Кардура® табл.2мг №30

Торговое название
КАРДУРА (CARDURA*)

Международное название
DOXAZOSINUM C02C A04

Латинское название
CARDURA

Общая характеристика
табл. 1 мг, №10, №30 Доксазозин 1 мг Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат табл. 2 мг, №10, №30 Доксазозин 2 мг Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. табл. 4 мг, №10, №30 Доксазозин 4 мг Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Препарат содержит доксазозин в виде мезилата.

Форма выпуска
табл. 1 мг, №10, №30 табл. 2 мг, №10, №30 табл. 4 мг, №10, №30

Фармакологические свойства
Доксазозин (1-(4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолин)-4-(1,4-бензодиоксан-2-илкарбонил)пиперазин монометансульфонат) селективный блокатор а1-адренорецепторов, антигипертензивное средство и препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). АГ Доксазозин расширяет кровеносные сосуды вследствие селективной конкурентной блокады постсинаптических а1-адренорецепторов. Применение доксазозина у больных с АГ приводит к клинически значимому снижению АД вследствие уменьшения ОПСС. Этот эффект обусловлен селективной блокадой а1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24ч. АД снижается постепенно: максимальный эффект развивается, как правило, через 2-6ч после применения препарата. У больных с АГ во время лечения доксазозином АД одинаковое в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных блокаторов а-адренорецепторов при продолжительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается. Во время терапии редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия. Доксазозин положительно влияет на липидный профиль крови, значительно снижает индекс атерогенности, содержимое общих ТГ и общего ХС. В связи с этим он имеет преимущество перед некоторыми диуретиками и блокаторами бета1-адренорецепторов, которые отрицательно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь АГ и нарушений липидного обмена с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень атерогенних липидов способствует снижению риска развития ИБС Лечение доксазозином приводит к регрессу гипертрофии миокарда левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и повышению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин повышает чувствительность периферических тканей к инсулину у тех больных, у которых она нарушена. В контролируемых клинических исследованиях у мужчин с АГ применение доксазозина не влияло на эректильную функцию. Кроме того, больные, которые получали доксазозин, реже предъявляли жалобы на возникновение нарушений эрекции в сравнении с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные препараты. Доксазозин не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, его можно применять у больных с БА, сахарным диабетом, подагрой, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной недостаточностью. В исследовании in vitro обнаружили антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль/л. ДГПЖ Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ способствует значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Механизм действия препарата обусловлен селективной блокадой а-адренорецепторов, которые находятся в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря. Установлено, что доксазозин является сильным блокатором подтипа IA а1-адренорецепторов, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов предстательной железы. Именно этим объясняется его эффективность у пациентов с ДГПЖ. Эффективность поддерживающего лечения и безопасность доксазозина была установлена в результате длительного применения препарата (до 48 мес) у пациентов с ДГПЖ. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация его в плазме крови достигает максимального уровня приблизительно через 2ч. Выведение из плазмы крови двухфазное, с периодом полувыведения 22ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; менее 5% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. По данным фармакокинетических исследований, у людей пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с неизмененной функцией почек. Данных относительно применения препарата у пациентов с нарушенной функцией печени недостаточно, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина таким больным. Около 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.

Показания к применению
АГ
Препарат показан для лечения больных с АГ как средство первого ряда для контроля АД. В случае неэффективности монотерапии препарат можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, ингибиторы АПФ).
ДГПЖ
Препарат назначают пациентам при задержке оттока мочи и при наличии симптомов, обусловленных ДГПЖ. Больным с ДГПЖ можно назначать Кардуру как при АГ, так и при нормальном уровне АД. В случае применения препарата у больных с ДГПЖ и нормальным АД изменения последнего незначительны. У больных с АГ и ДГПЖ может быть эффективной монотерапия Кардурой.

Способ применения и дозы
Назначают внутрь. Препарат можно принимать как утром, так и вечером. Первый прием препарата желательно осуществлять перед сном для предупреждения возможного развития ортостатической гипотензии.
АГ
Назначают в дозе от 1 до 16мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с назначения в дозе 1мг 1 раз в сутки в течение 1-2 нед. На протяжении следующих 1-2 нед дозу можно повысить до 2мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу через равные промежутки времени постепенно повышают до 4, 8 и 16 мг в зависимости от выраженности гипотензивного действия препарата. Как правило, эффективная доза составляет 2-4мг 1 раз в сутки.
ДГПЖ
Начальная доза Кардуры 1мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу можно повышать с интервалом 1-2нед до 2мг, затем до 4мг и далее до максимальной рекомендованной дозы 8 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

при применении у больных с АГ
В контролируемых клинических исследованиях во время лечения АГ наиболее часто наблюдались ортостатические реакции (редко потеря сознания) или неспецифические побочные эффекты, которые включали головную боль, утомляемость, общее недомогание, отеки, астению, сонливость, тошноту и ринит.
Во время проведения постмаркетинговых исследований наблюдались другие побочные эффекты: единичные случаи неспецифических нарушений со стороны пищеварительной системы (гастралгия, диарея и тошнота); очень редко ажитация и тремор; исключительно редко случаи недержания мочи, этот эффект может быть обусловлен фармакологической активностью доксазозина. Во время применения блокаторов а-адренорецепторов, включая Кардуру, наблюдали отдельные случаи приапизма и импотенции. Были сообщения о кожной сыпи, зуде, тромбоцитопении, пурпуре, носовых кровотечениях, лейкопении, гематурии, холестазе, гепатите, желтухе, повышении активности печеночных ферментов и нарушениях зрения. Ниже приведены другие побочные реакции, которые проявлялись в ходе постмаркетинговых исследований препарата у больных с АГ (такие симптомы наблюдали и при отсутствии лечения Кардурой): тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.
В случае применения у больных с ДГПЖ
По данным контролируемых клинических испытаний у больных с ДГПЖ наблюдали те же побочные эффекты, что и у больных с АГ.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Большая часть (98%) препарата связывается с белками плазмы крови. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание с белками плазмы крови человека дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике не зарегистрировано признаков взаимодействия Кардуры с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами бета-адренорецепторов, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. Существуют ограниченные данные относительно взаимодействия с циметидином.

Передозировка
Если передозировка вызывает артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину с опущенной вниз головой. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания Кардуры с белками плазмы крови, диализ не показан.

Особенности применения
При назначении антигипертензивной терапии врач должен дать пациенту рекомендации о мерах по предупреждению и устранению симптомов постуральной гипотензии. Пациента следует предупредить, что в начале лечения доксазозином возможны головокружение и слабость. Опыт применения у детей отсутствует. Следует соблюдать осторожность в случае назначения препарата (так же, как и других лекарственных средств, которые полностью подвергаются биотрансформации в печени) больным с нарушениями функции печени. Фармакокинетика Кардуры у больных с почечной недостаточностью не изменяется, а применение препарата не ухудшает состояние при почечной недостаточности, поэтому для лечения таких больных его назначают в обычных дозах. Препарат следует использовать с осторожностью у больных с ДГПЖ со склонностью к артериальной гипотензии. Ввиду отсутствия результатов хорошо контролируемых клинических исследований безопасность применения Кардуры в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применять препарат можно лишь при условии, что потенциальная польза превышает возможный риск. Следует также учитывать, что во время приема препарата (особенно в начале лечения) может снижаться способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Условия и сроки хранения
При температуре до 30°С.

Производитель и его адрес
Pfizer GmbH Pfizer Inc.