Амарил табл.3мг №30

Торговое название
АМАРИЛ (AMARYL)

Международное название
GLIMEPIRIDUM

Латинское название
AMARYL

Общая характеристика
табл. 1 мг.
Глимепирид 1 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, натрия крахмалгликолят, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный.
табл. 2 мг.
Глимепирид 2 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, натрия крахмалгликолят, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, оксид железа желтый, лак индигокарминовый, пигментированный алюминиевой пудрой.
табл. 3 мг.
Глимепирид 3 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, натрия крахмалгликолят, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, оксид железа желтый.
табл. 4 мг.
Глимепирид 4 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, натрия крахмалгликолят, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лак индигокарминовый, пигментированный алюминиевой пудрой.
табл. 6 мг.
Глимепирид 6 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, натрия крахмалгликолят, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лак FCF желтый, пигментированный алюминиевой пудрой.

Форма выпуска
табл. 1 мг, №15, №30
табл. 2 мг, №15, №30
табл. 3 мг, №15, №30
табл. 4 мг, №15, №30
табл. 6 мг, №15, №30

Фармгруппа
пероральный гипогликемизирующий препарат, производное сульфонилмочевины

Фармакологические свойства
Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика
Глимепирид обладает полной биодоступностью. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2,5ч после приема внутрь. После приема препарата внутрь многократно в суточной дозе 4 мг устанавливается концентрация 309 нг/мл, существует линейное соотношение между дозой и максимальной концентрацией, а также между дозой и AUC. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99%) и низкий клиренс (около 48мл/мин). Период полувыведения составляет 5-8ч. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. После однократного приема внутрь около 58% препарата выводится с мочой в виде метаболитов и 35% с калом.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не существует дополнительного риска кумуляции препарата. Глимепирид экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению
инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (в случае неэффективности диетотерапии, повышения физической активности и снижения массы тела).

Способ применения и дозы
Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основе результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче. Препарат следует принимать в определенное время. Пропуски приема препарата нельзя компенсировать последующим приемом в более высокой дозе.
В начале лечения назначают по 1мг Амарила 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить (на 1мг за 1-2нед) до 6мг, в исключительных случаях до 8мг.
Диапазон суточных доз для больных с хорошо контролируемым течением сахарного диабета составляет от 1 до 4мг. Лишь в отдельных случаях необходимый терапевтический эффект достигается при применении суточных доз свыше 6 мг.
Как правило, суточную дозу назначают в 1 прием, обычно перед плотным завтраком или перед первым полноценным приемом пищи. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения потребность в препарате может снизиться. Во избежание гипогликемии следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы или об отмене Амарила. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, образа жизни или при появлении других факторов, которые могут способствовать развитию гипо- или гипергликемии.
Лечение длительное. При переводе больного с другого перорального глипогликемизирующего препарата на Амарил начальная суточная доза последнего должна составлять 1мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил с приема другого препарата в максимальной дозе).
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (примерно 1/2 стакана).

Побочные эффекты
Исходя из опыта применения Амарила и других производных сульфонилмочевины, необходимо учитывать возможность развития таких побочных эффектов препарата.
Гипогликемия.
Возможными ее симптомами являются головная боль, булимия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, тревожность, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение реактивной способности, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, зрения, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, слабость, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия, признаки адренергической контррегуляции повышенная потливость, тревожность, тахикардия, АГ, пальпитация, приступы стенокардии, аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического состояния может напоминать инсульт. Все описанные симптомы практически всегда исчезают после компенсации гипогликемии.
Орган зрения. Во время лечения (особенно в начале) могут наблюдаться транзиторные нарушение зрения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.
Пищеварительный тракт. Иногда могут наблюдаться тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастрии, боль в животе и диарея, в редких случаях возможно повышение активности ферментов печени и нарушение функции печени (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может приводить к печеночной недостаточности.
Система крови. Редко тромбоцитопения, в единичных случаях лейкопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения (вследствие миелосупрессии).
Прочее. Иногда могут отмечаться аллергические или псевдоаллергические реакции, например кожный зуд, сыпь, крапивница, в редких случаях диспноэ, снижение АД вполть до шока. Крайне редко наблюдаются аллергический васкулит, фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Противопоказания
инсулинзависимый сахарный диабет I типа, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, повышенная чувствительность к глимепириду и другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам, период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия опыта не следует назначать препарат пациентам с тяжелым нарушением функции печени и больным, находящимся на гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиление гипогликемизирующего действия Амарила возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемизирующими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуокситином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении препарата в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемизирующего действия Амарила возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
Блокаторы Н1-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемизирующее действие Амарила.
Блокаторы бета-адренорецепторов снижают толерантность к глюкозе. У больных сахарным диабетом это может приводить к ухудшению компенсации нарушений обмена веществ. Кроме того, блокаторы бета-адренорецепторов могут повышать риск развития гипогликемии. Под влиянием симпатолитиков (блокаторы бета-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин) возможно ослабление или отсутствие признаков адренергической контррегуляции гипогликемии.
Однократный или постоянный прием алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие Амарила.
При одновременном применении с Амарилом может наблюдаться усиление или ослабление эффекта производных кумарина.

Передозировка
проявляется гипогликемией, сопровождающейся повышенным потоотделением, чувством тревоги, тахикардией, повышением АД, сердцебиением, болью в области сердца, аритмией; головная боль, головокружение, булимия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение: проводят коррекцию диеты, назначают глюкозу внутрь или в/в. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 50% р-ром глюкозы с последующими инфузиями менее концентрированного (10%) р-ра глюкозы для поддержания уровня глюкозы в крови в пределах 100мг/дл.

Особенности применения
регулярно применять Амарил следует на фоне соблюдения диеты, при систематическом выполнении физических упражнений достаточного объема и при нормализации массы тела.
Клиническими симптомами гипергликемии при недостаточной эффективности лечения являются полиурия, жажда, сухость во рту и сухая кожа.
В первые недели риск развития гипогликемии повышен, что требует врачебного контроля за пациентом. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся недостаточный комплаенс, недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов, изменения диеты, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи, нарушение функции почек, тяжелое нарушение функции печени, передозировка Амарила, некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, способные влиять на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность), одновременное применение некоторых лекарственных средств.
При наличии факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует корректировать дозу Амарила или схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии, отражающие адренергическую контррегуляцию, могут быть сглажены или отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно у больных пожилого возраста, а также у больных с нейроциркуляторной дистонией или у лиц, получающих лечение блокаторами -адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином.
Гипогликемия в большинстве случаев может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы.
Даже при эффективном купировании гипогликемии возможен ее рецидив. В связи с этим необходимо медицинское наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленной госпитализации больного.
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционном заболевании с высокой температурой тела) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на введение инсулина.
При недостаточной терапевтической эффективности применения максимальной дозы Амарила повысить эффект можно путем назначения комбинированной терапии: Амарил + инсулин или Амарил + метформин.
В случае применения в комбинации с инсулином доза Амарила остается прежней. Инсулин назначают в минимальной дозе, которую постепенно повышают в зависимости от уровня гликемии. Терапию в начальный период проводят под врачебным контролем.
При применении в комбинации с метформином доза препарата, который ранее уже применялся, остается неизменной. Назначение дополнительного препарата начинается с минимальной дозы, которую постепенно повышают в зависимости от уровня гликемии. Комбинированную терапию начинают под врачебным контролем.
Во время лечения Амарилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также уровня гликозилированного гемоглобина.
В начале лечения, при переходе с одного лечекарственного препарата на другой или при нерегулярном приеме Амарила может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средствами и к обслуживанию механизмов.

Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре до 25°С.

Производитель и его адрес
Aventis Pharma