Бисопролол Сандоз табл.п/о 10мг №30

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Бісопролол Сандоз

Торговое название
БІСОПРОЛОЛ САНДОЗ

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Bisoprolol

Латинское название
Bisoprolol Sandoz

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна иа хімічна назви: bisoprolol;
(±)-1-[?-(2-ізопророксіетокси)-p-толіл]оксі]-3-[(ізопропіламіно]-2-пропанолфумарат (2 : 1) (сіль);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: світло-рожеві круглі, двоопуклі таблетки з видавленим надписом “BSL 5” на одному боці і насічками на обох боках;
таблетки по 10 мг: жовті або оранжеві круглі, двоопуклі таблетки з видавленим надписом “BSL 10” на одному боці і насічками на обох боках;
склад: 1 таблетка містить бісопрололу геміфумарату 5 мг, що еквівалентно 4,24 мг бісопрололу, або 10 мг бісопрололу геміфумарату, що еквівалентно 8,49 мг бісопрололу;
допоміжні речовини: ядро: кальцію гідрофосфат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремній колоїдний безводний , магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (E 171), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (E 172).

Форма выпуска
Форма випуску:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг № 30
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 30

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С07А В07.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бісопролол є ?1-блокатором (кардіоселективним бета-блокатором), який не має суттєвої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої дії. Він являється конкурентним інгібітором зв’язування катехоламінів з бета-адренорецепторами. Блокада ?1-рецепторів приводить до зниження частоти та сили серцевих скорочень і зменшує вивільнення реніну внаслідок блокади ?1-рецепторів нирок.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Бісопролол майже цілком всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить близько 90%. Фармакокінетика описується двокамерною моделлю. Пік плазмових концентрацій досягається протягом 2,5 год. Приблизно 30% введеного бісопрололу зв’язується з білками плазми. Приблизно 48% введеного бісопрололу виводиться в незміненому вигляді, переважно нирками. Метаболіти бісопрололу не мають фармакологічної активності. Кліренс бісопрололу майже в однаковій мірі здійснюється за допомогою нирок і печінки. Період напіввиведення після одноразового прийому дози 10 - 20 мг становить 10 - 12 год, що робить можливим прийом препарату 1 раз на добу.

Показания к применению
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія); хронічна серцева недостатність.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Бісопролол Сандоз призначений для перорального застосування як монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
Дози добирає лікар індивідуально для кожного пацієнта відповідно з клінічною реакцією на препарат та переносимістю лікування.
За необхідності припинити застосування Бісопрололу Сандоз його дозу слід знижувати поступово.
Дорослі: початкова доза становить 5 мг на добу. Як правило, лікувальна доза становить 10 мг на добу, максимальна рекомендована доза – 20 мг на добу.
Пацієнти старшої вікової групи: як правило, доза не потребує корекції, однак для деяких пацієнтів може бути оптимальною доза 5 мг на добу.
Діти: досвід застосування бісопрололу для лікування дітей недостатній, тому не слід призначати препарат дітям.
Пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю: при помірному ступені ниркової або печінкової недостатності корекція дози не потрібна.
Доза препарату для пацієнтів з тяжким або термінальним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) і пацієнтів на гемодіалізі не повинна перевищувати 10 мг Бісопрололу Сандозу 1 раз на добу.
Доза для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю також не повинна перевищувати 10 мг на добу.

Побочные эффекты
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія (в тому числі з клінічними симптомами – запамороченням), артеріальна гіпотензія, в тому числі з ортостатичними реакціями, рідко реєструвались уповільнення AV-провідності або посилення наявної AV-блокади, аритмії, поява/посилення проявів серцевої недостатності, погіршення периферичного кровообігу (відчуття похолодання кінцівок), погіршення перебігу хвороби Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості.
З боку центральної нервової системи: підвищена втомлюваність, немотивована слабкість, запаморочення, головний біль, рідко – відчуття тривоги, знервованість, порушення сну, депресія, сплутаність свідомості (особливо у хворих літнього віку).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль і запор; описані поодинокі випадки гепатотоксичної дії бісопрололу.
З боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, задишка, бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або з обструктивными захворюваннями бронхів).
Обмін речовин: у поодиноких випадках – зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) та замасковані ознаки гіпоглікемії (такі як тахікардія і тремор). В окремих випадках – підвищення рівня тригліцеридів у крові; збільшення активності трансаміназ сироватки або виникнення гепатиту.
Сечостатева система: в окремих випадках спостерігали зниження статевої функції, зменшення лібідо і потенції.
Інші: алергічні реакції, висипання на шкірі, псоріатичні висипання, м’язова слабкість, судоми, біль у м’язах і суглобах, дуже рідко – дизурії, порушення смакових відчуттів, сухість слизових оболонок і біль в очах, що необхідно брати до уваги пацієнтам, які користуються контактними лінзами.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до бісопрололу або інших інгредієнтів препарату; серцева недостатність у фазі декомпенсації; шок; передсердно-шлуночкова блокада II та III ступеня; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; брадикардія (пульс у спокої менше 50 уд/хв до початку лікування); гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.); метаболітний ацидоз; обструктивні захворювання легенів, бронхіальна астма; пізні стадії розладів периферичного кровообігу; одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО, за винятком інгібіторів МАО-В); діти до 12 років; вагітність і лактація.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Протипоказані комбінації з флоктафеніном, сультопридом, інгібіторами моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В).
Алергени для імунотерапії/екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації з бета-адреноблокаторами можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції.
Не рекомендуються/вимагають особливої обережності комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію (з верапамілом, дилтіаземом, бепридилом), у зв’язку із зростанням негативного впливу на інотропну функцію міокарда, АV-провідність і артеріальний тиск.
Препарати, що містять клонідин, резерпін, альфа-метилдопу, не слід призначати разом з бісопрололом через те, що може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень. Клонідин, гуанфацин можуть пригнічувати АV-провідність, зменшувати ЧСС.
Якщо комбіновану терапію з клонідином відміняють, то після припинення застосування бета-адреноблокатора лікування клонідином необхідно продовжувати кілька днів, забезпечивши адекватний медичний контроль стану пацієнта.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю: антиаритмічні препарати класу 1 (наприклад дизопірамід, хінідин, лідокаїн, дифенін, пропафенон).
Антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол).
Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину): підвищення ризику гіпотензії та ризику розвитку серцевої недостатності.
Дія інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів може змінюватись при одночасному застосуванні з бісопрололом. Бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії.
Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, подовження атріовентрикулярної провідності.
Баклофен: підвищення антигіпертензивної активності.
Контрастні продукти, що містять йод: бета-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування.
Препарати, що блокують синтез простагландинів (зокрема нестероїдні протизапальні засоби): зниження антигіпертензивного ефекту.
Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.
Симпатоміметичні агенти: комбінація з бісопрололом може знизити ефект обох препаратів. Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, а також інші антигіпертензивні агенти: посилення ефекту зниження кров’яного тиску.
Антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ, альфа-адреноблокатори) та нітрати потенціюють антигіпертензивну дію бісопрололу.
Кортикостероїди: можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.
Циметидин може зменшити кліренс бета-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці, та відповідно збільшити їх біодоступність.
Рифампіцин дещо прискорює метаболізм бісопрололу, проте, як правило, це не потребує корекції дозування останнього.
Ксантини (амінофілін, теофілін): можливо взаємне ослаблення терапевтичного ефекту при комбінації з бета-адреноблокаторами. Ефект бісопрололу може посилюватись при одночасному застосуванні з гідралазином і вживанні алкоголю.
Анестезія. Перед хірургічним втручанням слід попередити анестезіолога про прийом бісопрололу. Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводню (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран та ін.) при одночасному застосуванні з бета-блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій. Дія недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі під впливом бета-адреноблокаторів може посилюватись і подовжуватись.

Передозировка
Передозування.
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, аритмії, бронхоспазм, порушення дихання, судоми.
Лікування: промивання шлунка, застосування сорбентів. Можна застосовувати проносні засоби, такі як натрію сульфат.
Крім спостереження за показниками життєдіяльності слід проводити моніторування ОЦП та електролітного балансу, концентрації глюкози в крові і рівнів речовин, що екскретуються сечею, а виявлені порушення, по можливості, коригувати проведенням невідкладної медичної допомоги. Можливо проведення автоматичної вентиляції легенів.
При брадикардії або гіпотензії можна застосовувати такі антидоти: атропін: 0,5 - 2 мг внутрішньовенно у вигляді болюса; глюкагон: спочатку 1 - 10 мг внутрішньовенно, потім 2 - 2,5 мг за годину у вигляді безперервної інфузії; симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту: дофамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін і адреналін. У випадку брадикардії, що не піддається лікуванню, слід застосувати терапію тимчасовим водієм ритму (пейсмейкером).
При бронхоспазмі застосовують b2-адреноміметики або амінофілін.
При виникненні генералізованих судомних нападів рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Особенности применения
Особливості застосування.
Застосовується з обережністю для лікування хворих з хронічною серцевою недостатністю (бісопролол може призначатись таким хворим за умови компенсації їх клінічного стану та можливості адекватного медичного нагляду. Лікування починають з мінімальної дози – 1,25 мг на добу). З обережністю, враховуючи співвідношення користь/ризик, бісопролол призначають пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, з порушеннями периферичного кровообігу, в тому числі при хворобі Рейно.
При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому “відміни”, що виявляється загостренням хвороби. Тому відміна препарату та зниження дози повинні відбуватися поступово, під наглядом лікаря, з урахуванням індивідуальних реакцій пацієнта.
Бета-адреноблокатори можуть провокувати появу, збільшувати кількість і подовжувати напади вазоспастичної стенокардії/стенокардії Принцметала, що необхідно враховувати при призначенні бісопрололу.
Як правило, пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів не повинні застосовувати бета-блокатори або, за необхідності повинні застосовувати їх у мінімальних дозах (початкова доза – 2,5 мг на добу), у комбінації з бронходилятаторами.
Обережність необхідна при застосуванні препарату хворими на діабет з коливанням рівня цукру в крові і хворими на метаболічний ацидоз. Бісопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Застосування бісопрололу при тиреотоксикозі може маскувати симптоми захворювання.
При феохромоцитомі бісопролол можна застосовувати тільки на фоні попередньої терапії альфа-адреноблокаторами.
У випадках тяжких порушень функції печінки та нирок доза не повинна перевищувати 10 мг на добу, клінічний стан таких пацієнтів вимагає адекватного медичного контролю.
Бісопролол слід з обережністю (тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик) призначати хворим на псоріаз або з псоріазом в анамнезі, хворим на міастенію, за наявності депресії (в тому числі в анамнезі).
Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженість алергічних реакцій.
Зазначений препарат містить активну субстанцію, яка дає позитивні результати при антидопінговому контролі.
Для хворих літнього віку корекція дозування бісопрололу не потрібна, проте ця категорія пацієнтів може виявляти підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами.
У зв’язку з наявністю гіпотензивного ефекту Бісопролол Сандоз може спричинювати несприятливу дію на здатність керувати автомобілем або механізмами, ступінь якої визначається індивідуальною чутливістю пацієнтів. Даний ефект більш виражений на початку лікування, при зміні дозування або супутньому вживанні алкоголю.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 3 роки.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Упаковка
Упаковка.
10 таблеток по 5 мг у блістері; по 3 блістери в алюмінієвому пакетику, по 1 алюмінієвому пакетику в картонній коробці. 10 таблеток по 10 мг у блістері; по 3 блістери в алюмінієвому пакетику, по 1 алюмінієвому пакетику в картонній коробці.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
Лек фармацевтична компанія д.д., Словенія