Дигоксин табл.0,00025 №50 (Здоровье)

Торговое название
ДИГОКСИН (DIGOXINUM)

Международное название
дигоксин

Латинское название
DIGOXINUM- ZDOROVYE

Общая характеристика
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоско-цилиндрические. состав: 1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100 % вещество -0,00025 г; вспомогательные вещества: сахар-рафинад, глюкоза, крахмал картофельный, масло вазелиновое, кальция стеарат, тальк медицинский.

Форма выпуска
Таблетки

Фармгруппа
Кардиотоническое средство. Сердечный гликозид. АТС G01A А05.

Фармакологические свойства
Дигоксин относится к группе сердечных гли-козидов, обладает селективным влиянием на сердце, обусловленным присутствием в молекуле бессахаристой части - агликона. Дигоксин блокирует транспортную Na /К* - АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na в кардиомиоците, что приводит к открытию Са-каналов и вхождению Са в кардиомиоцит. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропониново-го комплекса, что подавляет влияние на взаимодействие актина и миозина. Систола становится более короткой и энергетически экономичной, тонус миокарда возрастает. Препарат увеличивает рефрактерность AV узла, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Проявляет умеренное диуретическое действие. Специфическое кардиотоничесхое действие при приеме per os, как правило, наблюдается через 1-2 ч с максимумом в пределах 8 ч.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь при относительно малом связывании с белками плазмы крови и значительном (30 %) выделении через почки. Абсорбция при перо-ральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от лекарственной формы, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Для Дигоксина биодоступность -60-80 %, начало действия -0,5-2 ч, максимум действия - 2 - 6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество Дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции нужна достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата максимальная, при усиленной перистальтике минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Т 1/2 - 30 - 40 ч. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения Дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. Оптимальная концентрация Дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации - токсические.

Показания к применению
Дигоксин назначают при хронической сердечной недостаточности, при тахисистоличной форме мерцательной аритмии, пароксизмах мерцательной аритмии и суправентрикулярной тахикардии

Способ применения и дозы
В процессе лечения выделяют два периода: начальной дигитализации (насыщения) и поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) является суммарная доза, которая приводит к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Внутрь, в первые дни по 0,6 -1 мг/сут (в зависимости от выбранного темпа дигитализации) за 4 приема. Поддерживающая доза индивидуальна, обычно составляет 0,05 - 0,1 мг/сут. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0,25 мг 4 раза в сутки или по 0,5 мг 2 раза в сутки. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0,25 - 0,5 мг/сут. При медленной дигита- лизации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0,25 - 0,5 мг/сутки в 1 или 2 приема). Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5мг). Дозы для детей подбирают строго индивидуально; дети до 2 лет ориентировочно для насыщения применяют препарат из расчета: доза насыщения для детей до 16 кг: 0,03 - 0,05 мг/кг; больше 16 кг - 0,02 - 0,03 мг/кг; новорожденные - 0,03 - 0,05 мг/кг, лучше применять инъекционные формы препарата. Это количество может быть введено за 1 - 2 дня (метод быстрой дигитализации ), или за 3 - 5 дней; или в течение 6-7 дней (медленное насыщение). Для медленной дигитализации препарат назначают в дозе, составляющей 25% дозы быстрой дигиталиэации у детей данной возрастной группы. Дети старше 2 лет - 0,03 - 0,06 мг/кг в сутки. Детям рекомендовано применение препарата в детских дозах.

Побочные эффекты
Может возникнуть при передозировке препарата: тошнота, рвота, анорексия, диарея, замедление проводимости сердца, экстрасистолия, бигеминия, головные боли, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение зрения. При ишемической болезни сердца с атероскле-ротическим поражением венечных сосудов может наблюдаться ухудшение состояния больных, обусловленное увеличением ударного объема сердца и повышением потребности миокарда в кислороде. При желудочковой тахикардии прием Дигоксина увеличивает опасность фибрилляции желудочков. В случае интоксикации, связанной с передозировкой препарата, но при необходимости лечения им, делают перерыв, длительность которого обусловлена выраженностью клинической интоксикации

Противопоказания
Дигоксин противопоказан при желудочковой пароксиз-мальной тахикардии, нестабильной прогрессирующей AV-блокаде, сердечной астме у больных с митральным стенозом, при интоксикации препаратами наперстянки, применявшимися ранее, при беременности и периоде лактации. С осторожностью назначают при активной форме миокардита, выраженной брадикардии, острой коронарной недостаточности (прежде всего при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией), синдроме WPW.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, холестирамин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта); метаклопрамид, прозерин (усиление моторики желудочно-кишечного тракта). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, которые угнетают кишечную микрофлору. Снижение эффективности - барбитураты, фенилбутазон, фенитион, рифампицин (увеличение интенсивности метаболизма). Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил увеличивают концентрацию Дигоксина в крови, вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. При взаимодействии с диуретиками возникает гипокалиемия.

Передозировка
Аритмии, полный или частичный предсердно-желудочковый блок, ухудшение зрения, утомляемость, вялость, диспепсия. В случае отравления проводят промывание желудка с активированным углем или другими энтеросорбентами, назначают солевое слабительное. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2 - 2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 MEq/л). При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно медленно вводят дифенин (0,0005 г/кг массы) с 1 - 2 часовым интервалами. При резкой брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотера-пия. В качестве дезинтоксикационного средства назначают также унитиол по схеме.

Особенности применения
При лечении Дигоксином больной находится под тщательным контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней. В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее 24 часов после отмены Дигоксина. При одновременном применении Дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия. При почечной недостаточности дозу Дигоксина уменьшают приблизительно в 2 раза.

Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска
По рецепту

Упаковка
. По 50 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 50 таблеток в контурных ячейковых упаковках, вложенных в картонные пачки

Производитель и его адрес
ООО Фармацевтическая компания "Здоровье". Адрес. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.