Пентоксифиллин-Здоровье р-р д/ин.2% 5мл амп.№5

Торговое название
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINUM)

Международное название
pentoxifylline

Латинское название
PENTOXYPHILLINUM-ZDOROVYE

Общая характеристика
Химическое название:3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-Дигидро-1Н-перин-2,6-дион); основные физико-химические свойства; прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость; состав: 1 мл содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска
Раствор для инъекций.

Фармгруппа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Код АТС C04AD03.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к применению
Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Способ применения и дозы
Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. При острых нарушениях мозгового (ишемический инсульт) и периферического кровообращения внутривенно вводят 0,1 г препарата в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (продолжительность введения 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, затем - по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя. Скорость введения - 0,1 г (5 мл 2 % раствора Пентоксифиллина) за 10 мин. Суточную дозу при внутривенном введений в дальнейшем можно повысить на 50-100 мг до достижения максимальной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема. Внутримышечно глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным применением можно применять внутрь, в суточной дозе 800-1200 мг в 2-3 приема. При выраженных нарушениях местного кровообращения взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) препарат назначают по 0,6 г 2 раза в сутки.

Побочные эффекты
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница. При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение АД.

Противопоказания
Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кеторолаком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Передозировка
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета "кофейной гущи"), лихорадка. Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Особенности применения
При применении Пентоксифиллина пациент должен находиться в горизонтальном положении. Лечение следует проводить под контролем АД. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови. Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинииа менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности препарата - 2 года.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
Раствор для инъекций 2 % по 5 мл в ампулах № 5.

Производитель и его адрес
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье". Украина. 61013. г. Харьков, ул. Шевченко, 22