Бисопролол-Лугал табл.0,005г №30

Торговое название
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (BISOPROLOLUM-LUGAL)

Международное название
BISOPROLOLUM

Латинское название
BISOPROLOLUM-LUGAL

Общая характеристика
Бизопролол 0,01 г , 0,005 г

Форма выпуска
табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 10 табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 30 табл.0,005 г контурн. ячейк. уп.№30

Фармгруппа
антигипертензивное и антиангинальное средство

Фармакологические свойства
селективный блокатор b1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессированию заболевания. Препарат обладает очень низким сродством к в2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и в2-рецепторам эндокринной системы, практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный состав сыворотки крови. Антигипертензивное действие достигает максимума через 3–4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика
Антигипертензивное действие достигает максимума через 3–4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели. Всасывается из ЖКТ практически полностью (80–90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает сквозь ГЭБ, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При метаболизме первичного прохождения через печень 20% бизопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс — 3,7 мл/(мин?кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 2% выводится кишечником. Период полувыведения препарата составляет 10–12 ч, у пациентов пожилого возраста— увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки. Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бизопролола (при клиренсе креатинина <40 мл>

Показания к применению
АГ, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы
взрослым внутрь утром натощак или во время еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и ЧСС. При АГ и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки, средняя суточная доза — 5–10 мг, высшая суточная доза — 20 мг. При назначении бизопролола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (фракция выброса ?35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 нед, начальная доза бизопролола составляет 1,25 мг/сутки в течение 1 нед, затем суточную дозу постепенно повышают до целевой под контролем АД и ЧСС: по 2,5 мг/сут в течение 1 нед, по 3,75 мг/сут в течение 1 нед, по 5 мг/сут в течение 4 нед, по 7,5 мг/сут в течение 4 нед, 10 мг/сут (целевая доза). В начале лечения наряду с приемом бизопролола следует продолжать назначенную ранее терапию на протяжении не менее 2 нед. Препарат назначают в комбинации с ингибиторами АПФ (или другими вазодилататорами), диуретиками и при необходимости сердечными гликозидами. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг. Для больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы — (в отдельных случаях) ортостатическая гипотензия, брадикардия (в том числе с клинической симптоматикой), нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния пациентов с перемежаю¬щейся хромотой или синдромом Рейно; Со стороны ЦНС и периферической нервной системы — возможны (особенно в начале терапии) чувство утомляемости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1–2 нед), парестезии; Со стороны органа зрения — нарушение зрения, снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнк¬тивит; Со стороны дыхательной системы — (редко) одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму), бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей; Со стороны пищеварительной системы — (в отдельных случаях) диарея, запор, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит; Со стороны костно-мышечной системы — (в отдельных случаях) мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит); Со стороны эндокринной системы — уменьшение толерантности к глюкозе (при латентной форме сахарного диабета) и маскировка признаков гипогликемии; в отдельных случаях — повышение уровня ТГ крови; Со стороны половой системы — (в отдельных случаях) нарушение потенции; Дерматологические поражения — возможен зуд; редко — покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь, обострение или появление псориатических поражений кожи

Противопоказания
cинусовая брадикардия (ЧСС <50 в мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда в острый период, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. ст.), БА, ХОБЛ, выраженные нарушения периферического кровообращения, депрессия, одновременный прием ингибиторов МАО; период беременности и кормления грудью; детский возраст; повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бизопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости; с антиаритмическими средствами — повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бизопрололом не рекомендуется. Бизопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема НПВП и ГКС. Бизопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся с целью диагностики и лечения. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бизопрололом. Бизопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, б-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бизопрололом сокращают период его полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бизопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозы последнего. Циметидин повышает плазменную концентрацию бизопролола. Бизопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бизопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейромышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза — производными углеводородов). Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Передозировка
симптомы — гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация или обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение — промывание желудка, прием активированного угля, поддер¬живающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности — изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин), селективные b-адреномиметики (сальбутамол, орципреналин). Контролируют АД и функцию дыхания.

Особенности применения
лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям ЭКГ. При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов в-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств. При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени — активность печеночных ферментов. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл>

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 оС.

Упаковка
табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 10 табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 30 табл. 0,005 г. контур. ячейк.уп. №30

Производитель и его адрес
Луганский ХФЗ