Варфарин-ФС табл.2,5мг №100

***
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ВАРФАРИН-ФС
(WARFARIN-PS)

Торговое название
ВАРФАРИН-ФС

Международное название
Міжнародна непатентована назва: Warfarinum

Латинское название
WARFARIN-PS

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: warfarin;
4-гідрокси-3-(3-оксо-1-фенілбутил)-2Н-1-бензопіран-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки блакитного кольору, з вкрапленнями, круглої форми, з плоскою поверхнею та рискою у формі хреста – таблетки 2,5 мг; з двоопуклою поверхнею та рискою – таблетки 3 мг;
склад: 1 таблетка містить варфарину натрію 2,5 мг або 3 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, желатин, барвник індигокармін, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.

Форма выпуска
Форма випуску: Таблетки по 2,5 мг № 10х1, № 10х10 у контурних чарункових упаковках, Таблетки по 3 мг № 10х1, № 10х10 у контурних чарункових упаковках

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група. Антитромботичний засіб. Антагоніст вітаміну К. Код АТС В01АА03.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дія антикоагулянтів кумаринового ряду зумовлена їх здатністю уповільнювати синтез факторів коагуляції, зв’язаних з вітаміном К (II,VII, IX та X фактори). Варфарин інгібує також синтез протеїнів С та S. Не виявляє впливу на вже утворені фактори згортання у системному кровотоці, тому від моменту прийому препарату внутрішньо до розвитку ефекту проходить 8 – 12 годин. Максимальна ефективність препарату розвиваєть-ся протягом 2 – 3 днів від початку застосування. Після одноразового прийому тривалість дії сягає 5 діб.
Фармакокінетика. Швидко та практично повністю всмоктується з травного тракту. У крові 97 – 99 % зв’язується з альбумінами плазми. Терапевтична концентрація у плазмі 1 – 5 мкг/мл. Активна субстанція варфарин натрію є рацемічною сполукою, при цьому в організмі людини лівообертальна форма має більшу активність, ніж правообертальна. Проникає через плаценту і в невеликій кількості виводиться з грудним молоком. Метаболізується в печінці ферментною системою CYP2C9 з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів, які реабсорбуються з жовчі, при цьому лівообертальна форма метаболізується швидше. Період напіввиведення рацемічного варфарину – близько 40 годин. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Невелика кількість видаляється через кишковий тракт з калом.

Показания к применению
Показання для застосування. Профілактика та лікування тромбозів проксимальних та глибоких венозних судин нижніх кінцівок, мозкових судин, тромбоемболії легеневої артерії, уродженої тромбофілії (особливо при дефіциті протеїнів С та S). Профілактика тромбоемболічних ускладнень після протезування серцевих клапанів або трансплантації кровоносних судин, при мерехтінні передсердь, ураженні клапанів серця, вторинна профілактика після інфаркту міокарда.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози.
Оптимальна доза препарату встановлюється індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням стану системи згортання крові.
Для стандартизації результатів визначення протромбінового часу, який у різних лабораторіях визначають із застосуванням різних видів тромбопластину, ВООЗ (1983 р.) рекомендував використовувати міжнародний нормалізований індекс (International Normalized Ratio, INR), що враховує вплив використовуваного тромбопластину на величину протромбінового часу, який визначається у даній лабораторії.
Зазвичай дорослим на початку лікування Варфарин-ФС протягом 2 днів призначають внутрішньо по 5 мг на добу (10 мг в ургентному порядку). Підтримуючу дозу визначають, виходячи з показників INR.
Оптимальне збільшення INR, якого прагнуть досягти, залежить від характеру та ступеня тяжкості захворювання. Тривалість курсу лікування також визначається індивідуально (від 6 тижнів до застосування протягом усього життя). У разі виникнення толерантності до дії Варфарину-ФС дози останнього допускається підвищувати у 2 - 10 разів. Абсолютно необ-хідним є суворе дотримання рекомендацій лікаря щодо застосування препарату та ретельний лабораторний контроль за показниками згортання крові.
Терапія антикоагулянтами у дітей проводиться під спостереженням педіатрів.

Побочные эффекты
Побічна дія.
Інколи зустрічаються геморагічні ускладнення: незначні носові кровотечі або кровотечі з ясен, підшкірні крововиливи.
Рідко – гематурія, мелена, діарея, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, жовчна коліка, скороминуще випадіння волосся. Дуже рідко – реакції гіперчутливості, під- шкірні крововиливи.

Противопоказания
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, загроза кровотечі, гемофілія, хвороба Віллебранта, тяжкі захворювання печінки та нирок із порушенням їх функції, декомпенсована артеріальна гіпертензія, геморагічний інсульт, тромбоцитопенія, наявність в анамнезі шлунково-кишкових кровотеч, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, вагітність, травми, ендокардит або перикардит (у тому числі ексудативний).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Дію Варфарину-ФС підсилюють алопуринол, аміодарон, ацетилсаліцилова кислота, азопропазон, цефамандол, хлоралгідрат, хлорамфенікол, циметидин, ко-тримоксазол, даназол, дипіридамол, дисульфірам, еритроміцин, етакринова кислота, фенофібрат, етилестрол, глюкагон, кетоконазол, меклофенамат, мефенамова кислота, метронідазол, міконазол, норетандролон, оксифенбутазон, парацетамол, фенілбутазон, піроксикам, суліндак, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни, токоферол, тамоксифен, тироксин, хінін, хінідин, флувоксамін, флуконазол, фторурацил, хінолони, цефалоспорини.
Дію Варфарину-ФС може посилювати етанол.
Ефективність Варфарину-ФС знижують глутетимід, аміноглутетимід, барбітурати, карбамазепін, гризеофульвін, пероральні контрацептиви, фітоменадіон, примідон, рифампіцин, спіронолактон та колестирамін.

Передозировка
Передозування.
Симптоми: кровоточивість, кровотечі.
Лікування: на випадок, коли індекс INR становить більше ніж 5 і немає інших можливих джерел кровотечі (нефроуролітіаз тощо), корекція режиму дозування не потрібна. При незначних кровотечах необхідно знизити дозу препарату або припинити лікування на короткий термін. У разі тяжкої кровотечі призначають вітамін К до відновлення коагулянтної активності (внутрішньовенно у дозі 5 – 10 мг). При загрожуючих кровотечах – переливання концентрату факторів протромбінового комплексу, або свіжозамороженої плазми, або цільної крові.

Особенности применения
Особливості застосування.
Обов’зковою умовою терапії Варфарином-ФС є суворе дотримання прийому призначеної дози препарату.
Необхідно дотримуватись особливої обережності при порушенні згортання крові, тромбоцитопенії, пептичній виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, алкоголізмі, дивертикульозі товстого кишечнику, гіпо- або гіпертиреозі, ішемічній хворобі серця з декомпенсованою серцевою недостатністю.
Препарат не слід призначати вагітним жінкам у зв’язку з його тератогенною дією, можливістю розвитку кровотеч у плода та його загибеллю.
Варфарин-ФС виділяється з материнським молоком у незначній кількості і практично не має впливу на згортання крові у дитини, тому препарат можна застосовувати у період лактації, однак бажано утримуватись від годування груддю у перші 3 доби терапії Варфарином-ФС.
Необхідна обов’язкова консультація лікаря та спостереження при плануванні хірургічних втручань.
У період лікування необхідно утримуватись від вживання етанолу (ризик розвитку гіпопротромбінемії і кровотеч).
Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15 до 25 °C. Термін придатності – 3 роки.

Производитель и его адрес
Виробник, країна: ТОВ "Фарма Старт", м.Київ, Україна