Индапамид-Ратиофарм SR табл.п/о пролонг.действ.1,5мг №30

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНДАПАМІД SR

Торговое название
ІНДАПАМІД SR

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Indapamide

Латинское название
Indapamide

Общая характеристика
Склад лікарського засобу:
діюча речовина:
1 таблетка містить індапаміду 1,5 мг;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат, коповідон, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Форма выпуска
Форма випуску:
Таблетки пролонгованої дії по 1,5 мг № 30

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Індапамід.
Код АТС С03ВА11.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Індапамід є сульфонамiдним похідним, який фармакологiчно споріднений з тiазидними діуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії. Завдяки всебічному механізму дії індапамід знижує артеріальний тиск, але не спричиняє значне збільшення діурезу. Індапамід діє на рівні нирок і судин.
Індапамід має високу ліпофільність і діє на рівні судинної стінки, а саме: змінює трансмембранну течію іонів (у першу чергу кальцію), що призводить до зменшення скоротливої здатності волокон гладеньких м’язів у кровоносних судинах; стимулює синтез простагландину PGE2 i простациклiну PGI2, який є вазодилятатором та iнгiбiтором агрегацiї тромбоцитiв).
Все це призводить до зменшення загального опору периферійних судин та артеріол та обумовлює зменшення артеріального тиску.
На рівні нирок індапамiд зменшує реабсорбцiю натрiю в кортикальному сегментi, пiдвищує видiлення натрiю i хлору в сечу , меншою мiрою - видiлення калiю i магнiю, таким чином збiльшуючи дiурез. Антигiпертензивна дiя помiтна при дозах, коли дiуретичнi властивостi слабкi. Саме тому індапамід знижує артеріальний тиск, але не призводить до значного збільшення діурезу.
Індапамід зменшує гiпертрофiю лiвого шлуночка. Індапамiд практично не впливає на метаболiзм лiпiдiв (тригліцерин, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП) і вуглеводiв навiть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, включаючи хворих на цукровий діабет.
Антигiпертензивна ефективність препарату зберігається у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Індапамід має удосконалену форму випуску, що забезпечує рівномірне вивільнення активної речовини – індапаміду і ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску, при вмісті індапаміду лише 1,5 мг в одній таблетці.
Індапамід швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їжа дещо уповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість препарату, який абсорбується.
Час, який потрібен для досягнення пікової концентрації у сироватці крові приблизно, 12 год. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі в межах між прийомами 2 доз зменшуються.
Зв’язування з протеїном плазми вище 79%. Бiологiчний перiод напiввиведення становить вiд 14 до 24 год (у середньому 18 год.). Стадія стабільної концентрації настає через 7 діб регулярного прийому.
Препарат метаболізується в печінці та виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (70% дози) i з калом (22%).
Фармакокiнетичнi параметри не змiнюються у пацiєнтiв з помірною нирковою недостатнiстю.

Показания к применению
Показання.
Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо, переважно вранці: 1 таблетка на добу. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою.
Підвищення дози препарату не призводить до підвищення антигіпертензивного ефекту, але спричиняє збільшення його діуретичної дії.

Побочные эффекты
Побічні ефекти.
Іноді можуть виникати такі побічні ефекти:
гематологічні порушення:
дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія;
нервова система:
часто – вертиго, парестезії, головний біль, втомлюваність, слабкість, болі в м’язах;
серцево-судинна система:
дуже рідко – аритмії, гіпотензія;
шлунково-кишковий тракт і печінка:
рідко – нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко – панкреатит, порушення функції печінки. У разі печінкової недостатності є вірогідність виникнення печінкової енцефалопатії;
алергічні реакції:
більшість - у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергії: макулопапульозні висипання, пурпура, загострення системного червоного вовчака;
лабораторні показники:
зниження рівня калію та виникнення гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику); гіпонатріємія, що може призвести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим розвитком ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити компенсаторний метаболічний алкалоз; збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові; дуже рідко – гіперкальціємія.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату та його компонентів. Тяжкі порушення функції печінки (у тому числі з енцефалопатією) та/або ниркова недостатність (анурія), гіпокаліємія.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Небажані комбінації
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливо підвищення рівня літію у плазмі крові (внаслідок зменшення виведення літію) та поява симптомів передозування. За необхідності призначення такої комбінації треба контролювати рівень літію в плазмі.
Комбінації, які потребують обережності.
Небажані комбінації з препаратами (які не належать до антиаритміків), що можуть спричинити torsade de points, а саме: астемізол, бепридил, еритроміцин, галофантрин, пентамідин, сультопридом, терфенадин, вінкамін. Гіпокаліємія, брадикардія та подовжений інтервал PQ сприяють виникненню torsade de points.
Системні нестероїдні протизапальні препарати, великі дози саліцилатів можуть спричинити зменшення гіпотензивної дії індапаміду. У зневоднених пацієнтів може виникнути гостра ниркова недостатність. Необхідно контролювати функцію нирок і компенсувати водний баланс.
Препарати, які можуть спричинити гіпокаліємію: амфотерицин, глюко- та мінералокортикоїди, проносні препарати, що стимулють перистальтику. Необхідно контролювати калій плазми.
Глюкокортикостероїди, тетракозактид (системної дії) – зменшення гіпотензивної дії індапаміду за рахунок затримки води та іонов натрію під впливом ГКС.
Серцеві глікозиди: існує ризик посилення токсичної дії серцевих глікозидів. Необхідно проводити моніторинг калію плазми та ЕКГ- контроль.
Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон,тріамтерен ): можливість розвитку гіпокаліємії або у хворих на цукровий діабет чи з нирковою недостатністю можливість розвитку гіперкаліємії.
Інгібітори АПФ: можливо виникнення раптової артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності (внаслідок гіпонатріємії у зневоднених пацієнтів). Рекомендовано за 3 доби до початку лікування інгібіторами АПФ припинити вживання діуретиків. Потім за необхідності відновити приймання діуретиків.
Антиаритмічні препарати (хінідин, гідрохінідин, аміодарон, дизопірамід, бретиліум, соталол): підвищення ризику розвитку torsade de points. Необхідно проводити моніторинг калію, інтервалу QT.
Метформін: можливо виникнення молочнокислого ацидозу внаслідок розвитку ниркової недостатності.
Йодоконтрастні засоби: зростає ризик розвитку ниркової недостатності. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.
Трициклічні антидепресанти (іміпрамін): спостерігається посилення гіпотензивної дії індапаміду та посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії.
Циклоспорин: можливо збільшення креатиніну плазми.
Естрогени: за рахунок затримання рідини в організмі при одночасному застосуванні можливо зменшення антигіпертензивної дії препарату.

Передозировка
Передозування.
Індапамід може спричинити незначну токсичність при дозі 40 мг, тобто в разі застосування 27 разових терапевтичних доз.
Ознаки передозування мають форму водних та електролiтних розладiв (гiпонатрiємiя, гiпокалiємiя). Клiнiчно до них належать нудота, блювання, гiпотензiя, запаморочення, сонливiсть, полiурiя або олiгурiя до анурiї (внаслiдок гiповолемiї).
Лікування.
Необхідно вивести препарат з організму: промити шлунково-кишковий тракт, призначити активоване вугілля та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару. Симптоматична терапія.

Особенности применения
Особливості застосування.
Перед початком лікування необхідно провести лабораторне обстеження. Особливо за наявності станів, що супроводжуються ризиком порушення водно-електролітного балансу.
На фоні прийому індапаміду слід систематично контролювати концентрацію К+, Na+, Mg+ в плазмі, рН, концентрацію глюкози, сечової кислоти і остаточного азоту.
Найретельнійший контроль показаний хворим на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом – ризик розвитку метаболічного алкалозу, який посилює прояви печінкової енцефалопатії), ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності.
Зниження рівня К+ (< 3,4 ммоль) сприяє розвитку аритмій, збільшує токсичність серцевих глікозидів – необхідно контролювати рівень К+ та коригувати його, особливо у пацієнтів з групи ризику (похилий вік, пацієнти з недостатнім харчуванням, з цирозом печінки, з серцевою недостатністю, пацієнти, які приймають багато ліків).
До групи підвищенного ризику належать хворі, у яких збільшений інтервал QT на ЕКГ (уродженим або який розвинувся на фоні будь-якого патологічного процесу). Гіпокаліємія також, як і брадикардія, може призвести до тяжких аритмій з летальним кінцем (torsades de pointes).
Перший вимір концентрації К+ у крові слід провести до лікування.
Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої печінкової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування контролювати функції нирок.
З обережністю застосовувати при печінкових розладах, ниркових порушеннях, при цукровому діабеті, подагрі.
Може загострити перебіг системного червоного вовчака.
Вторинна гіповолемія, яка настає після втрати води і натрію, обумовленого прийманням діуретиків на початку лікування, спричиняє зниження клубочкової фільтрації. Це може призвести до підвищення у крові рівня сечовини і креатиніну плазмі. Ця минуща функціональна ниркова недостатність не має негативних наслідків у осіб з нормальною функцією, але може збільшити вираженість попередньої ниркової недостатності.
Застосування індапаміду у спортсменів може спричинити позитивну реакцію під час допінг-контролю.
Не рекомендовано приймати дітям, жінкам у періоди вагітності і лактації.
У разі необхідності провести хірургічне втручання слід повідомити анестезіологу дані щодо лікування індапамідом.
Пацієнти похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до дії індапаміду навіть за умов звичайного дозування.
- Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия и сроки хранения
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
"PLIVA Krakow" Pharmaceutical Company S.A., Польща