Салофальк гран. пролонг. действ.пакет 1000мг №50

Торговое название
САЛОФАЛЬК (SALOFALK)

Международное название
MESALAZINUM

Латинское название
SALOFALK

Общая характеристика
Месалазин 1000 мг

Форма выпуска
Гранулы

Фармгруппа
Препараты для лечения болезни Крона и НЯК

Фармакологические свойства
Мезалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Мезалазин обладает антиоксидантными свойствами. В зависимости от способа применения Салофалька, высвобождение мезалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что мезалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110–170 мин после приема, через 165–225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени мезалазин метаболизируется в N ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасывае¬мостью мезалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация мезалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация мезалазина составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Связывание мезалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75–83%. В грудное молоко проникает 0,1% мезалазина в виде N ацетил-5 АСК. Период полувыведения мезалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс — 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит (профилактика и лечение обострений), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Способ применения и дозы
Выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет. Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.

Побочные эффекты
Редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружение. Возможны реакции гиперчувствительности — крапивница, кожный зуд, лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит и интерстициальный нефрит. В единичных случаях при применении мезалазина развивается аллергический альвеолит, панколит. Некоторые лекарственные средства, по химической структуре близкие к мезалазину, могут при определенных обстоятельствах вызвать синдром, подобный красной волчанке. В единичных случаях возможны миалгия и артралгия. Не исключена возможность развития метгемоглобинемии. В отдельных случаях после применения мезалазина отмечали изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны единичные случаи гепатита, повышение активности трансаминаз

Противопоказания
Повышенная чувствительность к салицилатам, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Салофальк потенцирует действие антикоагулянтов и повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений, усиливает негативное действие ГКС на пищеварительный тракт, потенцирует гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает выраженность туберкулостатического действия рифампицина и снижает урикозурический эффект пробенецида/сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

Особенности применения
Рекомендуется провести анализы крови и мочи до и через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4 недельным перерывом. В случае нормальных результатов, контрольные анализы проводят 1 раз в 3 мес. Для контроля функции почек рекомендуется определять уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови и исследовать мочевой осадок. Следует обращать внимание на возможность развития метгемоглобинемии. При наличии нарушений функции легких, в частности при БА, препарат следует применять с осторожностью. При развитии реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно отменить.

Условия и сроки хранения
При температуре до 25 °С.

Упаковка
гран. пролонг п/о гастрорезист 1000 мг пакетик "Грану-Стикс", № 50, № 100, № 150

Производитель и его адрес
Dr. Falk ,Германия