Предуктал MR табл.35мг №60

Торговое название
ПРЕДУКТАЛ® MR (PREDUCTAL® MR)

Международное название
TRIMETAZIDINUM

Латинское название
PREDUCTAL MR

Общая характеристика
Триметазидина дигидрохлорид 35 мг Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза 4000, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глицерол, оксид железа красный (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол.

Форма выпуска
табл., п/о, с модиф. высвоб. 35 мг, № 60

Фармгруппа
антиангинальное, антиишемическое средство

Фармакологические свойства
Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембран от повреждений. Антиангинальные свойства триметазидина объясняется перенесением энергетического обмена с окисления жирных кислот на окисление глюкозы — более предпочтительный энергетический субстрат в условиях ишемии и гипоксии. В двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях при использовании триметазидина повышался порог ишемии и ишемического повреждения миокарда, оцениваемого по времени возникновения депрессии сегмента ST на ЭКГ и степени его выраженности, повышалась толерантность к физической нагрузке, увеличивался коронарный резерв, снижалась частота и тяжесть приступов стенокардии, уменьшалась потребность в применении нитроглицерина. Эти эффекты наблюдались при лечении острых и хронических состояний при использовании препарата как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения. Установлено, что триметазидин поддерживает энергетический обмен¬ в миокарде и в нейросенсорных органах при ишемии и гипоксии, уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и нарушений трансмембранных ионных потоков, обусловленных ишемией, уменьшает миграцию и инфильтрацию полиморфноядерными нейтрофильными гранулоцитами ишемизированного и реперфузированного мио¬карда, уменьшает размер экспериментально вызванных инфарктов миокарда, не влияет на гемодинамические показатели. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов со стенокардией установлено, что триметазидин увеличивает коронарный резерв, задерживая тем самым развитие ишемии, обусловленной нагрузкой, начиная с 15-го дня лечения; ограничивает резкие колебания АД без существенного изменения ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии; приводит к выраженному уменьшению количества принимаемого нитроглицерина. Двухмесячные клинические исследования показали, что применение триметазидина в дозе 35 мг в сочетании с атенололом в дозе 50 мг/сут значительно увеличивало время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм в пробе с дозированной физической нагрузкой по сравнению с плацебо через 12 ч после приема препарата. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях показано, что триметазидин эффективно снижает степень тяжести, длительность и частоту приступов головокружения за счет противоишемического эффекта и защиты вестибулярных нейронов от токсического действия эксцитотоксических аминокислот, снижает интенсивность и периодичность возникновения шума в ушах и предотвращает его рецидивы, при перцептивной глухоте расширяет воспринимаемый звуковой диапазон. Клинические исследования в офтальмологии показали, что триметазидин увеличивает амплитуду b-волны электроретинограммы, которая чувствительна к ишемии, а также прогноз функционального восстановления деятельности сетчатки, улучшает остроту зрения и расширяет поля зрения, что связано с благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. При пероральном приеме препарата стабильная концентрация в плазме крови достигается не позднее, чем через 60 ч от начала лечения. На протяжении 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови сохраняется в течение 11 ч на уровне не менее 75% от максимальной. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики Предуктала MR. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела; связывание с белками плазмы крови низкое (in vitro — 16%). Выводится главным образом с мочой, большая часть — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 ч для здоровых молодых добровольцев и 12 ч — для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, что прямо связано с креатининовым клиренсом и, в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом. Не требуется коррекции дозировки препарата у лиц пожилого возраста.

Показания к применению
длительное лечение стенокардии, профилактика приступов стенокардии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами); лечение вестибуло-кохлеарных расстройств ишемического происхождения (головокружение, шум в ушах, понижение слуха); хориоретинальные нарушения с элементами ишемии.

Способ применения и дозы
2 раза в сутки по 1 таблетке во время еды (утром и вечером), запивая стаканом воды.

Побочные эффекты
в редких случаях гастроинтестинальные расстройства (тошнота и рвота).

Противопоказания
повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
наданный момент данных о взаимодействии с другими медикаментами нет

Передозировка
случаи передозировки не описаны

Особенности применения
иследования на животных не выявили тератогенного действия препарата, однако ввиду отсутствия клинических данных нельзя исключить риск развития врожденных пороков, поэтому препарат не рекомендуется применять в период беременности. В связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина в грудное молоко не рекомендуется грудное вскармливание в период лечения.

Условия и сроки хранения
при температуре до 30 °С.

Производитель и его адрес
Лабор.Сервье,Франция