Бисопролол-Ратиофарм табл.10мг №30

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ
(BISOPROLOL-RATIOPHARM(R))

Торговое название
БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

Латинское название
BISOPROLOL-RATIOPHARM

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: бісопрололу фумарат, (±)-1-[4-(1-метилетокси)етокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилетил)-аміно]-2-пропанол(Е)-2-бутен-діолат(2:1) (сіль);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг - блідо-жовті, неоднорідно забарвлені (з мармуровістю), опуклі, круглі, з гравіруванням “ВI” і “5”, що розділені навпіл з одного боку і мають гладку поверхню з іншого боку;
таблетки по 10 мг - бежеві, неоднорідно забарвлені (з мармуровістю), опуклі, круглі, з гравіруванням “ВI” і “10”, що розділені навпіл з одного боку і мають гладку поверхню з іншого боку;
склад: 1 таблетка по 5 мг містить 5 мг бісопрололу фумарату; 1 таблетка по 10 мг містить 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,
магнію стеарат, кросповідон, барвник жовтий РВ 22812 для таблеток по 5 мг; барвник РВ 27215 для таблеток по 10 мг, що містить лактозу, заліза оксид жовтий та заліза оксид червоний.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг № 30
Таблетки по 10 мг № 30

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Cелективні блокатори бета-адренорецепторів. АТС код С07А В07.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бісопролол-ратіофарм - селективний блокатор бета1-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності. Блокує бета1-адренорецептори та зменшує дію на них катехоламінів. Має антигіпертензивну та антиангінальну дію.
Механізм антигіпертензивної дії здійснюється шляхом зниження хвилинного об’єму серця, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин і пригнічення вивільнення реніну нирками.
Антиангінальна дія пов’язана з блокадою бета1-адренорецепторів, що приводить до зниження потреби міокарда у кисні за рахунок негативної хронотропної та інотропної дії. Таким чином, бісопролол усуває або зменшує симптоми ішемії.
Фармакокінетика. Бісопролол, ліпофільна сполука, майже повністю (до 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою, що сприяє високій біодоступності – близько 90 %. Період напіввиведення із плазми становить 10-12 годин, це забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин після одноразового прийому денної дози. Понад 95 % діючої речовини виводиться нирками, половина з неї – у незміненому вигляді. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.

Показания к применению
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Таблетки Бісопролол-ратіофарм по 5 мг і по 10 мг призначені для перорального застосування. Терапевтична доза – 5-10 мг 1 раз на добу, максимальна доза – 20 мг на добу.

Побочные эффекты
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія в тому числі з таким клінічним симптомом як запаморочення, артеріальна гіпотензія, в тому числі з ортостатичними реакціями, рідко реєструвались уповільнення AV-провідності або посилення наявної AV-блокади, аритмії, поява/посилення проявів серцевої недостатності, погіршання периферичного кровообігу (відчуття холоду в кінцівках), погіршання перебігу хвороби Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості; з боку центральної нервової системи: підвищена втомлюваність, немотивована слабкість, запаморочення, головний біль, рідко - відчуття тривоги, знервованість, порушення сну, депресія, сплутаність свідомості (особливо у хворих похилого віку); з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль і запор; описані поодинокі випадки гепатотоксичної дії бісопрололу;
з боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, задишка, бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або з обструктивными захворюваннями бронхів в анамнезі);
інші: алергічні реакції, висипання на шкірі, псоріатичні висипання, м’язова слабкість, судоми, біль у м’язах і суглобах, зниження статевої функції; дуже рідко – дизурії, порушення смаку, сухість слизових оболонок і біль в очах, що необхідно брати до уваги пацієнтам, які користуються контактними лінзами.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої із допоміжних речовин, що входять до його складу.
Серцева недостатність у фазі декомпенсації, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада II та III ступеня, брадикардія (з частотою менше 50 уд./хв), схильність до бронхоспазму (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів), артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.), пізні стадії порушення периферичного кровообігу, одночасний прийом інгібіторів МАО (за виключенням МАО-В).
Діти до 12 років. Досвіду застосування препарату даною категорією пацієнтів немає, тому призначати Бісопролол-ратіофарм дітям не рекомендується.
Лактація. Враховуючи відсутність вірогідної інформації щодо проникнення бісопрололу в жіноче грудне молоко, призначення препарату під час лактації не рекомендовано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказані комбінації: флоктафенін, сультоприд, інгібітори моноаміноксидази (за виключенням інгібіторів МАО-В). Алергени, які використовуються для імунотерапії/екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації з бета-адреноблокаторами, можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції.
Не рекомендуються/вимагають особливої обережності комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію (верапаміл, дилтіазем, бепридил) у зв’язку із зростанням негативного впливу на інотропну функцію міокарда, АV-провідність, артеріальний тиск.
Препарати, що містять клонідин, резерпін, альфа-метилдопу, не слід використовувати разом з бісопрололом, оскільки може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень. Клонідин, дигіталіс, а також гуанфацин можуть пригнічувати АV- провідність.
Якщо після застосування комбінованої терапії з клонідином останню відміняють, то після припинення прийому клонідину лікування Бісопрололом-ратіофарм необхідно продовжувати кілька днів, забезпечивши адекватний медичний нагляд за станом пацієнта.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю: антиаритмічні препарати класу 1 (наприклад дизопірамід, хінідин, лідокаїн, дифенін, пропафенон).
Антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол).
Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину) через підвищення ризику гіпотензії та ризику розвитку серцевої недостатності.
Дія інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів може бути посилена при одночасному застосуванні з бісопрололом. Разом з тим, бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії, що також необхідно враховувати.
Серцеві глікозиди: зниження ЧСС, подовження атріовентрикулярної провідності.
Баклофен: підвищення антигіпертензивної активності.
Контрастні продукти, що містять йод: бета-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування.
Препарати, що блокують синтез простагландинів (зокрема нестероїдні протизапальні засоби): зниження антигіпертензивного ефекту.
Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.
Симпатоміметичні агенти: комбінація з бісопрололом може знизити ефекти обох препаратів. Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, а також інші антигіпертензивні агенти: посилення ефекту зниження кров’яного тиску.
Комбінації, які слід враховувати.
Антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ, альфа-адреноблокатори) та нітрати потенціюють антигіпертензивну дію бісопрололу.
Кортикостероїди: можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.
Анестезія. Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран та ін.) при одночасному застосуванні з бета-блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій. Дія недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі може посилюватись і подовжуватись під впливом бета-адреноблокаторів.
Циметидин може зменшити кліренс бета-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці та, відповідно, збільшити їх біодоступність.
Рифампіцин дещо прискорює метаболізм бісопрололу, проте, як правило, це не потребує корекції дозування останнього.
Ксантини (амінофілін, теофілін) можуть взаємно ослаблювати терапевтичні ефекти при комбінації з бета-адреноблокаторами.

Передозировка
Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, аритмії, бронхоспазм, порушення дихання, акроціаноз, судоми.
Лікування: промити шлунок, ввести сорбенти, такі як активоване вугілля. Можна використати проносні засоби, такі як натрію сульфат.
Необхідно здійснювати моніторинг дихання і, за необхідності, перевести хворого на штучне дихання.
Серцево-судинні ускладнення лікуються симптоматично. Брадикардію лікують атропіном або М-метилатропіном. Ефектам бета-блокаторів протидіє введення ізопреналіну, за показаннями можливо призначеняя допаміну.

Особенности применения
Особливості застосування.
З обережністю призначають хворим із застійною серцевою недостатністю (бісопролол може призначатись таким хворим за умови компенсації їх клінічного стану та можливості адекватного медичного нагляду. Лікування починають з мінімальної дози – 2,5 мг на добу). З обережністю, враховуючи співвідношення користь/ризик бісопролол призначають пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, порушеннями периферичного кровообігу, в тому числі при хворобі Рейно.
При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни, що виявляється загостренням хвороби. Тому відміна препарату та зниження дози повинні відбуватися поступово, під наглядом лікаря, з урахуванням індивідуальних реакцій пацієнтів.
Бета-адреноблоатори можуть провокувати появу, збільшувати кількість і подовжувати напади вазоспастичної стенокардії/стенокардії Принцметала, що необхідно враховувати, при призначенні бісопрололу.
Як правило, пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів не повинні використовувати бета-блокатори або, за необхідності, вживати їх у мінімальних дозах (початкова доза – 2,5 мг на добу), у комбінації з бронходилятаторами.
Обережність необхідна при застосуванні препарату хворими на діабет з коливанням рівня цукру крові і хворими з метаболічним ацидозом. Бісопролол-ратіофарм може приховувати адренергічні симптоми при гіпоглікемії, а також при тиреотоксикозі.
При феохромоцитомі бісопролол може бути використаний тільки на фоні терапії альфа-адреноблокаторами.
У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) доза Бісопрололу-ратіофарм не повинна перевищувати 10 мг 1 раз на день.
Клінічний стан таких пацієнтів вимагає адекватного медичного контролю.
Бісопролол-ратіофарм слід з обережністю (тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик) застосовувати хворим на псоріаз, у хворих з міастенією, за наявності депресії ( в тому числі в анамнезі) .
Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженість алергічних реакцій.
Зазначений препарат містить активну субстанцію, яка дає позитивні результати при антидопінговому контролі.
Препарат містить 65 мг лактози моногідрату.
Для хворих похилого віку корекція дозування бісопрололу не потрібна, проте ця категорія пацієнтів може виявляти підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.
Вагітність: призначення бісопрололу вагітним можливо лише за умови ретельної оцінки співвідношення користі і ризику для матері та плоду. Прийом бета-адреноблокаторів протягом III триместру вагітності спричиняє брадикардію та гіпотензію у плода.
Вплив на здатність керувати машинами і механізмами: не виявлений.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в місцях, недоступних для дітей, при температурі не вище 25 С. Термін придатності 3 роки.

Упаковка
Таблетки по 5 мг № 30
Таблетки по 10 мг № 30

Производитель и его адрес
Виробник, країна: "Niche Generics" для "Merckle GmbH"/"ratiopharm GmbH", Ірландія/Німеччина