Эпайдра СолоСтар р-р д/ин.100МЕ/мл шприц-ручка 3мл №5

***
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕПАЙДРА®

Торговое название
ЕПАЙДРА®

Международное название
Міжнародна непатентована назва:
Insulin glulisine

Латинское название
APIDRA

Общая характеристика
Загальна характеристика:
міжнародна назва:
інсулін глюлізин;
основні фізико-хімічні властивості:
прозорий, безбарвний водний розчин;
склад:
1 мл розчину містить 100 одиниць інсуліну глюлізину (що еквівалентно 3,49 мг), продукту рекомбінантної ДНК - технології із застосуванням Escherichia coli;
1 шприц-ручка ОптіСет® містить 3 мл розчину для ін'єкцій, що еквівалентно 300 Oд. інсуліну глюлізину;
допоміжні речовини:
метакрезол (м-крезол) (3,15 мг/мл), натрію хлорид, трометамол (трометамін), полісорбат 20, кислота хлористоводнева концентрована (кислота хлористоводнева), натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма выпуска
Форма випуску:
Розчин для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у шприц-ручках ОптіСет® № 5

Фармгруппа
Фармакотерапевтична група.
Протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.
Код АТС А10АВ06.

Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Інсулін глюлізин є рекомбінантним аналогом інсуліну людини, що за своєю силою дії подібний до інсуліну людини. Інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого, ніж звичайний інсулін людини, часу.
Основна дія інсулінів та їх аналогів, включаючи інсулін глюлізин, спрямована на регулювання метаболізму глюкози. Інсуліни знижують рівень вмісту глюкози у крові шляхом стимуляції периферійного накопичення глюкози, особливо у скелетних м’язах і жировій тканині, та пригнічення синтезу глюкози у печінці. Інсулін запобігає ліполізу в адипоцитах, протеолізу та посилює синтез протеїну.
Дослідження на здорових добровольцях та хворих на цукровий діабет продемонстрували, що при підшкірному введенні інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого періоду, ніж звичайний інсулін людини. Якщо інсулін глюлізин застосовується у вигляді ін’єкції підшкірно, зниження рівня глюкози у крові починається протягом 10-20 хвилин. При застосуванні підшкірно інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини у дозі 0,15 Од./кг у різний час відносно 15-хвилинного стандартного прийому їжі було встановлено, що при введенні інсуліну глюлізину за 2 хвилини до їди спостерігається пообідній глікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, що застосовувався за 30 хвилин до їди. При порівнянні застосування інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини за 2 хвилини до їди, інсулін глюлізин забезпечував кращий пообідній контроль, ніж звичайний інсулін людини. Застосування інсуліну глюлізину по проходженні 15 хвилин після початку прийому їжі забезпечує глікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, введеному за 2 хвилини до початку прийому їжі.
Ожиріння
Інсулін глюлізин зберігає свої швидкодіючі властивості у пацієнтів з ожирінням. Час до досягнення 20% від загальної AUC та AUC (0-2 години), що є показниками ранньої дії інсулінів відносно зниження рівня глюкози, дорівнював відповідно 114 хвилинам і 427 мг/кг стосовно інсуліну глюлізину та 121 хвилині та 354 мг/кг для інсуліну ліспро, 150 хвилинам і 197 мг/кг для звичайного інсуліну людини.
Раса та стать
У контрольованих клінічних дослідженнях у дорослих людей інсулін глюлізин не продемонстрував різниці в безпеці та ефективності в підгрупах, що відрізнялись за расою та статтю.

Фармакокинетика
Фармакокінетика.
Більш швидка абсорбція інсуліну глюлізину забезпечується заміною амінокислоти аспарагіну у позиції В3 інсуліну людини лізином і лізину у позиції В29 глютаміновою кислотою.
Абсорбція та біодоступність
Фармакокінетичні профілі у здорових добровольців та хворих на цукровий діабет (1-го або 2-го типу) продемонстрували, що рівень абсорбції інсуліну глюлізину був у два рази швидший з максимальною концентрацією приблизно у два рази вищою упорівнянні зі звичайним інсуліном людини.
У хворих на цукровий діабет 1-го типу після підшкірної ін’єкції у дозі 0,15 Од./кг показники Тмакс для інсуліну глюлізину дорівнювали 55 хвилинам і Смакс був 82 ± 1,3 µОд./мл порівняно з Тмакс, що дорівнював 82 хвилинам і Смакс 46 ± 1,3 µОд./мл для звичайного інсуліну людини. Середній час наявності в організмі інсуліну глюлізину був коротшим (98 хвилин), ніж звичайного інсуліну людини (161 хвилина).
У хворих на цукровий діабет 2-го типу після підшкірного застосування інсуліну глюлізину у дозі 0,2 Од./кг, Смакс становить 91µОд./мл з інтервалом вірогідності від 78 до 104 µОд./мл.
При підшкірній ін’єкції інсуліну глюлізину у черевну стінку, стегно або дельтовидний м’яз абсорбція препарату є більш швидкою при застосуванні в зону очеревини, ніж у стегно. Абсорбція з місця ін’єкції в зоні дельтовидного м’язу була середньою між вищезазначеними показниками. Абсолютна біодоступність (70%) інсуліну глюлізину була подібною в вищезазначених місцях ін’єкцій та мала низьку внутрішньоособову варіативність (розбіжності у одного й того ж пацієнта) (11% CV).
Розподіл і виведення
Після підшкірного застосування інсулін глюлізин виводиться швидше, ніж звичайний інсулін людини із середньою тривалістю періодів напіввиведення 42 хвилини для інсуліну глюлізину порівняно з 86 хвилинами для звичайного інсуліну. При аналізі перехресного дослідження інсуліну глюлізину за участі здорових людей або хворих на цукровий діабет 1-го або 2-го типу середня тривалість періоду напіввиведення була від 37 до 75 хвилин (інтервал вірогідності).

Показания к применению
Показання для застосування.
Цукровий діабет.

Способ применения и дозы
Особливості використання специфічними групами пацієнтів
Порушення функції нирок
Фармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину в цілому зберігаються у пацієнтів з порушенням функції нирок. Однак у разі порушення функції нирок потреба в інсуліні може знижуватися.
Порушення функції печінки
Фармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину не вивчались у пацієнтів зі зниженою функцією печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки потреба в інсуліні може бути меншою через зниження глюконеогенезу та здатності інсуліну метаболізуватися.
Пацієнти похилого віку
Погіршання функції печінки може призвести до зниження потреби в інсуліні.
Діти та підлітки
Не існує адекватної клінічної інформації стосовно застосування Епайдри® для лікування дітей та підлітків.
Слід ретельно дотримуватись інструкцій для правильного поводження з попередньо заповненими Епайдрою® шприц-ручками ОптіСет®.

Побочные эффекты
Побічна дія.
Найбільш поширеною побічною дією інсулінотерапії є гіпоглікемія, що виникає як наслідок застосування надто великої дози інсуліну по відношенню до наявної потреби.
Відповідні побічні реакції, продемонстровані під час проведення клінічних досліджень, наводяться нижче за системною класифікацією органів і в порядку зменшення частоти проявів (розповсюджені: > 1/10; звичайні: > 1/100, < 1/10; незвичайні: > 1/1 000, < 1/100; рідкі: > 1/10 000, < 1/1 000; виняткові: < 1/10 000).
Порушення метаболізму
Розповсюджені: гіпоглікемія.
Симптоми гіпоглікемії, як правило, виникають раптово. Вони включають холодний піт, холодну бліду шкіру, втомлюваність, нервозність або тремор, відчуття неспокою, незвичну втомленість або слабкість, збентеження, труднощі з концентрацією, сонливість, сильне відчуття голоду, порушення зору, головний біль, нудоту та сильне серцебиття. Гіпоглікемія може досягти значного ступеня і призвести до втрати свідомості та/або конвульсії і спричинити тимчасове або постійне порушення функції мозку або навіть стати причиною летального кінця.
Вплив на шкіру та підшкірні тканини
Звичайні: реакції в місці ін’єкції та місцеві реакції гіперчутливості.
Місцеві реакції гіперчутливості (почервоніння, набряк і свербіж у місці ін’єкції) можуть мати місце під час лікування із застосуванням інсуліну. Такі реакції, як правило, є минущими та звичайно зникають у разі продовження лікування.
Рідко: може виникнути ліподистрофія.
Ліподистрофія може виникати у місці ін’єкції як наслідок недотримання порядку зміни місця ін’єкції.
Загальні порушення
Незвичні: системні реакції гіперчутливості.
До системних реакцій гіперчутливості належать кропивниця, стиснення у грудях, задишка, алергічний дерматит і свербіж. Тяжкі випадки включають тяжку алергічну реакцію, разом з анафілактичною реакцією, що може загрожувати життю.

Противопоказания
Протипоказання.
Гіперчутливість до інсуліну глюлізину або будь-якого компоненту препарату. Гіпоглікемія.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Дослідження щодо типів фармакокінетичних взаємодій не проводилися. Базуючись на емпіричних знаннях стосовно інших подібних лікарських засобів, прояв клінічно релевантних фармакокінетичних взаємодій не є ймовірними.
На метаболізм глюкози впливає цілий ряд речовин і лікарських препаратів. Отже, це може потребувати регулювання дози інсуліну глюлізину та особливо ретельного нагляду за хворим.
До речовин, що можуть призвести до зниження рівня глюкози у крові та збільшити ризик виникнення гіпоглікемії, належать пероральні антидіабетичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази, пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати та сульфонаміди.
Речовини, що можуть призвести до зміни рівня глюкози у крові: кортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, соматропін, симпатоміметичні агенти (наприклад епінефрин [адреналін], сальбутамол, тербуталін), тироїдні гормони, естрогени, прогестини (наприклад у складі оральних контрацептивів), інгібітори протеїнази та антипсихотичні лікарські засоби (наприклад похідні фенотіазину, оланзапін і клозапін).
Бета-блокатори, клонідин, солі літію або спирт можуть призвести як до підвищення, так і до зниження властивості інсуліну зменшувати рівень глюкози у крові. Пентамідин може спричинювати розвиток гіпоглікемії, що іноді супроводжується гіперглікемією.
Крім того, під впливом лікарських засобів, таких як клонідин, гуанетидин, резерпін, і бета-блокаторів, ознаки адренергічного зворотного регулювання можуть бути знижені або навіть відсутні.
Взаємодія з іншими інсулінами
Епайдру® не слід змішувати з будь-якими препаратами, відмінними за складом від НПХ (Нейтрального Протаміну Хагедорну) інсуліну людини.

Передозировка
Передозування.
Гіпоглікемія може виникати як наслідок надмірної дії інсуліну по відношенню до об’єму прийнятої їжі та витрат енергії.
Специфічні дані щодо передозування інсуліну глюлізину відсутні. Проте гіпоглікемія може розвинутися поступово.
Помірні гіпоглікемічні епізоди можуть лікуватися шляхом перорального застосування глюкози або цукру. Таким чином, рекомендується постійна наявність у хворого на діабет декількох шматочків цукру, цукерок, печива або фруктового соку з цукром.
Цукрозамінники не можна використовувати для лікування гіпоглікемічних станів!
Тяжкі гіпоглікемічні епізоди, за яких пацієнт втрачає свідомість, можливо усувати введенням глюкагону (0,5 – 1 мл) внутрішньом’язово або підшкірно, що може зробити відповідним чином проінструктована особа, або внутрішньовенним введенням глюкози, що має виконати медичний працівник. Глюкоза вводиться внутрішньовенно також у випадку, якщо стан пацієнта не покращується протягом 10 або 15 хвилин після введення глюкагону.
Коли хворий опритомніє, рекомендується застосувати вуглеводи перорально з метою запобігання рецидиву гіпоглікемії.
Після ін’єкції глюкагону, пацієнта слід обстежити у лікарні для виявлення причини виникнення тяжкої гіпоглікемії та запобігання виникненню подібних нападів.

Особенности применения
Особливості застосування.
Перехід пацієнта на застосування нового типу або препарату інсуліну повинно відбуватися під ретельним наглядом лікаря. Зміни щодо сили дії, типу препарату (виробника), виду препарату (звичайний, НПХ (Нейтральний Протамін Хагедорну), ленте), виду (тваринного походження) та/або методу виробництва можуть потребувати зміни дози. Також може виникнути необхідність у регулюванні схеми супутнього лікування пероральними антидіабетичними препаратами.
Застосування невідповідних доз або припинення лікування, особливо у хворих на інсулінозалежний діабет, може призвести до розвитку гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу: станів, що є потенційно летальними.
Гіпоглікемія
Гіпоглікемія виникає залежно від профілю дії інсулінів, що застосовуються, та може, таким чином, змінюватися при переході на новий режим лікування.
Умови, які можуть зробити ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії нетиповими або менш вираженими, включають довгий термін захворювання на діабет, інтенсивну інсулінотерапію, діабетичну невропатію, застосування лікарських препаратів, таких як бета-блокатори, або перехід з інсуліну тваринного походження на інсулін людини. Потреба у регулюванні дози також може виникнути, якщо пацієнти підвищують режим фізичної активності або змінюють свою звичайну харчову дієту. Фізичні навантаження відразу після їди підвищують ризик розвитку гіпоглікемії.
Гіпоглікемія після застосування ін’єкції швидкодіючих аналогів, як правило, виникає раніше, ніж при застосуванні розчинного інсуліну людини. Залишені поза увагою гіпоглікемія або гіпоглікемічні реакції можуть призвести до втрати свідомості, коми або летального кінця.
Потреба в інсуліні може змінюватись за наявності іншої хвороби або емоційних порушень.
Слід ретельно дотримуватись інструкцій для правильного поводження з попередньо заповненими Епайдрою® шприц-ручками.
Вагітність і годування груддю
Вагітність
Адекватні дані стосовно застосування інсуліну глюлізину для лікування вагітних відсутні.
Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним. Треба ретельно контролювати рівень глюкози. Важливо, щоб вагітні, які хворіли на діабет до вагітності або захворіли на нього під час вагітності, ретельно контролювали рівень глюкози протягом усього періоду вагітності. Потреба в інсуліні може знижуватись протягом першого триместру та звичайно підвищуватись протягом другого та третього триместрів. Відразу після пологів потреба в інсуліні стрімко знижується.
Репродуктивні дослідження на тваринах не продемонстрували будь-яких відмінностей між інсуліном глюлізином та інсуліном людини при вагітності, розвитку ембріона/зародка, пологах та у період новонародженості.
Годування груддю
Не встановлено, чи виділяється інсулін глюлізин з молоком людини, але, в цілому, інсулін не потрапляє в грудне молоко та не абсорбується після перорального застосування.
Жінки, які годують груддю, можуть потребувати регулювання розміру дози інсуліну та дотримання певної дієти.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Здатність пацієнта концентруватися та його реакція можуть порушуватись унаслідок розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії або, наприклад, у результаті порушення зору. Це може становити ризик у ситуаціях, коли наявність таких симптомів є особливо важливою (наприклад, під час керування автомобілем або механізмами).
Пацієнтам слід радити бути обережними та запобігати розвитку гіпоглікемії під час керування транспортом. Це особливо важливо для тих, хто недостатньо поінформований або зовсім не поінформований щодо симптомів-провісників гіпоглікемії, і для тих хворих, у кого часто виникають напади гіпоглікемії.

Условия и сроки хранения
Умови та термін зберігання.
Термін придатності - 2 роки.
Термін придатності після першого використання – 4 тижні.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Зберігати у холодильнику при температурі від +2?С до +8?С. Не заморожувати.
Зберігати шприц-ручку у зовнішній картонній упаковці з метою захисту від дії світла.
Переконатися, що упаковка не торкається безпосередньо морозильного відділення і пакетів з замороженими продуктами.
Умови зберігання під час користування
Після початку застосування шприц-ручку (з надітим ковпачком) необхідно використати протягом 4 тижнів.
Зберігати при температурі не вище +25?С у зовнішній картонній упаковці з метою захисту від дії світла.

Условия отпуска
Умови відпуску:
за рецептом

Производитель и его адрес
Виробник, країна:
"Aventis Pharma Deutschland GmbH", Німеччина