия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глюкозы в сыворотке крови в течение первых 3-5 дней жизни). Блокаторы бета-адренорецепторов проникают в грудное молоко, поэтому в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Условия и сроки хранения
В сухом месте при температуре до 30°С.

Производитель и его адрес
Synthelabo Sanofi-Synthelabo