Аритмил р-р д/ин.50мг/мл амп.3мл №5

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Аритміл
(Aritmil)

Торговое название
АРИТМІЛ

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Amiodarone

Латинское название
Aritmil

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Amiodaron,
(2-бутилбензофуран-3-їл)-[4-[2-діетиламіно)етокси]-3,5-дийодофеніл]метанону гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора злегка зеленкувата рідина;
склад: 1 мл розчину містить 50 мг аміодарону гідрохлориду (в перерахуванні на аміодарон безводний);
допоміжні речовини: полісорбат 80, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Форма выпуска
Розчин для ін'єкцій по 3 мл (150 мг) в ампулах № 5

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС С01 BD01.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Антиаритмічний препарат III класу. Антиаритмічна дія зумовлена збільшенням 3-ї фази потенціалу дії, головним чином за рахунок блокади калієвих каналів мембран кардіоміоцитів, а також кальцієвих каналів, уповільненню провідності по AV–вузлу і зниженням автоматизму синусового вузла. незначно блокує відкриті та інактивовані натрієві канали і уповільнює швидкий вхідний натрієвий потік. Препарат неконкурентно блокує ?- та ?-адренорецептори переважно міокарда, що також сприяє сповільненню синоатриальної, передсердної та AV–провідності, не впливаючи на внутрішньошлуночкову провідність. Аміодарон збільшує рефракторний період та зменшує збудливість міокарда. Сповільнює проведення збудження та подовжує рефракторний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Антиангінальна дія аміодарону зумовлена зниженням споживання кисню міокардом за рахунок зменшення ЧСС та зниження загального периферичного опору судин. Аміодарон не спричиняє значного негативного інотропного ефекту.
Фармакокінетика. Аміодарон має великий об’єм розподілення. У перші дні призначення препарат накопичується практично у всіх тканинах, особливо в жирових включеннях, печінці, селезінці, легенях. Через декілька днів відмічається виведення аміодарону з організму. Стабільна концентрація досягається в межах від 1 до декількох місяців залежно від індивідуальних особливостей пацієнта. Аміодарон виводиться з жовчю та калом. Ниркова екскреція незначна. Період напіввиведення становить 20-100 діб. Після припинення лікування аміодароном його виведення з організму продовжується протягом декількох місяців. Аміодарон містить йод, тому при метаболізмі в печінці відбувається відщеплення йоду та виділення його з сечею у вигляді солей. Основна частина аміодарону та його метаболітів виділяються через кишечник протягом більше 30 діб. Після відміни препарату його ефективна дія триває протягом декількох днів або навіть тижнів.

Показания к применению
Показання для застосування. Профілактика рецидивів: загрозливої для життя шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків; шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з клінічними проявами, що веде до втрати працездатності; надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у хворих із захворюваннями серця; порушень ритму при резистентності або наявності протипоказань до інших методів лікування; синдрому WPW. З метою сповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні та тріпотінні передсердь.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньовенного введення доза та кратність застосування встановлюється індивідуально, залежно від стану та потреб кожного пацієнта.
Внутрішньовенна ін’єкція: Звичайна доза складає 5 мг/кг маси тіла та повинна вводитись на протязі не менше 3 хвилин. Повторну внутрішньовенну ін’єкцію не слід вводити раніше, ніж через 15 хв. після першого введення, навіть якщо була використана тільки частина вмісту однієї ампули. Терапевтичний ефект проявляється на протязі перших хвилин після введення аміодарону та потім поступово зменшується. У зв’язку з цим, для підтримання стабільного ефекту необхідна внутрішньовенна інфузія.
Внутрішньовенна інфузія: Початкова доза – звичайно складає 5 мг/кг (0,3-0,4 г) у 250 мл 5 % розчину глюкози, на протязі періоду від 20 хв. до 2 год.; введення можна повторювати 2–3 рази на протязі 24 год. Швидкість вливання потрібно корегувати відповідно до результатів. Терапевтичний ефект препарату проявляється на протязі перших хвилин введення та зникає поступово, тому необхідно встановлювати пов’язуючу інфузію. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Підтримуюча доза – 10-20 мг/кг/добу (в середньому 600-800 мг/добу до 1200 мг/добу) у 250 мл 5 % розчину глюкози на протязі декількох днів. Інфузійна терапія звичайно продовжується 4-5 днів. З першого дня інфузії необхідно починати поступовий перехід на пероральний прийом.
Для купірування аритмій у невідкладних ситуаціях Аритміл вводять дітям у дозі 5 мг/кг внутрішньовенно повільно (протягом 1-3 хвилин) у 5 % розчині глюкози, потім переходять на підтримуючу крапельну інфузію Аритмілу в тій самій дозі розведеній у 100–250 мл розчину глюкози та інфузованої протягом 0,5–2 год.

Побочные эффекты
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія (ступінь залежить від дози); у поодиноких випадках – зупинка синусового вузла (звичайно при дисфункції синусового вузла або у пацієнтів похилого віку) зрідка – синоатріальна або АV блокада. Є повідомлення про розвиток або прогресування аритмій (аж до зупинки серця), гіпотензія під час хірургічних втручань на відкритому серці.
З боку органа зору: відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (у такому випадку звичайно суб’єктивні скарги у хворих відсутні); зрідка, якщо відкладення значне і частково заповнює зіницю, з’являються скарги на появу кольорових ореолів або нечіткість контурів. Є дані про розвиток невропатій або невриту зорового нерва (достовірний зв’язок з прийманням Аритмілу не встановлений).
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація (при одночасному застосуванні променевої терапії виявляється у вигляді еритеми), свинцево-синя або блакитна пігментація шкіри (при тривалому застосуванні, після припинення лікування повільно минає), шкірні висипання, в тому числі ексфоліативний дерматит (достовірний зв’язок з прийманням Аритмілу не встановлений), зрідка – алопеція.
З боку ендокринного статусу: збільшення кількості тетрайодтироніну (Т4) при нормальному або незначному зниженні трийодтироніну (Т3) (за відсутності клінічних ознак дисфункції щитовидної залози лікування припиняти не потрібно). При тривалому застосуванні зрідка можливий розвиток гіпотиреозу, значно рідше – гіпертиреозу.
З боку нервової системи: зрідка – нейропатія, міопатія (оборотні після відміни препарату), екстрапірамідний тремор, мозочкова атаксія, в поодиноких випадках - доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, жахливі сновидіння.
Зі сторони травного каналу: нудота, блювання, порушення смаку, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдоалкогольний гепатит, цироз.
З боку дихальної системи: описані випадки розвитку альвеолярного та/або інтерстиціального пневмоніту, фіброзу, плевриту, облітеруючого бронхіоліту, пневмонії (з летальним кінцем), бронхоспазму (особливо у хворих з тяжкою дихальною недостатністю або бронхіальною астмою), апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю).
Інші: зрідка – васкуліт, порушення функції нирок, тромбоцитопенія, інколи епідидиміт, імпотенція (достовірний зв’язок з прийманням препарату не встановлений), гемолітична або апластична анемія. При внутрішньовенному введенні відчуття жару, посилення потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, місцево – флебіт.

Противопоказания
Протипоказання. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла (у разі відсутності кардіостимулятора), синоатріальна блокада, АV–блокада, тяжкі порушення провідності (у разі відсутності кардіостимулятора), порушення функції щитовидної залози, вагітність, лактація, бронхіальна астма, підвищена чутливість до аміодарону та йоду.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні з антиаритмічними засобами (включаючи бепридил, препарати ІА класу, соталол), а також вінкаміном, султопридом, еритроміцином для внутрішньовенного введення, пентамідином для парентерального введення, збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует", тому дані комбінації протипоказані. Підвищують ризик шлуночкової аритмії антипсихотичні препарати, похідні фенотіазину, бутирофенону, дифенілбутилпіперидину, протималярійні препарати – похідні хінолону, антигістамінні засоби II покоління: астемізол, терфенадин. Не рекомендується комбінована терапія з b-адреноблокаторами, деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), оскільки можуть розвинутися порушення автоматизму (що виявляються брадикардією), провідності (AV-блокади) і кардіодепресивна дія. Не рекомендується призначати Аритміл з послаблюючими та іншими препаратами (діуретики, системні глюкокортикостероїди, амфотерицин В), які можуть спричинити гіпокаліємію, оскільки збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует". При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами збільшується небезпека розвитку кровотеч (необхідний контроль рівня протромбіну та коригування доз антикоагулянтів). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можуть спостерігатися порушення автоматизму (що виявляються вираженою брадикардією) та порушення передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу (необхідно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові, проводити моніторинг ЕКГ і при необхідності змінювати режим дозування). При одночасному застосуванні з дифеніном, циклоспорином можливо збільшення концентрації останніх у плазмі крові. Описані випадки виникнення брадикардії (резистентної до атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду у пацієнтів, які лікувались Аритмілом і яким була проведена загальна анестезія або оксигенотерапія.
Під суворим контролем можна призначати препарат з анаприліном для сумації ефектів. У поєднанні з барбітуратами Аритміл пригнічує ЦНС, що може призвести до розвитку депресії.

Передозировка
Передозування. Симптоми: синусова брадикардія, АV–блокада, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу “пірует", артеріальна гіпотензія.
Лікування симптоматичне. При брадикардії необхідно вводити препарати атропіну, антагоністів b-адренорецепторів, кардіостимуляція. Аритміл та його метаболіти не видаляються при діалізі.

Особенности применения
Особливі вказівки. З обережністю застосовувати при порушеннях електролітного балансу, оскільки є окремі повідомлення про розвиток або прогресування аритмій (аж до зупинки серця). Потрібно враховувати, що при застосуванні Аритмілу можливі зміни ЕКГ: подовження інтервалу QТ з можливою появою зубця U. Слід враховувати, що у хворих похилого віку відмічається більш виражене зниження ЧСС. При появі АV–блокади II і III ступеня, синоатріальної або біфасцикулярної блокади лікування Аритмілом потрібно припинити. Потрібно також враховувати, що після відміни препарату фармакодинамічний ефект зберігається протягом 10-30 днів.
Аритміл містить йод (у 200 мг препарату міститься 75 мг йоду), тому він може впливати на результати тестів накопичення радіоактивного йоду в щитовидній залозі. Перед початком лікування, під час його проведення та протягом декількох місяців після закінчення лікування необхідно провести дослідження функції щитовидної залози. У процесі лікування є необхідність проводити офтальмологічне дослідження, контролювати функцію печінки, а також проводити рентгенологічне дослідження легенів. Для запобігання розвитку фотосенсибілізації хворим потрібно уникати перебування на сонці або використовувати ефективні запобіжні засоби (захисні креми). Потрібно враховувати, що відмічалися поодинокі випадки розвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому у дорослих безпосередньо після хірургічних втручань. Тому перед операцією анестезіолог має знати що пацієнту вводили Аритміл. З обережністю призначають препарат особам похилого віку (ризик розвитку брадикардії), водіям транспортних засобів та особам, професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 0С. Термін придатності - 2 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці!

Упаковка
Розчин для ін'єкцій по 3 мл (150 мг) в ампулах № 5

Производитель и его адрес
Виробник, країна: ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м.Київ, Україна