Вазапростан пор.д/п ин.р-ра амп.20мкг №10

Торговое название
ВАЗАПРОСТАН

Международное название
ALPROSTADILUM C01E A01

Латинское название
VASAPROSTAN

Общая характеристика
лиофил. пор. д/инф. 20 мкг амп., №10 Алпростадил 20 мкг Прочие ингредиенты: альфа-циклодекстрин, лактоза.

Форма выпуска
лиофил. пор. д/инф. 20 мкг амп., №10

Фармакологические свойства
Простагландин. Увеличивает периферический кровоток за счет снижения тонуса артериол и сфинктеров прекапилляров; улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов и тормозя их агрегацию тромбоцитов, уменьшает высвобождение тромбоксана; способствует лизису тромбов за счет повышения фибринолитической активности крови (повышение уровня плазминогена, плазмина, активности тканевого активатора плазминогена), улучшению доставки и утилизации кислорода и глюкозы ишемизированными тканями. Терапевтический эффект (устранение боли в покое, заживление трофических язв, ремиссия облитерирующего заболевания артерий) сохраняется также после окончания курса терапии. Комплекс, который состоит из алпростадила и альфадекса (альфа-циклодекстрина), при приготовлении инфузионного р-ра диссоциирует на отдельные компоненты. Период полувыведения в альфа-фазе составляет приблизительно 0,2мин, а в бета-фазе приблизительно 8мин. Стационарная концентрация достигается вскоре после начала инфузии. Алпростадил метаболизируется главным образом в легких 80-90%. Первичные метаболиты 15-кето-ПГЕ1, ПГЕ0 (13,14-дигидро-ПГЕ1) и 15-кето-ПГЕ0(13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ1), которые затем метаболизируются путем бета-окисления и омега-окисления. Метаболиты экскретируются с мочой (88%) и калом (12%). Полная элиминация осуществляется за 72ч. Около 93% алпростадила связывается с макромолекулярными компонентами плазмы крови. Экспериментально установленный период полувыведения препарата составляет около 7 мин.

Показания к применению
Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Способ применения и дозы
в/в инфузия Содержимое 2 ампул Вазапростана (40 мкг алпростадила) растворяют в 50-250мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят в/в капельно на протяжении 2ч 1-2 раза в сутки. Альтернативный метод введения проводят 1 раз в сутки в/в инфузию препарата на протяжении 3ч в дозе 60 мкг (содержимое 3 ампул Вазапростана) в 50-250мл изотонического р-ра натрия хлорида. У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина в крови >1,5мг/дл) в/в введение Вазапростана начинают с 20мкг 2 раза в сутки, продолжительность инфузии 2ч. В зависимости от клинической картины дозу можно повысить до обычной (40-60 мг/сут) за 2-3 дня. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов группы риска с сердечной недостаточностью объем инфузионного р-ра следует ограничить 50-100мл/сут и вводить его с помощью устройства для инфузии. В/а инфузия Содержимое одной ампулы Вазапростана (20мкг алпростадила) растворяют в 50мл изотонического р-ра натрия хлорида. Вначале вводят в/а половину полученного р-ра (25мл, или 10мкг алпростадила) на протяжении 60-120мин с помощью устройства для инфузий и только при удовлетворительной переносимости препарата вводят вторую половину р-ра. Обычно проводят 1 инфузию в сутки. Если в/а инфузию проводят через катетер в зависимости от переносимости препарата и тяжести заболевания рекомендуется доза 0,1-0,6нг/кг/мин; инфузия с применением устройства для инфузий длится 12ч (соответствует 1/4-1/2 содержимого ампулы Вазапростана). После трехнедельного курса лечения необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего использования препарата. При отсутствии терапевтического эффекта лечение следуеть прекратить. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.

Побочные эффекты
Возможны боль, эритема, отек конечности при в/а или в/в введении, флебит, головная боль, диарея, тошнота, рвота, гиперемия кожных покровов, парестезии, снижение АД, тахикардия, стенокардия, транзиторное повышение уровня трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, суставные симптомы, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка и потливость, озноб, аллергические реакции, редко изменение уровня СРВ, обратимый гиперостоз трубчатых костей при длительном лечении, отек легких, сердечная недостаточность.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к алпростадилу, период беременности и кормления грудью, декомпенсированная сердечная недостаточность, ИБС, аритмии, постинфарктный период (до 6мес после перенесенного инфаркта миокарда), отек легких, тяжелые ХОЗЛ, печеночная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения, язвенно-эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вазапростан может потенцировать эффект гипотензивных и антиангинальных препаратов, вазодилататоров. Одновременное назначение Вазапростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышает риск развития геморрагических осложнений.

Передозировка
Снижение АД и рефлекторная тахикардия, вагусные реакции, бледность, повышенная потливость, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, возможны местные реакции: боль, отек и гиперемия кожи конечности, в которую проводится инфузия. При снижении АД придать больному горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. В тяжелых случаях вводят симпатомиметики.

Особенности применения
Р-р рекомендуется готовить непосредственно перед инфузией; нельзя использовать р-р, приготовленный более чем за 12ч до использования. Ампула не требует специального надпиливания: надпиленное место находится под синей точкой. Во избежание гипергидратации у пациентов пожилого возраста с сердечной недостаточностью или ИБС объем вводимой с Вазапростаном жидкости следует ограничивать до 50-100мл/сут. Необходим регулярный контроль АД и ЧСС, по показаниям определение массы тела, баланса жидкости, центрального венозного давления или проведение эхокардиографии. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с периферическими отеками или нарушением функции почек (уровень креатинина в плазме крови более 1,5мг/мл).

Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Производитель и его адрес
Schwarz Pharma