Агапурин др.100мг №60 (Зентива)

Торговое название
АГАПУРИН®

Международное название
PENTOXIFYLLINUM

Латинское название
AGAPURIN

Общая характеристика
Пентоксифиллин 100 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кармеллозы натриевая соль, сахароза патокообразная, сахароза порошкообразная, акация, титана диоксид, метилпарабен.

Форма выпуска
др. 100 мг, № 60

Фармгруппа
Средства, улучшающие микроциркуляцию, ангиопротекторы, антиагреганты

Фармакологические свойства
пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин) оказывает непосредственное расслаб¬ляющее действие на гладкие мышцы артериол вследствие угнетения фермента фосфодиэстеразы, с последующим накоплением циклического АМФ. Уменьшает вязкость крови, преимущественно в капиллярах, улучшает кровоток и снабжение тканей кислородом. Угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Пентоксифиллин улучшает гибкость и элас¬тичность эритроцитов, повышает концентрацию АТФ во внеклеточном пространстве. Оказывает противовоспалительное и цитопротекторное действие, основанное на уменьшении синтеза цитокинов макрофагами и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть использованы при лечении БА, сепсиса и эндотоксического шока.

Фармакокинетика
При приеме внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью (более чем на 95%) всасывается в ЖКТ. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, биотрансформируется в печени и в эритроцитах. Концентрация основного активного метаболита [1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина] в плазме крови вдвое превышает таковую пентоксифиллина. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выводится в виде метаболитов с мочой и калом соответственно. Приблизительно 2% принятой дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. До 90% общей дозы элиминируется в течение 4 ч после приема.

Показания к применению
хронические периферические артериальные и артерио¬венозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (перемежающаяся хромота), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаления (облитерирующий эндартериит), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожение) или ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно); расстройства цереброваскулярной циркуляции (состояние, обусловленное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирующими симптомами цереброваскулярной ишемии); острая и хроническая ретинальная или хориоидальная сосудистая недостаточность; острые функциональные расстройства внутреннего уха.

Способ применения и дозы
Начальная доза для взрослых составляет 200 мг пентоксифиллина (2 драже) 3 раза в сутки в течение первой недели лечения. В случае гипотензии, отрицательных реакций со стороны ЖКТ или ЦНС начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина (1 драже) 3 раза в сутки. Пациентам с хроническими заболеваниями обычно назначают по 100 мг пентоксифиллина (1 драже) 3 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек и уровнем креатинина в крови, превышающим 400 ммоль/л, препарат назначают в более низкой дозе (50–70% обычной дозы). Не следует превышать максимальную суточную дозу, составляющую 1200 мг. Драже следует принимать целиком запивая небольшим количеством воды во время или после еды, желательно в одно и то же время.

Побочные эффекты
препарат обычно хорошо переносится, тем не менее могут наблюдаться такие побочные эффекты: со стороны ЖКТ — тошнота, рвота и чувство переполнения желудка; со стороны ЦНС — головная боль, нервозность, возбуждение, нарушение сна, потливость; со стороны кожи — реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница, зуд) менее распространены и обычно стихают после прекращения или окончания лечения; со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, аритмия, гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения из различных органов (особенно у предрасположенных к тому пациентов); нарушение метаболизма — гипогликемия. При в/в введении иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота, рвота, боль и чувство сдавливания в желудке). Головокружение и ощу¬щение прилива тепла к лицу отмечаются у 4–6% пациентов; в исключительных случаях наблюдается зуд и покраснение кожи. Нарушения сердечного ритма, симптомы стенокардии (загрудинная боль) и снижение АД наблюдаются редко и чаще после приема высоких доз препарата. В единичных случаях, преимущественно при одновременном приеме Агапурина со средствами, снижающими свертываемость крови, возможны кровоизлияния (например, в коже, слизистых оболочках).

Противопоказания
известная гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или каким-либо компонентам препарата; кровотечение, в том числе из сосудов сетчатки (может усилиться); период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточного опыта применения данного препарата в этой возрастной группе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих средств, что может обусловить возникновение тяжелой артериальной гипотензии. При одновременном применении с адренергическими средствами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических средств или ксантинов приводит к стимуляции ЦНС. Высокие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Ввиду повышенного риска возникновения гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и, с течением времени, провести коррекцию противодиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими средствами. У пациентов, одновременно получающих антикоагулянты, необходимо чаще определять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, повышая, таким образом, риск возникновения его побочных эффектов

Передозировка
Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение АД. Возможны следующие симптомы: лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота кофейной гущей как признак желудочно-кишечного кровотечения. Лечение: при приеме препарата внутрь следует промыть желудок или замедлить его всасывание (например, назначить активированный уголь), провести симптоматическое лечение.

Особенности применения
с осторожностью назначают препарат пациентам с такими состояниями: - аритмия сердца (риск обострения аритмии); - острый инфаркт миокарда (повышен риск возникновения аритмии сердца и артериальной гипотензии); - артериальная гипотензия (повышен риск дальнейшего снижения АД); - почечная дисфункция (клиренс креатинина <30 мл>

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Производитель и его адрес
Zentiva чешская республика