Конкор табл.5мг №30

Торговое название
КОНКОР (CONCOR)

Международное название
BISOPROLOLUM

Латинское название
CONCOR

Общая характеристика
Bisoprololum 5 мг Прочие ингредиенты: кремния диоксид високодисперсный, магния стеарат, кросповидон, целюллоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, диметикон 100, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа красный

Форма выпуска
табл. п/о 5 мг, № 30 табл. п/о 5 мг, № 50

Фармгруппа
cелективный блокатор ?1 адре¬норецепторов

Фармакологические свойства
При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность мио¬карда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Конкор снижает повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы¬. Конкор имеет очень низкое сродство к ?2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы. Препарат может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в единичных случаях. При однократном приеме действие Конкора сохраняется на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика
После приема препарата внутрь бисопролол (INN — Bisoprololum) хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом. Время выведения составляет 10–12 ч. Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста пациентов. Коррекции дозы для пациентов с нарушением функ¬ции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Показания к применению
АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы
взрослым обычно назначают по 10 мг бисопролола 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 5 мг. Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения Конкором обычно продолжительный.

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), иногда — парестезия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно. Со стороны дыхательной системы: вединичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму). Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит). Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипо¬гликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции. Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами ?-адренорецепторов в отдель¬ных случаях наблюдается выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратко¬временная потеря памяти, аллергический ринит, приапизм.

Противопоказания
кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 в 1 мин), артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), БА и ХОБЛ, тяжелые формы нарушений периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), псориаз (в том числе в семейном анамнезе), феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
при одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении Конкора и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений проводимости. При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться. При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора. При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, урежение ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором). При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется). При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии могут маскироваться или смягчаться (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Передозировка
симптомы — брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм; лечение — промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе 1,5–2 мг, введение глюкагона в дозе 1–5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме используют ?2-адреномиметики (например, сальбутамол или фенотерол).

Особенности применения
не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность препарата. В исключительных случаях применение Конкора в период беременности лечение должно быть прекращено за 72 ч до предполагаемого срока родов ввиду возможности развития брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под врачебным контролем. Симптомы гипогликемии могут возникать на протяжении первых 3 суток. В отдельных случаях блокаторы ?-адренорецепторов могут вызвать развитие или обострение псориаза. У больных, которые принимают блокаторы ?-адренорецепторов вследствие ослабленной адренергической обратной регуляции анафилактические реакции могут иметь более тяжелое течение. За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя. Клинические данные об эффективности и безопасности Конкора у детей отсутствуют.

Условия и сроки хранения
при комнатной температуре (до 25 °С).

Условия отпуска
табл. п/о 5 мг, № 30 табл. п/о 5 мг, № 50

Производитель и его адрес
Nycomed Merck KGaA