Эбрантил р-р д/ин.25мг/5мл амп.№5

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕБРАНТИЛ

Торговое название
ЕБРАНТИЛ

Международное название
URAPIDILUM

Латинское название
EBRANTIL

Общая характеристика
Склад.
Діюча речовина:
urapidil;
1 мл розчину містить 5 мг урапідилу, що відповідає 5,47 мг урапідилу гідрохлориду;
допоміжні речовини:
пропіленгліколь, натрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, вода для ін’єкцій.

Форма выпуска
Форма випуску:
Розчин для ін'єкцій, 5 мг/мл по 5 мл (25 мг) або по 10 мл (50 мг) в ампулах № 5, № 10, № 50

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Гіпотензивний засіб. Блокатори альфа-адренорецепторів.
Код АТС С02СА06.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Урапідил призводить до зниження систолічного та діастолічного тиску шляхом зниження периферичного опору.
Частота серцевих скорочень (ЧСС) залишається практично незмінною. Серцевий викид не змінюється; зниження серцевого викиду виникає внаслідок збільшення пост навантаження.
Механізм дії. Ебрантил має центральний та периферичний механізми дії.
На периферії – переважно блокує постсинаптичні альфа-1-адренорецептори, таким чином, препарат блокує судинозвужувальну дію катехоламінів.
В центральній нервовій системі (ЦНС) Ебрантил вливає на активність судинорухового центру, це проявляється в запобіганні рефлекторного збільшення (або зменшення) тонусу симпатичної нервової системи.
Ебрантил не впливає на вуглеводний обмін, обмін сечової кислоти та не спричиняє затримки рідини в організмі.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Після внутрішньовенного введення 25 мг урапідилу спостерігається двофазне падіння концентрації препарату: спочатку –фаза швидкого зниження , потім – фаза повільного зниження.
Період розподілення препарату становить приблизно 35 хвилин. Об’єм розподілення 0,8 л/кг (0,6 – 1,2 л/кг). Основна частина урапідилу метаболізується в печінці. Основний метаболіт – гідроксильоване похідне у 4-му положенні бензольного кільця, яке практично не має антигіпертензивної активності. О-диметильований метаболіт утворюється в дуже невеликих кількостях і практично має таку ж активність, що й урапідил.
50 – 70 % урапідилу та його метаболітів (15 % у вигляді активної сполуки) виводиться з сечею, залишок – з калом, у вигляді метаболітів ( в основному – у вигляді неактивного п-гідроксильованого урапідилу).
Період напіввиведення препарату після внутрішньовенного болюсного введення становить 2,7 год. ( 1,8 – 3,9 год.) Зв’язок з білками плазми крові – 80 %. Відносно низька ступінь зв’язування з білками плазми крові пояснює те, що невідома лікарська взаємодія урапідилу з іншими препаратами, які мають високий ступінь зв’язування з білками плазми крові.
У пацієнтів похилого віку, а також з печінковою та/або нирковою недостатністю об’єм розподілення та кліренс урапідилу зменшується, а період напіввиведення – збільшується.
Препарат проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.

Показания к применению
Показання.
- Гіпертензивний криз.
- Рефрактерна та тяжка ступінь артеріальної гіпертензії.
- Кероване (контрольоване) зниження артеріального тиску при його збільшенні під час/або після хірургічної операції.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Гіпертензивний криз, тяжка форма артеріальної гіпертензії, рефрактерна гіпертензія.
1). Внутрішньовенно: 10 – 50 мг препарату. Ебрантил уводять повільно під контролем артеріального тиску. Зниження артеріального тиску спостерігається протягом 5 хвилин після ін’єкції. Залежно від клінічного ефекту можливе повторне внутрішньовенне введення препарату Ебрантил.
2) Внутрішньовенна крапельна інфузія або безперервна інфузія за допомогою перфузатора.
Розчин для крапельної інфузії, призначений для підтримання артеріального тиску на рівні, готується так:
250 мг препарату Ебрантил додають до 500 мл сумісного розчину для інфузій (наприклад, фізіологічного розчину або розчину глюкози 5 % або 10 %).
Якщо для введення підтримуючої дози використовується перфузатор, то 100 мг препарату Ебрантил (20 мл розчину) вводять у шприц перфузатора та розводять до 50 мл сумісним розчином для інфузій (див. вище).
Максимально допустиме співвідношення – 4 мг препарату Ебрантил на 1 мл розчину для інфузій.
Швидкість крапельного введення залежить від індивідуальної реакції артеріального тиску.
Рекомендована максимальна початкова швидкість – 2 мг/хв.
Підтримуюча доза – в середньому 9 мг/год., тобто 250 мг препарату Ебрантил у 500 мл розчину для інфузій (1мг = 44 краплі = 2,2 мл).
Кероване (контрольоване) зниження артеріального тиску при його збільшенні під час/або після хірургічної операції.
Безперервна інфузія за допомогою перфузатора або крапельна інфузія використовується для підтримування артеріального тиску на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкції.
Примітка.
Ебрантил, розчин для ін’єкцій вводять внутрішньовенно струйно або шляхом тривалої інфузії – лежачи на спині. Введення препарату може бути одноразовим або багаторазовим. Ін’єкційне введення препарату сумісне з наступною крапельною інфузією та з парентеральною терапією препаратом Ебрантил, капсули з модифікованим вивільненням (початкова рекомендована доза становить 60 мг) або з іншими гіпотензивними засобами, якщо необхідно. Період лікування з парентеральним застосуванням гіпотензивних засобів повинен становити не більше 7 днів, щоб уникнути токсикологічних ефектів. Парентеральну терапію можна повторити при новому збільшенні артеріального тиску .
Пацієнтам похилого віку необхідно з обережністю застосовувати гіпотензивні засоби. Початкова доза повинна бути нижчою, ніж рекомендована, оскільки чутливість у пацієнтів похилого віку до препаратів такого ряду часто змінена.
Пацієнтам с нирковою та/або печінковою недостатністю рекомендовану дозу препарату 50 мг слід зменшити.

Побочные эффекты
Побічні реакції.
Більшість наступних побічних явищ обумовлені різким зниженням артеріального тиску, однак досвід клінічного застосування показує, що вони зникають протягом декількох хвилин, навіть після проведення крапельної інфузії. При тяжких побічних ефектах слід зупинити застосування препарату.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (? 1:10), часто (> 1:100, < 1:10), іноді (> 1:1000, < 1:100), рідко (> 1:10000, < 1:1000), дуже рідко (< 1:10000), включаючи окремі повідомлення про випадки.
Порушення з боку серцево-судинної системи.
Іноді: серцебиття; тахікардія, брадикардія; стенокардія, диспное, аритмії.
Дуже рідко: тромбоцитопенія*.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: нудота.
Інколи: блювання.
Порушення з боку нервової системи.
Часто: запаморочення, головний біль.
Дуже рідко: відчуття неспокою.
Порушення з боку нирок та сечостатевої системи.
Рідко: приапизм.
Порушення з боку дихальної системи.
Рідко: вазомоторний риніт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Іноді: підвищене потовиділення.
Рідко: алергічні реакції (свербіж, почервоніння шкіри, екзантема).
Загальні розлади.
Інколи: втомленість.
* - У поодиноких випадках відмічалось зниження кількості тромбоцитів у зв’язку з застосуванням урапідилу. Частота тромбоцитопенії залежала від прийому препарату. Однак неможливо було встановити причинний зв’язок з терапією препаратом Ебрантил, наприклад, за допомогою імуногематологічних досліджень.

Противопоказания
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Аортальний стеноз.
- Артеріовенозний шунт (за виключенням пацієнтів з гемодинамічно незначним діалізним шунтом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Гіпотензивна дія урапідилу гідрохлориду може підсилюватися при сумісному застосуванні з альфа-адреноблокаторами або іншими гіпотензивними засобами, а також при гіповолемії (діарея, блювання) та при прийомі алкоголю.
При сумісному застосуванні циметидину максимальна концентрація урапідилу гідрохлориду може збільшуватися на 15 %.

Передозировка
Передозування.
Симптоми передозування: з боку серцево-судинної системи (запаморочення, ортостатична гіпотензія та колапс); з боку центральної нервової системи (втомлюваність та загальмованість).
Лікування передозування. При різкому зниженні артеріального тиску необхідно підняти пацієнту ноги та розпочати інфузійну терапію для збільшення об’єму циркулюючої крові. При неефективності цих заходів застосовують інфузійно вазоконстриктори, під контролем артеріального тиску. В поодиноких випадках необхідне внутрішньовенне введення катехоламінів (наприклад, 0,5 – 1,0 мг адреналіну, розведеного в 10 мл фізіологічного розчину).

Особенности применения
Особливості застосування.
З особливою обережністю застосовувати препарат при:
- серцевій недостатності, спричиненій механічною дисфункцією (стеноз аорти або мі тральний стеноз, емболія легеневої артерії, погіршення серцевої функції, спричиненої перикардіальними захворюваннями);
- пацієнти з порушеннями функцій печінки;
- пацієнти з помірним або важким ступенем порушення нирок;
- пацієнти похилого віку;
- пацієнти, які паралельно застосовують циметидин (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
В індивідуальних випадках препарат може впливати на здатність керувати автотранспортом та на роботу зі складною технікою. Це особливо важливо на початку лікування, при заміні лікарського засобу або при прийомі алкоголю.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат під час вагітності може застосовуватися лише після ретельної оцінки користь/ризик для вагітної та плода, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату у жінок на ІІІ триместрі вагітності обмежені та відсутні на І – ІІ триместрі вагітності.
Препарат не слід застосовувати в період лактації. Діти.
Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Условия и сроки хранения
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Условия отпуска
Категорія відпуску.
За рецептом.

Упаковка
Упаковка.
Ампули по 5 мл або 10 мл. По 5, 10 або 50 ампул у картонній коробці.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
Нікомед ГмбХ, Німеччина