Нитроглицерин-Здоровье табл.0,0005 N40

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІТРОГЛІЦЕРИН-ЗДОРОВ’Я

Торговое название
НІТРОГЛІЦЕРИН-ЗДОРОВ'Я

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Nitroglycerol

Латинское название
NITROGLYCERIN-ZDOROVYE

Общая характеристика
Склад лікарського засобу:
діюча речовина:
1 таблетка містить нітрогліцерину розведеного у перерахуванні на нітрогліцерин 0,5 мг;
допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, аспартам (Е 951), кросповідон, лактози моногідрат.

Форма выпуска
Форма випуску:
Таблетки по 0,5 мг № 40 у банках або контейнерах

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати
. Код АТС C01D A02.

Фармакологические свойства
Нітрогліцерин-Здоров’я – антиангінальний, судинорозширювальний, коронародилатуючий засіб. Механізм дії обумовлений дією вільного радикалу оксиду азоту (NO), що вивільняється з нітрогліцерину. NO – ендотеліальний релаксуючий фактор, який активує гуанілатциклазу і підвищує вміст циклічного гуанозин-3’5’-монофосфату (цГМФ) в клітинах гладеньких м’язів судин, що призводить до розслаблення гладеньких м’язів стінок судин.
Впливає на процеси центральної регуляції судинного тонусу і діяльності серця. Сприяє вивільненню катехоламінів у мозку та серці, чинить непряму симпатоміметичну дію на міокард, змінює конформацію тропонін-тропоміозинового комплексу. Виявляє центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. У хворих із серцевою недостатністю і у хворих на стенокардію підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів. При сублінгвальному застосуванні напад стенокардії купірується через 1,5 хв, гемодинамічний і антиангінальний ефекти зберігаються протягом 30 хв.
Викликає депонування крові у венозній системі, знижує венозне повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастолічне наповнення лівого шлуночка. Системна артеріальна вазодилатація супроводжується зниженням загального периферичного опору судин і артеріального тиску (тобто зниженням післянавантаження). Зниження перед- і післянавантаження на серце спричиняє до зменшення потреби міокарда у кисні. Знижує тиск заклинювання в легеневих капілярах; незначно підвищує частоту серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного артеріального тиску та ударного об’єму більш виражена у вертикальному положенні тіла); ослабляє опір коронарних артерій і покращує коронарний кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного артеріального тиску або значного підвищення частоти серцевих скорочень, коли можливе погіршення коронарного кровотоку).
Розширює великі епікардіальні відділи коронарних артерій; перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих ділянок. При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню локальної скоротності. Послаблює післяінфарктне ремоделювання лівого шлуночка. Інгібує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Підвищує поріг виникнення ішемії міокарда.
Сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршувати транспорт кисню. Викликає розширення менінгеальних судин, що часто супроводжується появою головного болю. Розслабляє гладенькі м’язи бронхів, жовчних шляхів, стравоходу, шлунка, кишечнику, сечостатевого тракту.
При сублінгвальному застосуванні швидко і повністю абсорбується із поверхні слизових оболонок, відразу потрапляє в системний кровотік. При сублінгвальному застосуванні (у дозі 0,5 мг) біодоступність – практично 100 %; максимальна концентрація основних метаболітів у крові (0,2–0,3 нг/мл) досягається через 2–3 хв; період напіввиведення нітрогліцерину – 1–4,4 хв, метаболітів – 7 хв.
При прийманні внутрішньо значною мірою руйнується в печінці (ефект «першого проходження»; виключається при сублінгвальному застосуванні), а потім біотрансформується з утворенням NO в клітинах гладеньких м’язів. Первинні метаболіти – ди- і мононітрати, кінцевий – гліцерин. При прийманні внутрішньо максимальна концентрація в крові метаболітів (0,1–0,2 нг/мл) досягається через 20–60 хв; відносна біодоступність – 10–15 %; період напіввиведення метаболітів – 4 години. Зв’язок з білками плазми – 60 %. Метаболізується в печінці за участю нітратредуктази.
Метаболіти екскретуються переважно нирками.

Показания к применению
Показання для застосування.
Купірування і профілактика нападів стенокардії, в тому числі в післяінфарктний період; у складі комплексної терапії – інфаркт міокарда, гостра лівошлуночкова недостатність.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Дорослим кладуть під язик до повного розсмоктування, не проковтувати.
Доза, частота і тривалість застосування препарату встановлюються індивідуально, залежно від показань і клінічної ситуації.
При стенокардії (відразу після виникнення ангінозного болю) 1 таблетку помістити під язик до повного розсмоктування. У частини хворих зі стабільною стенокардією ефект настає від меншої дози, тому якщо біль швидко минає, нерозсмоктаний залишок таблетки рекомендується виплюнути. Звичайно ефект виявляється через 0,5–2 хв, в деяких випадках – 4–5 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом перших 5 хв необхідно прийняти ще одну таблетку. За відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2–3 таблеток необхідно терміново викликати лікаря (вірогідність розвитку інфаркту міокарда).
Дія нітрогліцерину триває протягом 30–60 хв.
При сублінгвальному застосуванні толерантність до нітрогліцерину розвивається рідко, проте у деяких хворих дозу препарату доводиться поступово підвищувати, доводячи її до 2–3 таблеток.
Максимальна добова доза – 3 мг (6 таблеток), але в деяких випадках, залежно від клінічної ситуації, може бути значно вище.

Побочные эффекты
Побічні ефекти.
З боку серцево-судинної системи: припливи крові до обличчя, відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпотензія; рідко – ортостатичний колапс.
З боку центральної і периферичної нервової системи і органів чуття: «нітратний» головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, загострення глаукоми; рідко – занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, діарея.
З боку шкірних покривів: рідко – ціаноз.
Алергічні реакції: рідко – свербіж, печіння.
Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти – напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності; рідко – метгемоглобінемія.
У випадку виявлення будь-яких небажаних явищ або незвичних реакцій порадьтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату.

Противопоказания
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до нітрогліцерину, до допоміжних компонентів препарату, до інших нітропрепаратів; різко виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском в лівому шлуночку, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивный перикардит), інфаркт правого шлуночка, виражений аортальний стеноз, брадикардія (менше 50 уд./хв), тампонада серця, токсичний набряк легенів, первинна легенева гіпертензія, геморагічний інсульт, підвищений внутрішньочерепний тиск, закритокутова глаукома; період вагітності, період годування груддю. Дитячий вік до 18 років.
Не застосовувати одночасно з препаратами силденафілу цитрату (Віагра).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов’язково проконсультуйтеся з лікарем щодо можливості приймання препарату!
Рівень нітрогліцерину в плазмі підвищують саліцилати, прискорюють його метаболізм – барбітурати. Гіпотензивний і системний вазодилатуючий ефекти нітрогліцерину підсилюють гіпотензивні, антиадренергічні препарати, вазодилататори, силденафілу цитрат, антагоністи кальцію, трициклічні антидепресанти, інгібітори моноамінооксидази, етанол, хінідин і новокаїнамід. Антиангінальні ефекти нітрогліцерину підвищують метіонін, N-ацетилцистеїн, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту і саліцилати. Судинорозширювальний і антиангінальний ефекти нітрогліцерину знижують дигідроерготамін, М-холінолітики, a-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори центральної нервової системи і вегетативних гангліїв, отрути бджіл і змій, надмірна інсоляція. Знижену чутливість до нітрогліцерину відновлює унітіол.

Передозировка
Передозування.
Симптоми:
головний біль, запаморочення, відчуття сильного тиску в голові, незвична втомлюваність або слабкість, непритомність, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, відчуття серцебиття, нудота і блювання, ціаноз губ, нігтів або долонь, задишка, артеріальна гіпотензія (нижче 90 мм рт. ст.), слабкий прискорений пульс, підвищення температури тіла, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія.
Лікування:
перевід хворого в горизонтальне положення з підведенням ніг вище голови (для збільшення венозного повернення до серця), промивання шлунка (якщо з моменту прийому внутрішньо минуло небагато часу); у тяжких випадках – застосування плазмозамінників, внутрішньовенне введення агоністів a-адренорецепторів (фенілефрин). Слід уникати введення кардіотонічного засобу епінефрину через можливість посилення шокоподібної реакції. Для ліквідації метгемоглобінемії, залежно від ступеня тяжкості, призначають аскорбінову кислоту внутрішньо (1 г) або у формі натрієвої солі внутрішньовенно, 1 % розчин метилтіонінію хлориду (метиленовий синій) в дозі 1–2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапію, гемодіаліз, переливання крові; проводять моніторинг концентрації метгемоглобіну в крові.

Особенности применения
Особливі вказівки.
Обов’язково повідомте лікаря про Вашу попередню реакцію на прийом препаратів цієї групи.
При появі головного болю або мігрені поліпшення досягається застосуванням валідолу або крапель ментолу сублінгвально. Нерідко погано переносяться тільки перші дози, потім побічні ефекти слабшають.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний при вагітності. У період лікування слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами
діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки нітрогліцерин може зменшувати швидкість психомоторних реакцій.
Діти.
Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років (безпека застосування не встановлена).
Належні заходи безпеки при застосуванні. З обережністю застосовують при:
– тяжкій анемії;
– гіпертрофічній кардіоміопатії – можливе частішання і/або обважнення нападів стенокардії;
– гострому інфаркті міокарда – ризик зниження артеріального тиску і розвитку тахікардії, які можуть підсилити ішемію. В гострому періоді інфаркту міокарда і при розвитку гострої серцевої недостатності ретельно контролюють гемодинаміку;
– аортальному і мітральному стенозі;
– схильності до артеріальної гіпотензії – може погіршити стан хворого, викликавши парадоксальну брадикардію і напади стенокардії;
– тяжкій печінковій і/або нирковій недостатності – ризик розвитку метгемоглобінемії;
– вираженому атеросклерозі мозкових судин, порушеннях мозкового кровообігу;
– гіпертиреозі;
– в літньому віці.
Ризик розвитку метгемоглобінемії, що проявляється ціанозом і появою коричневого відтінку крові, зростає при тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, прийомі високих доз препарату хворими з печінковою недостатністю. У випадку розвитку метгемоглобінемії нітрогліцерин необхідно терміново відмінити і застосувати антидот – метилтіонінію хлорид (метиленовий синій). За необхідності подальшого застосування нітратів – обов’язковий контроль за вмістом метгемоглобіну.
Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають виражені гіпотензивні і вазодилатуючі властивості; відмовитися від вживання алкоголю, обмежити перебування в приміщеннях з високою температурою навколишнього середовища (лазня, сауна, гарячий душ), уникати прийому декількох таблеток одночасно або послідовно за короткий проміжок часу після першого прийому.
Таблетку не можна розжовувати, оскільки через слизову оболонку порожнини рота в системний кровотік може надійти надмірна кількість діючої речовини.
Безконтрольне застосування препарату може призвести до розвитку толерантності, що виражається в зменшенні тривалості і вираженості ефекту і необхідності підвищення дози для досягнення терапевтичного ефекту. Після перерви в лікуванні чутливість до нітратів відновлюється. З метою запобігання розвитку толерантності рекомендується щодня витримувати інтервал між прийомами нітратів (8–12 годин).
При прийомі нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкому переході у вертикальне положення з положення лежачи або сидячи, при вживанні алкоголю, виконанні фізичних вправ і при жаркій погоді, а також посилення стенокардії при різкому зниженні артеріального тиску, ішемія аж до інфаркту міокарда і раптової смерті (парадоксальні нітратні реакції).
В період лікування не допускається вживання алкоголю.
Перед прийомом препарату вперше проконсультуйтеся з лікарем!

Условия и сроки хранения
Термін придатності.
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 до 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна