Ницерголин-Ферейн р-р д/ин.амп 4мг/5мл №5

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІЦЕРГОЛІН-ФЕРЕЙН

Торговое название
НІЦЕРГОЛІН-ФЕРЕЙН

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Nicergoline

Латинское название
NICERGOLINE-FEREIN

Общая характеристика
Склад:
діюча речовина:
nicergoline;
1 ампула містить ніцерголіну 4 мг;
допоміжні речовини:
кислота винна, лактоза.

Форма выпуска
Форма випуску:
Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 4 мг в ампулах № 5

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Периферичні вазодилататори.
Код АТС С04А Е02.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ніцерголін є синтетичним похідним алкалоїдів ріжків із приєднаним бромзаміщеним залишком нікотинової кислоти. Ерголіновий залишок чинить a-адреноблокуючу дію, викликає вазодилатацію та покращує мікроциркуляцію. Присутній залишок нікотинової кислоти чинить пряму міотропну спазмолітичну дію на м’язову оболонку резистентних судин, збільшує їх проникність для глюкози (нівелюючи протилежний ефект ерголінового кільця). Найяскривіше ця дія проявляється щодо судин головного мозку та кінцівок, покращує мозковий, легеневий та нирковий кровотік. Знижує судинний опір центральних судин, збільшує артеріальний кровотік, ефективний при порушеннях центрального та периферичного кровообігу, сприятливо впливає на стан хворих у відновний період після ішемії головного мозку. Фармакодинамічні властивості ніцерголіну базуються на його здатності впливати на клітинний метаболізм - підвищувати утилізацію кисню та глюкози, збільшувати вміст аденозинтрифосфату, білків та синтез нуклеїнових кислот. Позитивно впливає на нейронну передачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшує рівень циклічного аденозинмонофосфату. Ніцерголін покращує гемодинаміку та обмін речовин як в головному мозку, так і в периферичних тканинах. Покращує кровопостачання в кінцівках, особливо при недостатності кровообігу внаслідок функціональних артеріопатій. Застосування ніцерголіну у хворих із нейрохірургічною патологією сприяє покращенню вегетативної регуляції мозкового кровотоку та біоелектричної активності мозку та посилення його адаптаційних можливостей, впливаючи насамперед на лімбічні структури та гіпоталамус. Препарат виявляє антиагрегатний ефект та чинить позитивну гемореологічну дію; покращує нейропсихічний статус у осіб зі старечим слабоумством. Ніцерголін виявляє позитивний ефект на когнітивну функцію, покращує пам'ять, психомоторну активність, запобігає афективним порушенням та соматичним дисфункціям (підвищена стомлюваність, анорексія, запаморочення). В терапевтичних дозах не впливає на артеріальний тиск (у хворих з артеріальною гіпертензією), може викликати поступове помірне зниження тиску.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Добре всмоктується в шлунково-кишковий тракт. Біодоступність становить близько 60 %. Максимальна концентрація в сироватці крові визначається через 2 - 4 години. Зазнає біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Після досягнення максимальної концентрації рівень метаболітів у плазмі крові знижується, період напіввиведення – 13 - 20 годин. Об’єм розподілу препарату становить 105 л, що відображає метаболізм препарату в крові та його проникнення в клітини крові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками плазми крові (більше 90 %) із більшим спорідненням до ?-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну. Співвідношення концентрації ніцерголіну в цільній крові до концентрації в плазмі становить більше 0,5, що дозволяє припустити, що ніцерголін та його метаболіти здатні проникати у формені елементи крові. Фармакокінетика ніцерголіну в літніх пацієнтів не відрізняється від фармакокінетики у більш молодших пацієнтів.
Виділяється препарат у вигляді метаболітів із сечею, у меншій кількості – із фекаліями.

Показания к применению
Показання.
Гострі та хронічні порушення мозкового кровообігу, особливо на ранніх стадіях (у тому числі: церебральний атеросклероз, церебральний тромбоз та емболія, транзиторна церебральна ішемія, посттравматична енцефалопатія, психоорганічний синдром), запаморочення, мігрень, вертиго, судинні розлади периферичної системи кровообігу (органічні та функціональні, гострі та хронічні артеріопатії кінцівок, облітеруючий ендартеріїт, хвороба Рейно, діабетична анґіопатія). Дистрофічні захворювання роговиці, діабетична ретинопатія, ішемічна нейропатія зорового нерва. Як допоміжний засіб при артеріальній гіпертензії, гіпертонічному кризі.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза препарату становить 2 - 4 мг (порошок розводити водою для ін’єкцій до 2 - 4 мл) двічі на добу, внутрішньом’язово; 4 - 8 мг внутрішньовенно у 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози 1 раз на добу; в деяких випадках можливе повторне введення такої ж дози протягом доби. Ніцерголін за необхідності можна вводити внутрішньоартеріально в дозі 4 мг у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, повільно, протягом 2 і більше хвилин. Доза, тривалість лікування та шлях введення залежить від вираженності клінічних проявів захворювання. В деяких випадках доцільно починати лікування із введення препарату парентерально, й потім перейти на пероральний прийом.

Побочные эффекты
Побічні реакції.
Диспепсія: нудота, блювання, діарея, біль у животі; гіперемія шкіри обличчя та верхньої половини тулуба, відчуття тепла, сонливість, безсоння, артеріальна гіпотонія, головний біль, запаморочення (показаний регулярний моніторинг гемодинамічних показників), стенокардія, симптоми ерготизму: охолодження кінцівок, біль та порушення функцій кінцівок; шкірний свербіж, алергічні реакції.

Противопоказания
Протипоказання.
Гіперчутливість до ніцерголіну, алкалоїдів ріжків або кислоти нікотинової. Виражений атеросклероз периферичних судин, органічні ураження серця, стенокардія напруження, інфаркт міокарда, кровотечі, ризик розвитку колапсу, ортостатичні реакції, одночасне лікування ?- або ?-адреноміметиками, артеріальна гіпотензія. Період вагітності та годування груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ніцерголін посилює дію гіпотензивних засобів, транквілізаторів та нейролептиків. Симпатоміметики при сумісному застосуванні можуть спричиняти ідіосинкразію. Антациди та холестирамін уповільнюють всмоктування препарату. При одночасному прийомі ніцерголіну з антигіпертензивними препаратами, а також антикоагулянтами та дезагрегантами можливе посилення їх ефекту. Оскільки ніцерголін метаболізується за участю ферменту CYP450 2D6, не можна виключити його взаємодію з препаратами, які також метаболізуються за участю цього ферменту (хінідин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин).

Передозировка
Передозування.
Високі дози ніцерголіну зрідка можуть спричинити швидко минуще зниження артеріального тиску. Зазвичай такий стан не потребує спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.
Специфічний антидот відсутній.

Особенности применения
Особливості застосування.
Після парентерального введення препарату для запобігання ортостатичного ефекту рекомендується перебувати в горизонтальному положенні протягом 10 - 15 хв.
В тому випадку, якщо частота пульсу в спокої становить менше 50 ударів на хвилину, прийом препарату можливий лише при ретельному медичному контролі.
З обережністю призначають пацієнтам із гіперурикемією або зазначеннями на напади подагри в анамнезі. У випадку помірно вираженої брадикардії препарат слід призначати з особливою обережністю.
Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виводиться із сечею, у пацієнтів із порушенням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату.
В період лікування ніцерголіном заборонено вживання алкоголю та прийом наркотичних препаратів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Ніцерголін, навіть при прийомі відповідно до рекомендацій, може змінювати швидкість реакції та порушувати здатність до керування автотранспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Протипоказано у період вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.
Діти.
Застосування Ніцерголіну-Ферейн у цій лікарський формі у дітей не вивчалося, тому не слід призначати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Условия и сроки хранения
Термін придатності.
3 роки. Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Упаковка
Упаковка.
По 5 ампул з ліофілізатом у блістерній упаковці; по 1 блістерній упаковці у картонній пачці.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
ЗАТ "Бринцалов-А", м. Москва, Російська Федерація