Міжнародна непатентована назва:
Ketotifen

Ketotifen

Склад:
діюча речовина:
ketotifen;
1 таблетка містить кетотифену фумарату 1,38 мг (0,00138 г) у перерахуванні на кетотифен 1 мг (0,001 г);
допоміжні речовини:
лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Форма випуску:
Таблетки 0,001 г № 10х1, № 10х3 у блістерах

Фармакотерапевтична група.
Антигістамінні препарати для системного застосування.
Код АТС R06А Х17.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і у такий спосіб виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.
Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, які можуть відігравати роль в реалізації його протиастматичної дії:
пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;
пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення;
пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.
Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.

Фармакокінетика.
Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Кетотифен-ЛХ всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50 %, що пов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2-4 год.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми становить 75 %.
Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.
Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і у дорослих, проте кліренс вищий. Тому дітям віком від 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.
Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: коротша фаза має період напіввиведення 3-5 год; довша фаза – 21 год. Протягом 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1 % - у незмінному стані і 60–70 % - у вигляді метаболітів.
Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Кетотифену-ЛХ незалежно від лікарської форми.

Показання.
Превентивна терапія бронхіальної астми, асоційованої з атонічною симптоматикою.
Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:
хронічної кропив’янки;
атопічного дерматиту;
алергічного риніту та кон’юнктивіту.

Спосіб застосування та дози.
Дорослі:
призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.
При необхідності застосування дози, меншої ніж 1 мг, слід приймати препарат з меншим вмістом діючої речовини.
Супутнє застосування бронходилататорів. У випадку одночасного застосування Кетотифену-ЛХ і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.
У разі необхідності відміни Кетотифену-ЛХ це слід робити поступово протягом 2-4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.
Діти:
дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі.
Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (у перерахуванні на мг/кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така сама, як і малих.
Превентивна терапія бронхіальної астми повинна тривати мінімум 2-3 місяці.
Особи літнього віку:
досвід застосування кетотифену свідчить про те, що для осіб літнього віку будь-яких особливих рекомендацій непотрібно.

Побічні реакції.
Побічні реакції (див. нижче) розташовані під заголовком частоти, найбільш часті перші, використовуючи наступну умовність: дуже часто (?1/10); часто (?1/100, <1> В рамках кожної класификації частоти побічні реакції розташовуються в порядку зменшення серйозності.
Інфекції та інвазії
нечасто
цистит
Порушення імунної системи
дуже рідко
мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, тяжкі шкірні реакції
Метаболізм та порушення травлення
рідко
підвищення ваги
Психічні порушення
часто
збудження, дратівливість, безсоння, збудливість, нервозність, загальмованість
Порушення нервової системи
нечасто
запаморочення
рідко
седація
Порушення шлунково-кишкового тракту
нечасто
сухість у роті
Гепатобіліарні порушення
Дуже рідко
гепатит, підвищення рівня ферментів печінки
На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення центральної нервової системи (ЦНС), такі як збудження, підвищена дратівливість, безсоння, підвищена збудливість.
Є повідомлення про збільшення маси тіла. Можливі алергічні реакції.

Протипоказання.
Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Кетотифен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічувальний вплив на ЦНС, а також антигістамінних засобів і алкоголю.

Передозування.
Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до глибокої седації, сплутаність свідомості і дезорієнтація; головний біль, ністагм; тахікардія і артеріальна гіпотензія; частіше у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома. Були описані брадикардія та пригнічення дихання.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути ефективним прийом активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Особливості застосування.
На початку тривалого лікування Кетотифеном-ЛХ не слід одразу відміняти протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної реакції на стрес може знадобитися період до 1 року.
Рідко у хворих, які отримували кетотифен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування кетотифеном. Враховуючи, що Кетотифен-ЛХ може спричинити зниження порога судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Протягом перших декількох днів лікування Кетотифеном-ЛХ у хворого може спостерігатися сповільнення швидкості реакції, тому йому слід бути обережним при керуванні автомобілем, роботі зі складними механізмами та ін.
Застосування під час вагітності або годування груддю.
В період вагітності Кетотифен-ЛХ можна призначати лише у разі всебічного обгрунтування необхідності та оцінки співвідношення користь/ризик.
Кетотифен екскретується в молоко матері, тому жінкам, які приймають Кетотифен-ЛХ, слід припинити годувати груддю.
Діти.
Застосовують дітям віком від 3 років. Дітям до 3 років препарат призначають в іншій лікарській формі.

Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Умови відпуску:
за рецептом

Упаковка.
По 10 таблеток у блістерах, по 1 або 3 блістери у пачці.

Виробник, країна:
ЗАТ "Лекхім-Харків", м. Харків, Україна