Дигоксин р-р д/ин.амп.0,025 % 1мл №10 (ГНЦЛС)

Торговое название
ДИГОКСИН

Международное название
Digoxinum

Латинское название
DIGOXINUM

Общая характеристика
Дигоксин (син.: Cedoxin, Digoxin. Lanicor и др.) - гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis Lanala Ehrtv) с пятичленным лактонным кольцом, относящийся к группе карденолидов. Кардиотоническая активность дигоксина: 1 г его содержит 4000 (3277 - 4347) КЕД ИПИ 1950 - 2600 ГЕД, В медицинской практике используют в виде таблеток и раствора для инъекций. В состав 0,025% раствора для инъекций входят: кроме дигоксина, вспомогательные вещества - глицерин, этиловый спирт, натрий фосфорнокислый двузамещенный безводный, лимонная кислота. В состав таблеток дигоксина 0,0001 г для детей кроме дигоксина входят вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, глюкоза, масло вазелиновое, кальция стеарат.

Форма выпуска
Дигоксин в таблетках для детей - по 0,0001 г (0,1 иг) № 50, в 0,020% растворе для инъекций (0,25 мг) в ампулах по 1 мл Na 10

Фармгруппа
Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов.

Фармакологические свойства
Дигоксин обладает селективным влиянием на сердце, обусловленным присутствием в молекуле бессахаристой части - агликс-на. Имеет сложный механизм действия, связанный с транспортом Са2*, Na с влиянием на катехоламины и т.д. Дигоксину присущи выраженное систолическое влияние и относительно сильные отрицательный хронотролный и диуретический эффекты.

Фармакокинетика
Специфическое кардиотоническое действие при приеме внутрь, как правило, наблюдается через 1-2 часа с максимумом в пределах 8 часов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь при относительно малом связывании с белками плазмы крови и значительном (30%) выделении через почки. Препарат выделяется в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения дигоксина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 30 - 40 часов. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется и при анурии может достигать 100 часов. У новорожденных и, особенно, у недоношенных детей почечный клиренс дигоксина снижен, поэтому необходимо корректировать дозировку препарата. Поскольку основная часть препарата связывается тканями, а не циркулирует в крови, дигоксин не удаляется эффективно из организма при подключении АИК и при проведении гемодиализа. При внутривенном введении действие отмечается через 20 - 30 минут с максимумом через 3 часа.

Показания к применению
Сердечная недостаточность: дигохсин показан для лечения хронической сердечной недостаточности с преобладанием нарушения систолической сократительной функции миокарда. Его терапевтический эффект наиболее выражен у пациентов с дилатацией желудочков. Дигоксин особенно показан в тех случаях, когда сердечная недостаточность сопровождается мерцательной аритмией. Суправентрикулярные аритмии: дигоксин показан для лечения прежде всего мерцания и трепетания предсердий, при которых основным эффектом препарата является снижение частоты сокращений желудочков.

Способ применения и дозы
Дозу дигоксина необходимо подбирать индивидуально с учетом возраста, массы тела и функции почек. Приводимые ниже дозы являются ориентировочными и рекомендуются только для начального этапа лечения. Назначают дигоксин внутрь и вводят внутривенно. Разовая доза дигоксина внутрь для взрослых составляет 0,25 мг (1 таблетка). В первые сутки лечения препарат назначают 4-5 раз с равными интервалами между приемами, т.е. суточная доза равна 1-1,25 мг. В последующие сутки принимают в этой же разовой дозе 3 - 1 раз в сутки. Эффект препарата определяют по показателям ЭКГ. дыхания и диуреза и. в зависимости от характера таковых, дозу препарата повторяют или постепенно уменьшают. По достижению лечебного эффекта дигоксин назначают в подлежащих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0.125 мг (2 - 1 - 1\2 таблетки) в день. Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5 мг). Дозы для детей подбирают строго индивидуально. Для насыщения ориентировочная доза составляет 0.05 - 0,08 мг/кг массы тела, и указанное количество препарата вводят за 1-2 дня (быстрая дигитализация) или за 3-5 дней, или на протяжении 6 - 7 дней (медленное насыщение). Внутривенно взрослым вводят в дозе 0,25 - 0,5 мг (1-2 мл 0,025% раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в дальнейшем по 1 разу в день в течение 4-5 дней, после чего переходят на прием внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1 - 2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).

Побочные эффекты
Может возникнуть при передозировке препарата в форме тошноты, рвоты, анорексии. диареи, замедления проводимости сердца, бигеминии, головных болей, бессонницы, беспокойства, депрессии, нарушения зрения. При ишемической болезни сердца с атеросклеротическим поражением венечных сосудов может наблюдаться обострение стенокардии, или же ухудшение состояния обусловливается увеличением ударного объема сердца и повышением потребности миокарда к кислороде, что устраняется антиангинальными средствами из группы антагонистов ионов кальция При желудочковой тахикардии прием дигоксина увеличивает опасность фибрилляции желудочков. В случае интоксикации, связанной с передозировкой препарата, но при необходимости длительного лечения им. делают перерыв, длительность которого обусловлена выраженностью клинической картины интоксикации.

Противопоказания
Дигоксин противопоказан при преходящей полной атриовентрикулярнои блокаде и атриовентрикулярной блокаде второй степени, особенно при параличе в анамнезе приступов Морганьи-Эдемса-Стокса. Дигоксин противопоказан при суправентрикулярных аритмиях, связанных с наличием дополнительного пути атриоеентрикулярного проведения (как при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта), за исключением тех случаев, когда проводилось электрофизиологическое исследование дополнительного пути и оценивалась возможность влияния дигоксина на выявленные характеристики. Дигоксин противопоказан при аритмиях, развивающихся вследствие передозировки сердечных гликозидов: при желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков: гипертонической обструктивной кардиомиопатии. за исключением тех случаев, когда имеется сопутствующая мерцательная аритмия и сердечная недостаточность: выраженной брадикардиии; остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии. Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к дигоксину и другим препаратам наперстянки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды). Концентрации дигоксина в сыворотке могут возрастать при одновременном применении следующих препаратов: амиодарон, празоэин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индомета-цин, хинин, триметоприм. интраконазол. альпразолам. вераламил. фелодипин. Концентрации дигоксина в сыворотке могут снижаться при одновременном применении следующих препаратов: антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин. сульфасалазин, неомицин, рифампи-цин. некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид. адреналин, саль-бутамол.

Передозировка
В случае отравления после приема внутрь - промывание желудка аэзесью угля активированного или других энтеросорбентов и их применение внутрь, назначают солевое слабительное. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводя 2 - 2,4 г калия хлорида с 1 - ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 Meq/л). Калийсоде-ржащие средства противопоказаны при нарушении предсердно-желудочко-бой проводимости. При отсутствии антиаритмического эффекта препарата калия внутривенно медленно вводят дифенин (0.0005 г/кг массы) с 1 - 2 часовыми интервалами. При резкой брадикардии назначают раствор атропина сульфата Показана оксигенотерапия. В качестве дезинтоксикационного средства назначают также унитиол по схеме. При понижении артериального давления - трансфузионная терапия.

Особенности применения
У лиц пожилого возраста и при других состояниях, сопровождающихся снижением почечного клиренса, следует уменьшить как начальную, так и поддерживающую дозу препарата. Гипокалиемия, гипомаг-ниемия, выраженная гиперкальциемия и гипоксия повышают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам. Лечение дигоксином пациентов с заболеваниями щитовидной железы требует осторожности. При снижении функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозу дигоксина следует снизить. При гилертиреозе развивается относительная реэистентность к дигоксину, поэтому дозы могут быть увеличены. При лечении тиреотоксикоза дозу следует снижать по мере нормализации функции щитовидной железы. Применение дигоксина сразу после инфаркта миокарда не противопоказано.

Упаковка
: раствор 0,025% для инъекций в ампулах по 1 мл № 10