Міжнародне непатентоване найменування: Ursodeoxycholic acid

Склад:
діюча речовина: ursodexycholic acid;
1 таблетка містить 250 мг урсодеоксихолієвої кислоти;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон K-30, магнію стеарат.
Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, гладенькі з обох боків.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі біліарної патології. Код АТС А05А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Невелика кількість урсодеоксихолієвої кислоти зазвичай міститься в жовчі людини. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно в результаті розсіювання холестерину і утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам’яного холестерину.
Відповідно до сучасних уявлень вважається, що урсодеоксихолієва кислота при захворюваннях печінки і холестатичних захворюваннях спричиняє ефект завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодеоксихолієву кислоту, а також внаслідок покращення секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторних процесів.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі урсодеоксихолієва кислота швидко поглинається в тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного переносу. Ступінь поглинання зазвичай становить 60–80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон’югуванню з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60 %.
Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевої кислоти і літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження печінкової паренхіми у деяків видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксикується перед тим, як бути виведеною з жовчю та в кінцевому підсумку - з фекаліями. Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолієвої кислоти становить 3,5–5,8 дня.

Показання.
· Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(их) каменя(ів).
· Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Спосіб застосування та дози.
Вікових обмежень застосування таблеток Укрлів® немає. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток, можливе застосування препарату Укрлів® в іншій лікарській формі (суспензія).
При різних показаннях рекомендуються нижчезазначені добові дози.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів
Приблизно 10 мг урсодеоксихолієвої кислоти на кілограм маси тіла на добу, що еквівалентно:
47 – 60 кг --------------------------2 таблетки
61 – 80 кг----------------------------3 таблетки
81 – 100 кг--------------------------4 таблетки
більше 100 кг---------------------5 таблеток
Таблетки слід приймати 1 раз на добу, ковтаючи цілими та запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.
Таблетки необхідно застосовувати регулярно.
Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.
Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування необхідно припинити.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)
Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг урсодеоксихолієвої кислоти на кілограм маси тіла).
У перші 3 місяці лікування таблетки Укрлів® потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на декілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу, увечері
Таблетки потрібно ковтати не розжовуваючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.
Застосування таблеток Укрлів® при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у рідкісних випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, може посилитися свербіж. Якщо це трапилося, терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки Укрлів® на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на половину таблетки Укрлів® до досягнення показаного режиму дозування).

Побічні реакції.
Оцінка побічних реакцій базується на таких даних про їх частоту:

Дуже часті: більш ніж у 1 з 10 лікованих

Часті: більш ніж у 1 зі 100 лікованих

Нечасті: більш ніж у 1 з 1000 лікованих

Рідкісні: більш ніж у 1 з 10000 лікованих

Дуже рідкісні: у 1 з 10000 лікованих або рідше, включаючи окремі випадки
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
У ході клінічних досліджень частими були повідомлення про рідкі випорожнення або діарею протягом лікування урсодеоксихолієвою кислотою.
Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу траплявся сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї.
Порушення з боку печінки та жовчного міхура
У дуже рідкісних випадках при лікуванні урсодеоксихолієвою кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.
Упродовж терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу у дуже рідкісних випадках спостерігається декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.
Реакції гіперчутливості
Дуже рідко можуть спостерігатися висипання (кропив’янка).

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.
Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).
· Таблетки Укрлів® не призначають хворим із жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.
· Цироз печінки у стадії декомпенсації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Такі препарати, як холестирамін, та деякі антациди, що містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), зв’язуються з жовчною кислотою in vitro та можуть пригнічувати всмоктування урсодеоксихолієвої кислоти. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все таки є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому таблеток Укрлів®.
У деяких пацієнтів, що приймають урсодеоксихолієву кислоту та циклоспорин одночасно, можливе підвищення рівнів циклоспорину в сироватці крові.
Рекомендується не призначати одночасно препарати, що підвищують виведення холестерину в жовч, такі як естрогенні гормони, оральні контрацептиви та певні препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат.
В окремих випадках таблетки Укрлів® можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Урсодеоксихолієва кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) у плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також із повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та досліджень in vitro, можна дійти висновку про те, що урсодеоксихолієва кислота індукує ензим цитохрому Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Отже, у випадках сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, потрібно бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі необхідності слід коригувати дозу.

Передозування. Малоймовірно, що передозування може призвести до серйозних побічних ефектів. Може виникнути діарея, тому рекомендується проводити моніторинг показників функцій печінки. У разі діареї дозу необхідно зменшити, а якщо діарея продовжується, слід припинити застосування препарату Укрлів®.
Ніяких специфічних контрзаходів не потрібно, наслідки діареї слід лікувати симптоматично, із збереженням балансу рідини й електролітів.
Іонообмінна смола може виявитись корисною для зв’язування жовчної кислоти в кишечнику.

Особливості застосування.
Таблетки Укрлів® 250 мг потрібно приймати під наглядом лікаря.
Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та (-GT) кожні 4 тижні, у подальшому – кожні 3 місяці.
Щоб оцінити прогрес при лікуванні і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців від початку лікування.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або 10 блістерів у картонній упаковці.

Виробник. ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Місцезнаходження. 40030, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.