Изокет аэрозоль дозир.1,25мг/д.15мл(300доз) фл.

Торговое название
ИЗОКЕТ® аэрозоль (ISOKET® spray)

Международное название
ISOSORBIDI DINITRAS C01DA03

Латинское название
ISOKET

Общая характеристика
Изосорбид динитрат 1,25 мг/1 доза Прочие ингредиенты: спирт этиловый, макрогоп 400.

Форма выпуска
аэр. 1,25 мг/1 доза фл. 300 доз € 7,34

Фармакологические свойства
Антиангинальный препарат группы органических нитратов, Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Помимо непосредственного коронаролитического действия препарат уменьшает работу сердца за счет снижения пред- и постнагрузки, потребности миокарда в кислороде. Применение препарата улучшает коронарную перфузию без развития симптома обкрадывания. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока в сторону субэндокардиальных отделов миокарда в случае, если коронарное кровообращение нарушено вследствие атеросклеротических поражений. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных артерий. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда в постстенотической зоне. Нитраты также расширяют эксцентрические стенозы за счет противодействия вазопрессорным факторам в месте сужения коронарного сосуда. Устраняет спазм коронарных сосудов. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью органические нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. За счет снижения потребности миокарда в кислороде и увеличения его кровоснабжения нитраты ограничивают его повреждение при инфаркте. Влияние на другие органы и системы включает расслабление гладких мышц бронхов, пищеварительного тракта, желчных протоков и мочевых путей. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (N0), приводящего к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующего повышения концентрации цГМФ; последний считается медиатором расслабления гладкомышечных клеток. При орошении ротовой полости препарат быстро всасывается из слизистой оболочки и поступает в системный кровоток. Действие препарата развивается уже через 1-3 мин после распыления. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 3-6 мин после применения. Период полувыведения 30-60 мин. В течение 90-120 мин концентрация снижается до фонового уровня. Метаболизируется с образованием изосорбид-2-мононитрата и изосорбид-5-мононитрата с периодами полувыведения соответственно 1,5-2 и 4-6 ч. Оба метаболита фармакологически активны.

Показания к применению
Купирование и профилактика приступов стенокардии; инфаркт миокарда; острая левожелудочковая сердечная недостаточность; профилактика или купирование коронароспазма при инвазивных кардиологических исследованиях; для повышения толерантности к ишемии при проведении чрезкожной транслюминальной коронароангиопластики.

Способ применения и дозы
Аэрозоль распыляют в полости рта не вдыхая, после чего закрывают рот и дышат через нос в течение 30с. Производят 1-3 нажатия на дозирующую головку с интервалами 30с для купирования или профилактики приступа стенокардии. При необходимости разовую дозу можно повысить. При инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний; при отсутствии терапевтического эффекта впрыскивание можно повторить через 5, затем через 10мин под контролем АД. Для предотвращения коронароспазма при катетеризации непосредственно перед процедурой следует сделать 1-2 впрыскивания; при необходимости впрыскивание можно повторить. Перед употреблением необходимо нажать несколько раз на колпачок распылителя до появления первых капель р-ра. После этого аэрозоль готов к использованию. Если аэрозоль не использовали более одного дня, необходимо произвести пробное нажатие на распылитель, чтобы убедиться в гомогенности и полноценности следующей дозы. При выполнении впрыскивания флакон следует держать вертикально, кнопка распылителя должна находиться сверху. В нижнем углу флакона имеется стрелка; как только уровень жидкости достигнет этой отметки, следует приготовить следующий флакон с аэрозолем. Предыдущий флакон можно использовать до тех пор, пока кончик насосной трубки погружен в жидкость.

Побочные эффекты
Возможны характерная "нитратная" головная боль в начале лечения или при повышении дозы препарата, ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, общей слабостью, редко гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, аллергические реакции, крайне редко брадикардия, коллапс, синкопальные состояния, усиление стенокардии (при резком снижении АД), эксфолиативный дерматит.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс); выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90мм.рт.ст.); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит и тампонада перикарда; кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью в/а контрапульсации или путем введения препаратов с положительным инотропным действием).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно усиление гипотензивного действия Изокета при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами, например вазодилататорами, антагонистами кальция и блокаторами бета-адренорецепторов, а также с циклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и алкоголем. Одновременное применение Изокета с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации последнего в крови и вызвать усиление его действия. Изокет не следует назначать пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил).

Передозировка
Основные симптомы головная боль и снижение АД с развитием ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, слабый пульс, головная боль, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея. При применении нитратов возможно развитие метгемоглобинемии и цианоза с последующими тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Значительная передозировка может вызвать повышение внутричерепного давления. Необходимо прекратить инфузию; придать больному горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, проводят коррекцию ОЦК, в тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При метгемоглобинемии вводят витамин С, назначают метиленовый или толуидиновый синий, при необходимости проводят гемодиализ, оксигенотерапию, ИВЛ.

Особенности применения
При использовании аэрозоля за счет относительного перераспределения кровотока в легочных долях с гиповентиляцией может снизиться содержание кислорода в артериальной крови, что у пациентов с ИБС может привести к ишемии миокарда. Препарат следует использовать с осторожностью у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, низким давлением наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью (следует избегать снижения систолического АД ниже 90мм.рт.ст.), аортальным и/или митральным стенозом, склонностью к ортостатическим реакциям, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления. Препарат может оказывать негативное влияние на способность к управлению транспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Этот эффект усиливается при одновременном приеме алкоголя. В период беременности и кормления грудью препарат применяют только по строгим показаниям.

Условия и сроки хранения
При комнатной температуре.

Производитель и его адрес
Schwarz Pharma