Лантус р-р д/ин.100МЕ/мл 3мл картридж №5

Торговое название
ЛАНТУС (LANTUS)

Международное название
INSULINUM GLARGINUM

Латинское название
LANTUS

Общая характеристика
Инсулин гларгин 3,6378 мг/1мл Прочие ингредиенты: цинка хлорид, м-крезол, глицерол, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска
р-р д/ин. 100 МЕ/мл фл. 10 мл, №1 р-р д/ин. 100 МЕ/мл картридж 3 мл, №5, №10

Фармакологические свойства
инсулин гларгин аналог инсулина, полученный по технологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма К 12 Escherichia coli, имеет идентичную с инсулином человека структуру. Снижает уровень глюкозы в крови. Обладает низкой растворимостью при нейтральном значении рН и полностью растворим в кислой среде. После п/к введения кислый р-р нейтрализуется в ткани, что приводит к возникновению микроосадка/микропреципитатов, из которого постепенно высвобождается инсулин гларгин, что обеспечивает плавный, без пиков профиль концентрации препарата в крови. Такие свойства инсулина гларгина обеспечивают длительное действие препарата. Подобно инсулину человека, инсулин гларгин связывается с рецепторами инсулина, вызывая те же физиологические эффекты, влияя в первую очередь на метаболизм глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности, в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Инсулин угнетает липолиз и протеолиз, усиливает биосинтез белка. При в/в введении инсулина гларгина и человеческого инсулина в равных дозах их эффекты эквивалентны. Начало действия инсулина гларгина после п/к введения более постепенное, концентрация в крови стабильная (отсутствуют пики концентрации в крови), а продолжительность действия пролонгированная по сравнению с человеческим инсулином. Такие эффекты инсулина гларгина непосредственно обусловлены медленной абсорбцией и позволяют применять препарат 1 раз в сутки.

Фармакокинетика
У пациентов с сахарным диабетом II типа время оптимальной эффективности в период между инъекцией и окончанием фармакотерапевтического действия составляет 14,5 ч (от 9,5 до 19,3 ч) для инсулинов человека и 24 ч (от 10,8 до 24 ч и более) для инсулина гларгина. Стабильный уровень инсулина достигается через 2-4 дня после начала введения. У человека инсулин гларгин частично распадается в подкожной жировой клетчатке путем карбоксилирования бета-цепи с образованием активных метаболитов 21А -Gly инсулина и des-ЗОВ инсулина. В плазме крови обнаруживаются как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его метаболизма.

Показания к применению
сахарный диабет

Способ применения и дозы
вводят п/к в области живота, дельтовидной мышцы или бедра 1 раз в сутки, в одно и то же время. Дозу устанавливают индивидуально. Для введения препарата необходимо использовать только шприцы, градуированные на 100 ME.
Лантус нельзя вводить в/в, поскольку ведение в обычной дозе для п/к введения может привести к развитию тяжелой гипогликемии. Лантус нельзя смешивать с каким-либо другим инсулином или разводить, поскольку это может изменить время/характер действия препарата и привести к образованию осадка.
У больных с сахарным диабетом II типа Лантус можно применять одновременно с пероральными гипогликемизирующими средствами, в этом случае средняя начальная доза Лантуса составляет 10 МЕ/сут, в дальнейшем от 2 до 100 МЕ/сут.
При переводе с инсулина со средней продолжительностью действия или с инсулина длительного действия на Лантус может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина, а также изменении режима дозирования пероральных гипогликемизирующих средств.
Для того, чтобы снизить риск развития ночной гипогликемии или гипогликемии в ранние утренние часы, больным, которых переводят с двукратного введения человеческого инсулина на введение Лантуса 1 раз в сутки, необходимо снизить дозу основного инсулина на 20-30% в течение первых недель лечения. Такое снижение дозы основного инсулина должно быть временно компенсировано повышением дозы инсулина, вводимого при приеме пищи.
По окончании подготовительного периода дозы инсулина снова корректируют. Как и при применении других аналогов инсулина, у больных, которые получают большие дозы инсулина, за счет наличия антител к человеческому инсулину, может наблюдаться снижение эффективности препарата Лантус, требует коррекции дозы. Это особенно важно учитывать у больных с избыточной массой тела, при изменении образа жизни.

Побочные эффекты
гипогликемия является наиболее частым осложнением при лечении инсулином (в особенности при применении его в высоких дозах). Тяжелая гипогликемия может приводить к неврологическим нарушениям и представляет опасность для жизни пациента. В начале лечения возможны транзиторные отеки, кратковременное снижение остроты зрения, которые проходят самопроизвольно при продолжении лечения. Кроме того, в начале лечения инсулином могут возникать изменения кожи в месте инъекции, а в отдельных случаях может возникать локальная атрофия или гипертрофия жировой ткани. Постоянное изменение места инъекции позволяет уменьшить выраженность этих явлений или предотвратить их. Возможно развитие преходящей гиперемии кожи в месте инъекции (у 3-4 % пациентов), которая исчезает в процессе дальнейшего лечения на протяжении от нескольких дней до нескольких недель. Реакции гиперчувствительности немедленного типа возникают крайне редко; возможны кожные аллергические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотензия и анафилактический шок. В случае развития значительной эритемы, которая сопровождается кожным зудом и появлением пузырей, которые быстро распространяются за границы зоны инъекции, а также других тяжелых реакций гиперчувствительности, необходимо решить о подборе альтернативного лечения. Ухудшение зрения связано с нарушением рефракции. Быстрое повышение интенсивности инсулинотерапии после предшествующей неудачной коррекции гликемии повышает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, в особенности у тех, которым не проводилась фотокоагуляция, тяжелые гипогликемические состояния могут привести к возникновению амавроза. Применение препаратов инсулина может приводить к появлению антител к нему. В клинических исследованиях было выявлено перекрестное образование антител к инсулину человека и инсулину гларгину. Наличие антител к инсулину может потребовать коррекции его дозы. В отдельных случаях назначение препаратов инсулина приводит к задержке натрия и воды в организме и появлению периферических отеков, если предшествующий контроль гликемии не был адекватным.

Противопоказания
повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к другим компонентам препарата. В связи с ограниченным клиническим опытом, Лантус не следует назначать детям в возрасте до 6 лет, больным с нарушением функции печени и умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
гипогликемия может развиться при одновременном применении препарата Лантус с пероральными гипогликемизирующими средствами, ингибиторами АПФ, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, ингибиторами МАО, пентоксифиллином, пропоксифеном, салицилатами и сульфаниламидами. Эффективность Лантуса могут снижать ГКС, даназол, диазоксид, глюкагон, изониазид, эстрогены и прогестерон, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы. Блокаторы бета-адренорецепторов, клонидин, соли лития, пентамидин или алкоголь могут потенцировать или ослаблять гипогликемизирующий эффект инсулина. При одновременном применении с инсулином блокаторов бета-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина, резерпина их эффекты могут существенно снижаться или исчезать. Лантус нельзя смешивать с другими препаратами. Шприц для введения Лантуса не должен содержать следовые количества других препаратов.

Передозировка
может привести к тяжелой и продолжительной гипогликемии. Нетяжелая гипогликемия может быть устранена пероральним приемом углеводов. При тяжелой гипогликемии (неврологические проявления, кома) требуется в/м или п/к введение глюкагона, в/в введение глюкозы. После купирования гипогликемии требуется наблюдение за пациентом и прием углеводов, поскольку в течение некоторого времени гипогликемические состояния могут повторяться.

Особенности применения
Лантус не является инсулином выбора при лечении диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется в/в введение простого инсулина. У больных с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшаться в связи с снижением метаболизма инсулина. У пациентов пожилого возраста снижение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине. У больных с тяжелым нарушением функции печени потребность в инсулине может быть уменьшена в связи с уменьшением глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина. В случае неадекватного подбора дозы или замены препарата, а также в случае нерегулярного его введения или нерегулярного приема пищи возможные чрезмерные колебания уровня глюкозы в крови, в первую очередь, в сторону гипогликемии, что может негативно отражаться на способности к управлению автотранспортными средствами, особенно в начальном периоде лечения, а также при одновременном приеме алкоголя или лекарственных средств, действующих на ЦНС. В связи с особенностями фармакокинетики Лантуса развитие гипогликемии более вероятно в ранние утренние часы, чем в ночное время. С особой осторожностью и при условии постоянного контроля гликемии препарат применяют у тех больных, у которых гипогликемия отличается особенно тяжелым течением, например, у пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или мозговых сосудов (риск тяжелых кардиальных или церебральных осложнений гипогликемии), а также у больных с пролиферативной ретинопатией, которым не проводилась фотокоагуляция (риск транзиторного амавроза). При нормальном или сниженном уровне гликозилированного гемоглобина необходимо учитывать возможность возникновения латентной (особенно в ночные часы) гипогликемии. Соблюдение больными режима введения препарата и питания, правильное введение инсулина и знание симптомов гипогликемии важно для снижения риска развития тяжелой гипогликемии. К факторам риска развития гипогликемии относятся: изменение места инъекции, повышение чувствительности к инсулину (например, после устранения стресса), интенсивная или продолжительная физическая нагрузка, сопутствующие заболевания, рвота, диарея, пропуск приема пищи, употребление алкоголя, некоторые некомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, недостаточность функции гипофиза или надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств. Для беременных, в том числе пациенток с гестационным диабетом важно контролировать уровень гликемиии. Потребность в инсулине может быть снижена в первый триместр беременности и повышена во втором и третьем триместре. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается (возрастает риск развития гипогликемии), поэтому важно проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови. В период кормления грудью также требуется коррекция дозы инсулина и диеты.

Условия и сроки хранения
при температуре 2-8 °С. Не допускать замораживания. Не помещать флакон в морозильную камеру. При использовании хранить при температуре не выше 25 °С в наружной упаковке. Открытый флакон необходимо использовать на протяжении 28 дней при хранении его в защищенном от света прохладном месте (при температуре до 25 °С), или в холодильнике.

Производитель и его адрес
Aventis Pharma