Диаформин табл.0,85 №30

Торговое название
ДИАФОРМИН

Международное название
DIAFORMIN

Латинское название
DIAFORMIN

Общая характеристика
международное и химическое названия: Metformin; хлоралгидрата 1, 1-диметилбигуанид; основные физико-химические свойства: таблетки 500 мг белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой или плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и черточкой; таблетки 850 мг белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой или без черточки; состав: одна таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза (101), повидон, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат. Одна таблетка содержит метформина гидрохлорида 850 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза (101), повидон, полиэтиленгликоль 4000, кальция стеарат.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармгруппа
Пероральные гипогликемические средства.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Диаформин™ является производным бигуанидов и принадлежит к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам. Гипогликемический эффект обусловлен усилениям поглощения и окисления глюкозы мышечной и жировой тканями, стимуляцией гликолиза в тканях, угнетением глюконеогенеза в печени и всасывания глюкозы в пищеварительном тракте. Он потенцирует периферическое действие эндогенного и экзогенного инсулина вследствие усиления его связывания с инсулиновыми рецепторами. Диаформин™ положительно влияет на липидный обмен: уменьшает гиперинсулинемию при ожирении путем угнетения секреции эндогенного инсулина, снижает содержание триглицеридов и холестерина в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина через усиление липолиза. Препарат также вызывает образование лактатов, но меньше чем другие бигуаниды; усиливает фибринолиз и агрегацию тромбоцитов; уменьшает альбуминурию.

Фармакокинетика
Перорально назначенный препарат всасывается главным образом в тонком кишечнике. Биодоступность препарата в обычных дозах представляет 50-60%. Максимальная концентрация метформина (основного действующего вещества) в плазме крови (приблизительно 2 мкг/мл) определяется через 2-4 часа после приема. Препарат всасывается на протяжении 6 часов. Метформин практически не связывается с белками плазмы. Распределение его осуществляется быстро, объем распределения представляет от 63 до 276 литров. Высочайшая концентрация метформина наблюдается в слюнных железах, кишечнике, почках, печени, эритроцитах. Препарат не метаболизируется в печени. Выводится через почки с мочой в неизменном виде. Средний период полувыведения представляет от 1,5 до 4,5 часов. Незначительное количество метформина имеет период полувыведения 9-19 часов. Почечный клиренс представляет 350-550 мл/минуту. Способность к выделению метформина коррелирует с клиренсом креатинина. При нарушении функции почек возможная кумуляция препарата.

Показания к применению
• Инсулиннезависимый диабет (II типа), особенно у пациентов с чрезмерным весом (при первичной и вторичной гиперлипопротеинемии), когда не удается достичь удовлетворительной компенсации нарушений обмена соответствующей диетой и физическими нагрузками. • Инсулинозависимый диабет (I типа) в комбинации с инсулинотерапией. • Метаболический синдром

Способ применения и дозы
Дозы и режим приема препарата устанавливает врач с учетом личной потребности каждого больного. Диаформин™ используется в качестве монотерапии или в объединении с производными сульфонилмочевины. Таблетки принимают во время еды 2-3 разы на день. Максимальная суточная доза - 3 г. Лечения начинают с низкой дозы (0,5 г 1-2 разы в сутки), которую постепенно повышают до необходимой терапевтической дозы на протяжении периода от нескольких дней до двух недель. Выраженный терапевтический эффект наблюдается через 10-14 суток. Средняя поддерживаемая доза - 1,5 г (по 1 таблетке 3 раза в сутки). При дозах, которые превышают 2,5 г Диаформина™ в сутки, дальнейшего повышения его эффективности не наблюдается. При применении Диаформина™ вместе с инсулином в первые 4-6 суток дозу последнего не изменяют. В дальнейшем дозу инсулина постепенно снижают (на 4-8 МЕ на протяжении нескольких суток).

Побочные эффекты
Диспептические проявления (тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея, металлический привкус во рту) имеют место в начале терапии метформином у 5-20 % пациентов. Эти симптомы постепенно исчезают в процессе дальнейшего лечения препаратом или при снижении его дозы. При продолжительном поносе препарат отменяют. Диспептические явления можно значительно уменьшить, если принимать препарат во время еды и назначать его в постепенно возрастающих дозах. Вследствие угнетения метформином всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты у отдельных больных может нарушаться гемопоэз и возникать мегалобластическая анемия. Кожные аллергические реакции возникают крайне редко. Диаформин™ может оказывать содействие возникновению лактатацидозу у пациентов с почечной недостаточностью, болезнями печени, инфекциями, онкологическими заболеваниями, гиповитаминозами, после употребления алкоголя, пребывание под наркозом, у пациентов преклонного возраста

Противопоказания
• Сахарный диабет, который компенсируется диетотерапией, применением препаратов из группы сульфонилмочевины или инсулина; • Декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемичнаеская кома); • Абсолютные показания для назначения инсулина; • Беременность и кормление грудью, детский возраст; • Острая фаза инфаркта миокарда, выраженная сердечная и дыхательная недостаточность; • Лактатацидоз и состояния, которые повышают риск его развития (почечная недостаточность, цирроз печени, инфекции, лейкоз, гиповитаминоз В1, алкоголизм, наркоз, тяжелая физическая работа, преклонный возраст); • Аллергия на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во время проведения долгодействующего лечения препаратом как назначение, так и отмена дополнительной медикаментозной терапии могут нарушить состояние компенсации сахарного диабета. Возможно усиление сахароснижающего действия метформина при одновременном использовании лечебных средств, которым присущая гипогликемическая активность: инсулин, противодиабетические производные сульфонилмочевины, акарбоза, нестероидные противовоспалительные препараты из группы салицилатов и пиразолонов, ингибиторы моноаминоксидазы (ниаламид, бефол), окситетрациклины, производные клофибрата, циклофосфамида и его соединений. Симпатолитические средства (клонидин, резерпин, гуанетидин) и бета-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол) при продолжительном применении могут вызвать чрезмерную гипогликемию и влиять на субъективное восприятие ее проявлений. Циметидин, замедляя вывод метформина из организма, повышает риск возникновения лактатацидоза. Чрезмерное и хроническое употребление алкоголя может непредусмотренным образом усиливать гипогликемическое действие метформина и его способность повышать содержание лактатов в сыворотке крови. Гипогликемическое действие метформина может снижаться под влиянием глюкокортикоидных препаратов, комбинированных эстроген-гестагеновых контрацептивов, адреналина и других симпатомиметических соединений, глюкагона, гормонов щитовидной железы, тиазидных и других диуретиков, диаксозида, фенотиазинов и производных никотиновой кислоты. Гуар (гуарем, хьюаровая смола) может снижать всасывание дианормета и этим ослаблять его действие. Во время лечения Диаформином™ ускоряется вывод фенпрокумона и других производных кумарина. У пациентов, которым предварительно проводилась терапия кумаринами, в случае назначения или прекращение лечения Диаформином™ необходимо контролировать состояние системы гемокоагуляции.

Передозировка
Передозировка препарата редко приводит к гипогликемии. Оно главным образом увеличивает риск возникновения лактатацидоза, который начинается с тошноты, рвоты, болей в животе, мышцах, после чего наблюдается гипервентиляция, потеря сознания и кома. Пациента необходимо срочно доставить в больницу. Диагноз подтверждается определением уровня лактата и метформина в сыворотке крови. Наиболее действенным средством детоксикации являются проведения гемодиализа. Наличие метформина в эритроцитах является признаком его кумуляции и свидетельствует о необходимости проведения повторных гемодиализов. Симптоматичная терапия направлена на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы, коррекцию ацидоза, устранение гипоксии.

Особенности применения
В начале лечения больной диабетом должен быть проинформирован о действии препарата, особенности его применения, возможных побочных эффектах, связанных с его приемом. Внутривенное введение рентгеноконтрастных веществ может увеличить риск возникновения острой почечной недостаточности. Поэтому лечение препаратом перерывают за 2 суток до введения контрастных веществ и возобновляют лишь через 2 суток после проведенного исследования. При операциях под общим обезболиванием (наркозом) через рост риска возникновения почечной недостаточности назначения препарата также перерывают за 2 суток до операции и возобновляют через 2 суток после ее проведения. Если монотерапия препаратом или другими сахароснижающими препаратами не дает желательного эффекта, возможно назначение комбинированной терапии этими средствами. В этом случае предназначенная раньше доза препарата, который уже применялся, остается неизменной, а дополнительный препарат дается сначала в наименьшей дозе, которая постепенно повышается в зависимости от уровня глюкозы в крови. Комбинированная терапия проводится под строгим контролем врача. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови и мочи, а также концентрацию гликолизированного гемоглобина. При использовании препарата вместе с инсулином в первые 4-6 суток дозу последнего не изменяют. В дальнейшему дозу инсулине постепенно снижают (на 4-8 ЕД на протяжении нескольких суток). Такая комбинированная терапия проводится под строгим контролем врача. Предостережения, которые касаются участия в дорожном движении и обслуживании автотранспорта. Диаформин™ сам по себе не вызывает гипогликемии, но при проведении комбинированной терапии метформином и препаратами сульфонилмочевины (или другими сахароснижающими препаратами) появляется угроза возникновения гипогликемии. Способность к концентрации внимания и рефлексы могут быть снижены в случае гипогликемии.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок, вложенных в пачку.

Производитель и его адрес
ОАО «Фар мак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63