Доксазозин-Лугал табл.2мг №30

***
Інструкція
для медичного застосування препарату
ДОКСАЗОЗИН-ЛУГАЛ

Торговое название
ДОКСАЗОЗИН-ЛУГАЛ

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Doxazosin

Латинское название
DOXAZOSIN-LUGAL

Общая характеристика
Склад:
діюча речовина:
доксазозин;
допоміжні речовини:
крохмаль кукурудзянний, магнію стеарат, целюлоза мікрокрісталічна, натрію крохмальгліколят (тип А), лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, кислота стеаринова.

Форма выпуска
Лікарська форма :
Таблетки по 2 мг № 10х3 у блістерах
Таблетки по 4 мг № 10х3 у блістерах

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Антиадренергічні засоби з переферичним механізмом дії. Блокатори альфа-адренорецепрорів.
Код АТС С02С А04

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Антигіпертензивний, сосудорозширювальний, гіполіпідемічний, спазмолітичний засіб. Селективний постсинаптичних альфа-адренорецепторів.
Чинить сосудо розширювальну дію внаслідок постсинаптичних альфа-адренорецепторів у судинах. Адренолітична дія найбільшою мірою виявляється в судинах нирок, шкіри, меншою - в черевних, церебральних та легеневих. Знижує загальний переферичний опір судин, попереджує вазоконстрикцію, спричинену катехоламінами, що приводить до помірного зниження артеріального тиску без рефлекторної тахікардії. Зменшує перед- і постнавантаження серця і потребу міокарда в кисні. При серцевій недостатності знижує вивільнення передсерцевого натрій-уретичного пептиду, зменшує ступінь гіпертрофії лівого шлуночка.
Зменшує рівні загального холестирину та атерогенних фракцій ліпопротеїдів, підвищує вмістліпопротеїдів високої щільності, сприяючи зниженню ризику ішемічної хвороби серця. Виявляє сриятливий ефект на вуглеводний обмін, підвищує чутливість тканин до інсуліну. Пригнічує синтез колагену в судинній стінці. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшує концентрацію тканниного активатора плазміногену. Зменшує тонус гладком'язових клітин строми і капсули передміхурової залози, шийки сечового міхура.
Антигіпертензивний ефект виявляється тільки при початково підвищеному тиску, дія починається через 1-2 години після прйому, досягає максимуму через 5-6 годин і зберігається до 24 годин.
Чітке зменшення виразності обструктивних та запальних симптомів , що обумовлені гіперплазією передміхурової залози, та поліпшення показників уродинаміки. Така дія препарату пов'язана із селективною блокадою альфа-адренорецепторів, які знаходяться у м'язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

Фармакокинетика
Фармакокінетика
Швидко і досить повно (80-90%) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 годину. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години, при прийомі ввечері - через 5 годин. Піддається ефекту "першого проходження " через печінку , біодоступність становить 62-69% . Зв'язування білками плазми становить близько 98-99%. Інтенсивно біотрансформується в печінці шляхом О-деметилювання та гідроксилювання з утворенням активних метаболітів. Накопичується у грудному молоці. Включає в ентерогепатичну циркуляцію, у результаті, більша частина (63%) виводиться через кишечник (5-19% у незміненому вигляді), нирками виділяється 9%. Виведення з плзми крові двофазне з періодом напіввиведення кінцевої фази 19-22 години.
За наявності порушень функції печінки дія препарату пролонгується. У літніх пацієнтів та при нирковій недостатності фармакокінетика істотно не змінюється.

Показания к применению
Показання
Артеріальна гіпертензія
Як засіб першого ряду для хворих на артеріальну гіпертензію. Пацієнтам, у яких не вдається досягнути адекватного зниження артеріального тиску. Доксазозин-Лугал може бути призначений у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)
Препарат показаний для усунення затримки відтоку сечі та симптомів, пов'язанних з ДГПЗ. Хворим на ДГПЗ можна призначати Доксазозин-Лугал як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску, в останньому випадку зниження артеріального тиску несуттєво.

Способ применения и дозы
Спосіб дозування та дози.
Призначають дорослим внутрішньо. Застосовують один раз на добу зранку або ввечері, краще натщесерце, не розжовуючи, запиваючи достатньоюкількістю рідини. Початкова доза становить 1 мг. Для цього застосовують доксазозин в іншій лікарській формі з можливістю дозування. За необхідності разову дозу збільшують поступово рівномірно ( з метою мінімізувати ризик потенційної постуральної гіпертензії та/або синкопе або залежно від індивідуальних параметрів уродинаміки та симптоматики ДГПЗ) через 1-2 тижні до 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг, 1 раз на добу. При цьому необхідно контролювати терапевтичну відповідь у пацієнтів з метою досягнення бажаного зниженя артеріального тиску. Рекомендована підтримуюча добова доза - 2-4 мг.
Застосування у людей літнього віку: звичайна доза для дорослих.
Застосування при нирковій недостатності: зважаючи на те, що фармакінетичні параметри практично незмінні у пацієнтів з нирковою недостатністю та відсутні повідомлення про погіршення вихідної ниркової функції при застосуванні доксазозину, у більшості пацієнтів може бути використаний режим дозування.
Печінкова недостатність: слід дотримуватись обережності при призначенні доксазозину хворим з порушенням функції печінки.

Побочные эффекты
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: ефект "першої дози" - артеріальна гіпотонія, запаморочення, непритомність (у тому числі зміни положення тіла), приливи крові з відчуттям жару, при тривалому застосуванні - ортостатична гіпотензія, переферичні набряки, порушення ритму серця, порушення мозкового кровообігу, рідко - синкопальні стани. Також можливі у хворих на артеріальну гіпертензію : брадікардія, тахікардія, відчуття серцебиття, загрудний біль, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, серцеві аритмії.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, сонливість, астенічний синдром, збудження, тремор, втрата свідомості, гіпестезія, парестезія.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, гастралгії, запор або діарея, диспепсія, біль у животі, метиоризм, холестаз, гепатит, підвищення активності печінкових трансміназ, ксеростомія.
З боку сиситеми крові: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.
З боку дихальних систем: задишка, кашель, риніт, посилення бронхоспазму, носова кровотеча.
З боку сечовидільної системи: поліурія, гематурія, дизурія, ніктурія, порушення сечовипускання; рідко - нетримання сечі.
З боку органа зору: порушення чіткості зору.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія, зниження лібідо або потенції, затримка еякуляції; рідко - пріапізм.
З боку органів слуху: шум у вухах.
З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, біль у грудній клітці та/або в спині, м'язові спазми, слабкість м'язів, міалгія.
З боку шкіри: алопеція, свербіж, пурпура, шкірні висипання, кропив'янка.
З боку психіки: ажитація, підвищена тривожність, депресія, безсоння, нервозність.
Інші: анорексія, збільшення маси тіла, вічуття втоми, нездужання.

Противопоказания
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до хіназолів та до інших компонентів препарату, стеноз аортального та мітрального клапанів, тромбоемболія легеневої артеріі, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Посилює антигіпертензивний ефект інших антигіпертензивних лікарських засобів. Естрогени, які викликають затримку рідини, нестероїдні протизапальні засоби ( особливо індометацин ) , симпатоміметичні засоби та індуктори мікросомального окислення можуть знижувати антигіпертензивний ефект доксазозину, інгібітори мікросомального окислення - підвищують його. Доксазозин зменшує пресорний ефект метарамінолу, ефедрину, блокує альфа-адренергічні ефекти епінефрину, що може призводити до тяжкої артеріальної гіпотензії і тахікардії. Застосування доксазозину при одночасному застосуванні інгібіторів фосфодіестерази 5 типу повинно здійснюватися з пересторогами, адже у деяких пацієнтів можуть виникнути симптоми артеріальної гіпотензії.
Одночасний прийом алкоголю може посилювати побічні ефекти доксазозину.
Не встановлено несприятливих взаємодій при одночасному прйомі з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, непрямими антикоакулянтами та урикозуричними засобами.

Передозировка
Передозування.
Симптоми: артеріальна гіпотензія, синкопальні стани.
Лікування: негайно покласти пацієнта на спину, опустивши голову донизу, за необхідності - внутрішньовенні інфузії та введення вазопресорних препаратів. Діаліз не ефективний.

Особенности применения
Особливості застосування.
Через ризик постуральної гіпотензії з обережністю слід призначати пацієнтам з діабетичною нейропатією, порушеннями функції печінки, пацієнтам, які отримують комбіновану антигіпертензивну терапію, а також пацієнтам з гіперплазією передміхурової залози за наявності у них схильності до артеріальної гіпотензії. Слід враховувати, що ефекти першої дози (гіпотонія, запаморочення, головний біль) особливо виражені у пацієнтів, що приймають діуретики або знаходяться на дієті з обмеженням натрію. Перший прийом препарату бажано здійснювати перед сном для попередження розвитку ортостатичної гіпотензії. Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії збільшуєтья при тривалому прийомі препарату у дозі вище 4 мг.
Пацієнти повинні бути попередженні про можливість винекнення вищевказаних ситуацій, у результаті яких може настати запаморочення та втрата свідомості протягом терапії доксазозином.
При назначенні пацієнтам з гіперплазією передміхурової залози необхідно виключити її злоякісне походження.
Через те що доксазозин метаболізується в печінці, слід дотримуваться обережності при призначенні препарату хворим з порушенням функції печінки.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Враховуючи профіль побічних реакцій, рекомендовано утримуватися від керування автотранспортними або іншими механізмами.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат протиказаний при вагітності (безпека застосування не встановлена). У період вагітності препарат призначають тільки у випадку, якщо очікувальний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.
Діти.
Протипоказано.

Условия и сроки хранения
Термін придатності - 3 роки
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Условия отпуска
Категорія відпуску.
За рецептом.

Упаковка
Упаковка
По 10 таблеток у блістер, по 3 блістери в пачці.

Производитель и его адрес
Виробник
ВАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод"