Актрапид НМ р-р д/ин.100ЕД/мл 10мл фл.№1

Торговое название
АКТРАПИД® НМ (ACTRAPID® HM)

Международное название
Инсулин человеческий (рДНК);

Латинское название
ACTRAPID HM

Общая характеристика
Основные физико-химические свойства: нейтральный, прозрачный, бесцветный водный раствор человеческого инсулина; состав: 1 мл раствора для инъекций содержит 100 ME инсулина человеческого биосинтетического (рекомбинантная ДНК получена из Saccharomyces cerevisiae). 1 флакон содержит 10 мл, что соответствует 1000 ME. 1 ME (Международная Единица) соответствует 0.035 мг безводного человеческого инсулина; вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерин, метакрезол, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, водя для инъекций.

Форма выпуска
Раствор для инъекций.

Фармгруппа
Противодиабетическое средство. Инсулин и его аналоги

Фармакологические свойства
Актрапид® НМ является раствором короткодействующего инсулина. Сахароснижающий эффект инсулина состоит в способствовании поглощению глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также одновременном угнетении выделения глюкозы из печени. В среднем профиль действия после подкожной инъекции следующий: Начало действия: в течением/2 часа Максимальный эффект: от 1,5 до 3,5 часов Продолжительность действия: около 7-8 часов Фармакокинетика. Период полувыведения инсулина из крови составляет несколько минут. Поэтому профиль действия препарата инсулина определяется исключительно характеристиками его абсорбции. Этот процесс зависит от ряда факторов (например, дозы инсулина, способа и места инъекции, толщины подкожной жировой клетчатки, типа диабета), что обусловливает значительную вариабельность эффекта препарата инсулина как у одного пациента, так и у разных больных.

Фармакокинетика
Пик концентрации в плазме наступает на протяжении 1,5-2,5 часов после подкожной инъекции. Распределение. Значительного связывания инсулина с белками плазмы крови, за исключением циркулирующих антител к нему (при их наличии), выявлено не было. Метаболизм. Человеческий инсулин расщепляется инсулиновыми протеазами или инсулин-деградирующими ферментами и, возможно, протеиндисульфидизомеразой. Выявлен ряд участков, в которых происходят разрывы (гидролиз) молекулы человеческого инсулина. Ни один из образующихся после гидролиза метаболитов не обладает биологической активностью. Элиминация. Длительность полувыведения инсулина определяется скоростью его всасывания из подкожной клетчатки. Вот почему длительность полувыведения (t'/i) указывает на скорость всасывания, а не элиминации инсулина из плазмы крови (t'/г инсулина из кровотока составляет всего несколько минут). По данным проведенных исследований, VA составляет 2-5 часов. Можно полагать, что фармакокинетика инсулина у детей, подростков и взрослых практически одинакова.

Показания к применению
Лечение сахарного диабета. Кроме того, для внутривенного введения при оказании неотложной помощи больным диабетом, в том числе при гипергликемии, вызванной стрессом.

Способ применения и дозы
Актрапид НМ является препаратом короткого действия, его часто применяют в сочетании с инсулином длительного действия. Дозирование инсулина индивидуально и определяется врачом в соответствии с потребностями больного. В среднем суточная потребность в инсулине при лечении диабета составляет от 0.5 до 1.0 МЕ/кг массы тела. У детей препубертатного возраста она варьирует от 0,7 до 1,0 МЕ/кг. В период частичной ремиссии потребность в инсулине может значительно снижаться, тогда как при состояниях резистентности к инсулину, например, в период пубертации или при ожирении, суточная потребность в инсулине может существенно повышаться. Начальные дозы инсулина для больных сахарным диабетом 2 типа часто более низкие, например, от 0,3 до 0,6 МЕ/кг/сутки. Оптимизация контроля метаболизма у больных диабетом отдаляет начало и замедляет прогрессирование поздних осложнений диабета. Поэтому рекомендуется осуществлять мониторинг уровня глюкозы в крови. У больных пожилого и старческого возраста первой задачей лечения является облегчение симптомов диабета и предотвращение развития гипогликемии. Инъекцию следует делать за 30 минут до приема пищи, содержащей углеводы. Актрапид НМ предназначен для подкожных инъекций. Актрапид НМ обычно вводят подкожно в область передней брюшной стенки, бедра, ягодиц или дельтовидной мышцы плеча. При подкожных инъекциях в область передней брюшной стенки всасывание инсулина происходит быстрее, чем при введении в другие участки тела. Введение в оттянутую складку кожи значительно снижает риск попадания в мышцу. Во избежание липодистрофии места инъекций следует менять даже в пределах одного участка тела. Внутримышечные инъекции можно проводить под контролем врача. Актрапид НМ можно также вводить внутривенно. Эти инъекции должен выполнять только врач. Инструкции для больного Актрапид НМ во флаконах применяют с инсулиновыми шприцами, имеющими соответствующую градуировку. Препарат предназначен только для индивидуального применения. Перед применением препарата Актрапид НМ следует убедиться в том, что это тот самый тип инсулина, который назначен. Необходимо продезинфицировать поверхность резиновой пробки. Если больной использует только Актрапид® НМ: 1. Набрать в шприц объем воздуха, соответствующий дозе вводимого инсулина. 2. Ввести воздух во флакон. 3. Перевернуть флакон со шприцом дном вверх. 4. Набрать в шприц нужную дозу инсулина. 5. Извлечь иглу из флакона. 6. Вытеснить воздух из шприца. 7. Проверить правильность набранной дозы. 8. Сразу же сделать инъекцию. Если больной должен смешивать Актрапид® НМ с инсулином длительного действия: 1. Непосредственно перед использованием покатать флакон с инсулином длительного действия между ладонями до тех пор, пока жидкость не станет белой и однородно мутной. 2. Набрать в шприц объем воздуха, соответствующий дозе инсулина длительного действия. Ввести воздух во флакон с инсулином длительного действия и извлечь иглу из флакона. 3. Набрать в шприц объем воздуха, соответствующий дозе Актрапида НМ. Ввести воздух во флакон с Актрапидом НМ. Перевернуть флакон со шприцом дном вверх. 4. Набрать в шприц нужную дозу Актрапида НМ. Извлечь иглу из флакона. Вытеснить воздух из шприца. Проверить правильность набранной дозы. 5. Ввести иглу во флакон с инсулином длительного действия. 6. Перевернуть флакон со шприцом дном вверх. 7. Набрать в шприц необходимую дозу инсулина длительного действия. 8. Извлечь иглу из флакона. 9. Вытеснить воздух из шприца и проверить правильность набранной дозы. 10. Сразу же ввести смесь. Всегда смешивать инсулин короткого и длительного действия в той же последовательности Как вводить инсулин • Захватить кожу двумя пальцами, ввести иглу в складку кожи и сделать подкожную инъекцию инсулина • Удерживать иглу под кожей не менее 6 секунд, чтобы убедиться, что введен весь инсулин.

Побочные эффекты
Колебание уровня глюкозы в крови является одним из побочных эффектов, которые чаще всего возникают при инсулинотерапии. Основываясь на опыте применения препаратов инсулинов, можно выделить побочные эффекты, которые встречаются редко (>1/10.000, <1>1/10.000, <1>

Противопоказания
Гипогликемия. Повышенная чувствительность к человеческому инсулину или какому-либо ингредиенту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Как известно, ряд лекарственных средств влияет на обмен глюкозы, что следует учитывать при определении дозы инсулина. Лекарственные вещества, которые могут снижать потребность в инсулине: Пероральные сахароснижающие средства (ПСС), ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), неселективные |3-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилаты и алкоголь. Лекарственные вещества, которые могут повышать потребность в инсулине: Тиазиды, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны и (3-симпатомиметики, гормон роста и даназол. Р-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Октреотид/ланреотид может как снижать, так и повышать потребность в инсулине. Алкоголь может усиливать и продлевать гипогликемический эффект инсулина.

Передозировка
Хотя для инсулина специфическое определение передозировки не сформулировано, после его введения может развиваться гипогликемия: • Легкую гипогликемию можно лечить приемом внутрь глюкозы или сладких продуктов. Поэтому больным диабетом рекомендуют постоянно иметь при себе несколько кусочков сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок. • Тяжелую гипогликемию, когда больной находится в бессознательном состоянии, можно лечить путем внутримышечных или подкожных инъекций глюкагона (от 0,5 до 1 мг), которые могут делать лица, получившие соответствующую инструкцию. Медицинский работник может ввести также в том случае, если больной не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 минут. После того, как больной придет в сознана, ему следует принять внутрь углеводы для предупреждения рецидива. После инъекции глюкагона больного нужно обследовать в стационаре, чтобы найти причину тяжелой гипогликемии и предупредить подобные эпизоды.

Особенности применения
Неадекватная дозировка или прекращение лечения (особенно при диабете 1 типа) могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, в течение нескольких часов или суток. Они включают чувство жажды, учащенное мочеиспускание, тошноту, рвоту, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, а также запах ацетона в выдыхаемом воздухе (см. раздел Побочное действие). При диабете 1 типа нелеченная гипергликемия приводит к диабетическому кетоацидозу, который потенциально является смертельно опасным. Гипогликемия может возникать в том случае, если доза инсулина превышает потребность в нем. Обычно гипогликемию можно купировать немедленным приемом углеводов внутрь. Больные должны иметь возможность сделать это незамедлительно, поэтому им рекомендуют постоянно иметь при себе глюкозу. Пропуск приема пищи или непредвиденная повышенная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии. Больные, у которых был существенно улучшен контроль уровня глюкозы в крови, например, благодаря интенсивной терапии, могут отмечать изменение обычных симптомов-предвестников гипогликемии, о чем больных следует заблаговременно предупредить (см. раздел Побочное действие). Обычные симптомы-предвестники могут исчезать у лиц, которые болеют сахарным диабетом в течение длительного времени. Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и лихорадочные состояния, обычно повышают потребность больного в инсулине. Почечная или печеночная недостаточность могут уменьшить потребность больного в инсулине. Необходимость регулирования дозы инсулина может возникнуть в тех случаях, когда больные повышают физическую активность или изменяют привычную диету. Перевод больного на другой тип или вид инсулина производится под строгим медицинским контролем. Изменение концентрации, вида (производителя), типа (быстродействующий инсулин, двуфазный инсулин, длительно действующий инсулин), происхождения инсулина (животный, человеческий или аналог человеческого инсулина) и/или метода производства (рекомбинантная ДНК по сравнению с животным инсулином) может вызвать необходимость коррекции дозы. При переходе на инъекции Актрапида НМ больным может потребоваться изменение обычной дозы инсулина. Необходимость подбора дозы может возникнуть как при первом введении нового препарата, так и в течение первых нескольких недель или месяцев его применения. Некоторые больные, у которых после перехода с - животного на человеческий инсулин возникали гипогликемические реакции, отмечали ослабление или изменение ранних симптомов-предвестников гипогликемии. Перед путешествием в различных часовых поясах больным следует получить консультацию врача, поскольку при этом изменяется график инъекций инсулина и приема пищи. Актрапид НМ не следует использовать в инсулиновых насосах для непрерывного подкожного введения инсулина в связи с риском образования осадка в их трубках. Актрапид НМ содержит метакрезол, который может вызывать аллергические реакции. Беременность и кормление грудью Поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер, ограничений по лечению диабета инсулином в период беременности не имеется. Рекомендуется усиленный контроль при лечении беременных женщин, больных диабетом, на протяжении всего периода беременности, а также при подозрении на беременность, поскольку при неадекватном контроле диабета как гипогликемия, так и гипергликемия повышают риск пороков развития плода и его смерти. Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и существенно возрастает во втором и третьем триместрах. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к исходному уровню. Огран1 нений по лечению диабета инсулином в период кормления грудью также не имеется, поскольку лечение кормящей матери не представляет риска для ребенка. Тем не менее, может возникнуть необходимость коррекции дозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Реакция больного и его способность концентрировать внимание могут быть нарушены при гипогликемии. Это может стать фактором риска в ситуациях, когда эти способности приобретают особое значение (например, при вождении автомобиля или управлении механизмами). Больным следует рекомендовать принимать меры по профилактике гипогликемии, прежде чем сесть за руль. Это особенно важно для больных, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии, либо эпизоды гипогликемии возникают часто. При таких обстоятельствах следует взвесить целесообразность управления автомобилем. Несовместимость Как правило, инсулин можно добавлять к тем веществам, с которыми известна его совместимость. Лекарственные препараты, добавленные к инсулину, могут вызывать его разрушение, например, препараты, содержащие тиолы или сульфиты. При смешивании Актрапида НМ с инфузионными растворами определенное количество инсулина может абсорбироваться компонентами раствора. Поэтому во время проведения вливаний рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови больного.

Условия и сроки хранения
Срок хранения - 30 месяцев. Флаконы Актрапида НМ, которыми пользуются, можно хранить при комнатной температуре (до 25°С) в течение 6 недель после первого вскрытия, Неиспользованные флаконы Актрапида НМ следует хранить в холодильнике при температуре 2°С - 8°С (не слишком близко к морозильной камере). Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от действия света месте. Хранить Актрапид НМ в недоступном для детей месте. Не подвергать действию тепла или прямых солнечных лучей. Каждый флакон имеет защитную, закодированную по цвету пластмассовую крышечку. Если защитная крышечка неплотно прилегает к флакону или отсутствует, флакон нужно возвратить в аптеку. Препараты инсулина, которые были заморожены, применять нельзя. Нельзя использовать инсулин после истечения срока годности, указанного на упаковке. Нельзя использовать Актрапид НМ, если раствор не является прозрачным и бесцветным.

Упаковка
Стеклянный флакон емкостью 10 мл, закупоренный резиновой пробкой и защитным пластмассовым колпачком.

Производитель и его адрес
АО Ново Нордиск (Дания). Адрес Novo Nordisk A/S, 2880 Bagsvaerd, Denmark/Дания. Тел. + 45 4444 8888. Актрапид* является торговой маркой компании • АО Ново Нордиск, Дания ©2005 АО Ново Нордиск Novo Nordisk A/S 2880 Bagsvaerd, Denmark/Дания